Raloxifène

NOM DE MARQUE :

Evista – Ce médicament contient du chlorhydrate de raloxifène sous forme de comprimés oraux Evista Raloxifène 60 mg.

MÉCANISME D'ACTION :

Le raloxifène agit par liaison aux récepteurs aux œstrogènes, car il appartient à la classe des modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes. Cette liaison entraîne l'activation de l'effet agoniste des œstrogènes et leur blocage dans les tissus qui expriment ces récepteurs. Il existe deux types de récepteurs : le récepteur alpha des œstrogènes (effet activateur) et le récepteur bêta des œstrogènes (effet inhibiteur). Ces récepteurs modifient les réponses cellulaires et tissulaires aux œstrogènes.

Il a un effet antagoniste des œstrogènes sur l'utérus et le sein, contrairement au tamoxifène, qui a un effet agoniste des œstrogènes sur l'utérus. Dans l'ostéoporose postménopausique, la densité osseuse diminue considérablement. Le raloxifène peut inhiber la résorption osseuse accélérée à court et à long terme, augmentant ainsi la densité minérale osseuse et améliorant la résistance osseuse.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Le raloxifène est facilement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Sa biodisponibilité est d'environ 2 % et son absorption est de 60 %.

Distribution : La distribution apparente du raloxifène lié aux protéines est supérieure à 95 %.

Métabolisme : Le raloxifène est métabolisé dans le foie. 

Excrétion : Plus de 93 % du médicament est excrété dans les selles et 0,2 % dans les urines.

PHARMACODYNAMIQUE :

Le raloxifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes qui exerce des effets œstrogéniques sur le métabolisme osseux et lipidique, ainsi que des effets anti-œstrogéniques sur l’endomètre utérin et les tissus mammaires. Le raloxifène stimule les ostéoblastes responsables du dépôt osseux et inhibe les ostéoclastes responsables de la résorption osseuse, ce qui augmente la densité osseuse. Le raloxifène a des effets œstrogéniques sur les os, diminuant la résorption osseuse et améliorant la densité minérale osseuse chez les femmes ménopausées.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

• Le chlorhydrate de raloxifène est disponible sous forme de comprimés oraux dosés à 60 mg.

• Pour le traitement de l’ostéoporose postménopausique, la dose recommandée est de 60 mg par jour. Il est également recommandé de prendre quotidiennement des suppléments de calcium et de vitamine D.

• Pour la prévention et la réduction du risque de cancer du sein invasif chez les femmes ménopausées, la dose recommandée est de 60 mg.

CONTRE-INDICATIONS :

Le raloxifène est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents de tumeur maligne, de thrombophilie, de syndrome des antiphospholipides, de thrombose veineuse, d’embolie pulmonaire et de thrombose veineuse rénale.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

L’interaction du raloxifène avec certains médicaments entraîne des effets indésirables graves et diminue leur efficacité. Voici les médicaments à éviter en cas d’association avec le raloxifène. Si nécessaire, consultez votre médecin.

• Ospémifène

• Famciclovir

• Lévothyroxine

• Warfarine

• Amoxicilline

• Ampicilline

• Digoxine

• Diazépam

• Diazoxide

• Lidocaïne

INTERACTIONS ALIMENTAIRES :

Éviter la consommation excessive d’alcool. EFFETS INDÉSIRABLES :

• Arthralgie

• Bouffées de chaleur

• Contractions musculaires

• Sinusite

• Thrombose veineuse

• Bronchite

• Saignements vaginaux

• Douleurs mammaires

• Pharyngite

• Symptômes grippaux

TOXICITÉ :

Une surdose de raloxifène peut entraîner des effets toxiques.

• Convulsions

• Ataxie

• Bouffées vasomotrices

• Tremblements

• Diarrhée

• Vomissements