Le propranolol peut être utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments pour traiter l'hypertension artérielle, les douleurs thoraciques d'origine cardiaque, les troubles du rythme cardiaque, les migraines et les tremblements. Il affecte le cœur et le système circulatoire, régulant spécifiquement le flux sanguin dans les artères et les veines. L'hypertension artérielle augmente la charge de travail du cœur et des artères. Si elle persiste, le cœur et les artères peuvent cesser de fonctionner normalement. Cela peut entraîner un accident vasculaire cérébral (AVC), une insuffisance cardiaque ou une insuffisance rénale en endommageant les artères du cerveau, du cœur ou des reins. La réduction de la tension artérielle peut réduire le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral (AVC). En inhibant la fonction de certaines substances naturellement présentes dans l'organisme, il joue un rôle crucial dans la relaxation des vaisseaux sanguins. En plus de réduire la tension artérielle, il réduit également le risque de futurs problèmes cardiaques, d'AVC, de crise cardiaque et de problèmes rénaux. Pour que ce médicament soit efficace, il doit être pris régulièrement. La FDA a approuvé le propranolol en 1967.
NOMS DE MARQUE
Hémangéol : Contient les principes actifs du propranolol. Il est disponible en solutions buvables pour traiter l’hypertension artérielle et les problèmes cardiaques.
Inderal LA : Contient les principes actifs du propranolol. Il est disponible sous forme de gélules et de comprimés à libération prolongée.
MÉCANISME D’ACTION
Le propranolol est un antagoniste non sélectif des récepteurs β-adrénergiques. Le blocage de ces récepteurs induit une vasoconstriction, la mort des cellules endothéliales, l’inhibition du système rénine-angiotensine-aldostérone et l’inhibition de facteurs angiogéniques tels que le facteur de croissance de l’endothélium vasculaire et le facteur de croissance basique des fibroblastes.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le propranolol a un Tmax d’environ 2 heures, mais il peut varier de 1 à 4 heures chez les patients à jeun. Le propranolol pris avec de la nourriture n'améliore pas le Tmax, mais il augmente sa biodisponibilité.
Distribution
Le propranolol a une distribution volumique d'environ 4 L/kg.
Métabolisme
Le propranolol subit une oxydation de la chaîne latérale en acide α-naphtoxylactique, une oxydation du cycle en 4-hydroxy propranolol et une glucuronidation en glucuronide de propranolol. Il peut également être N-désisopropylé pour produire du N-désisopropyl propranolol, 17 % d'une dose étant glucuronidée et 42 % subissant une oxydation du cycle.
Excrétion
Le propranolol est excrété dans les urines.
PHARMACODYNAMIQUE
Le propranolol est un antagoniste des récepteurs bêta-adrénergiques prescrit pour traiter l'hypertension. Son action est prolongée et il est administré une ou deux fois par jour, selon l'indication. Les patients qui arrêtent rapidement le propranolol peuvent présenter des poussées d'angine de poitrine et des troubles myocardiques.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
Le propranolol est disponible sous forme de comprimés, de solutions et de gélules à libération prolongée pour administration orale. Les comprimés de propranolol à libération prolongée se prennent généralement une fois par jour. La gélule à libération prolongée est généralement administrée au coucher et doit être prise régulièrement, avec ou sans repas. Les comprimés ou solutions de propranolol à action immédiate peuvent être pris deux, trois ou quatre fois par jour.
Il est disponible sous forme de solutions buvables dosées à 20 mg et 40 mg/5 ml.
Il est disponible sous forme de comprimés dosés à 10 mg, 20 mg, 40 mg, 60 mg et 80 mg.
Il est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée dosés à 60 mg, 80 mg, 120 mg et 160 mg.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Le propranolol peut interagir avec les bêtabloquants tels que l'acébutolol, l'aténolol, le bisoprolol, le cartelol, l'esmolol, le métoprolol, le nadolol et le nébivolol, entraînant une diminution dangereuse de la fréquence cardiaque.
Médicaments contre l'asthme : théophylline
Les médicaments contre l'hypertension comprennent le lisinopril, l'énalapril, le diltiazem, la prazosine et la térazosine.
CONTRE-INDICATIONS
Le propranolol est contre-indiqué en cas de choc cardiogénique, de bradycardie sinusale avec bloc supérieur au premier degré, d'asthme bronchique et d'insuffisance cardiaque congestive, sauf si cette insuffisance est causée par une tachyarythmie pouvant être traitée par le propranolol. EFFETS SECONDAIRES
Les effets secondaires du propranolol peuvent inclure :
Fatigue
Constipation
Vertiges
Diarrhée
Certains effets secondaires du propranolol peuvent inclure :
Éruption cutanée
Urticaire
Difficultés respiratoires
Desquamation de la peau
Démangeaisons
Sensation de faiblesse
Essoufflement
Rythme cardiaque irrégulier
SURDOSAGE
Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :
Évanouissement
Rythme cardiaque lent
Vertiges
Toux
Fatigue
TOXICITÉ
En cas de suspicion de surdosage de bêtabloquants, le glucagon doit toujours être administré immédiatement. Il a été démontré que le glucagon est très efficace pour inverser un surdosage de bêtabloquants et augmenter la fréquence cardiaque et la contractilité myocardique. L’ingestion de plus d’un gramme de propranolol en 24 heures peut être mortelle, provoquant une bradycardie, une bradyarythmie, une hypotension et un bronchospasme importants.
