Le propionate de testostérone est un stéroïde anabolisant de synthèse à libération prolongée et à demi-vie courte. Dérivé de la testostérone, un stéroïde androstane, il est formulé sous forme d'ester 17β-propionate. Initialement développé par les laboratoires Watson, il a reçu l'approbation de la FDA le 5 février 1974. Son principal usage est l'hormonothérapie substitutive. Il est notamment indiqué dans le traitement de l'hypogonadisme masculin, du cancer du sein, de la baisse de libido, du retard pubertaire chez les garçons et des symptômes de la ménopause.
NOMS COMMERCIAUX
Testoviron – disponible sous forme de solution injectable pour administration intramusculaire. Le propionate de testostérone doit être injecté tous les 2 à 3 jours afin de maintenir des taux hormonaux stables.
MÉCANISME D'ACTION
Le propionate de testostérone est une prodrogue et un androgène puissant qui se transforme en testostérone libre après injection. Une fois convertie, la testostérone active les récepteurs androgéniques à l'intérieur des cellules, régulant la transcription des gènes et augmentant la synthèse protéique. Une partie de la testostérone est également convertie par des enzymes en dihydrotestostérone (un androgène plus puissant) ou en œstradiol (un œstrogène), déclenchant des effets androgéniques et œstrogéniques secondaires dans tout l'organisme. Cette activité favorise la croissance musculaire, la densité osseuse et le développement des caractères sexuels masculins.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le propionate de testostérone est une forme modifiée de testostérone dans laquelle l'hormone est estérifiée. Il est généralement administré par injection intramusculaire sous forme de solution huileuse. L'estérification par un groupe propionate à chaîne courte modifie la vitesse d'absorption de l'hormone. Ceci rend le médicament hydrophobe et permet une libération lente et prolongée à partir du site d'injection, contrairement à la testostérone non modifiée, dont la demi-vie est très courte.
Distribution
Le volume de distribution rapporté pour le propionate de testostérone n'est pas un paramètre physiologique humain standard, mais une valeur issue d'une étude spécifique, qui indique une fourchette de 75 à 120 L/kg.
Métabolisme
Le propionate de testostérone est un androgène de synthèse qui agit comme une prodrogue de la testostérone. Il est rapidement hydrolysé en testostérone active après administration, principalement par injection intramusculaire. Le foie métabolise ensuite la testostérone libre par deux voies principales : la conversion par la 5-alpha réductase en dihydrotestostérone (DHT), un métabolite plus puissant, et la conversion par l’aromatase en œstradiol. La majeure partie de la testostérone et de ses métabolites est ensuite conjuguée et excrétée dans l’urine. En raison de sa demi-vie relativement courte d’environ 20 heures, le propionate de testostérone nécessite des injections fréquentes pour maintenir des concentrations stables dans l’organisme.
Élimination
Environ 90 % d’une dose de testostérone sont éliminés par voie urinaire, tandis qu’environ 6 % sont excrétés dans les selles.
PHARMACODYNAMIE
Le propionate de testostérone est une prodrogue de la testostérone à action rapide qui agit comme agoniste du récepteur des androgènes (RA). Après administration, il est rapidement converti en testostérone libre, responsable de ses effets androgéniques et anabolisants.
MODE D'EMPLOI
Le propionate de testostérone est un ester de testostérone synthétique à base d'huile, administré par injection intramusculaire pour traiter des affections telles que l'hypogonadisme masculin et le retard pubertaire. C'est une hormone à action rapide et à demi-vie courte, ce qui implique des injections plus fréquentes qu'avec d'autres esters de testostérone pour maintenir des taux stables.
POSOLOGIE ET CONCENTRATION
Le propionate de testostérone est principalement fourni sous forme de solution huileuse destinée à l'injection intramusculaire.
La posologie recommandée de propionate de testostérone est de 25 à 50 mg (environ 2 mg/kg), administrée par voie intramusculaire à trois semaines d'intervalle, pour un maximum de trois doses avant une intervention chirurgicale.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Le propionate de testostérone interagit significativement avec plusieurs classes de médicaments, notamment les anticoagulants comme la warfarine, ce qui augmente le risque de saignement, et les corticostéroïdes, qui peuvent provoquer une rétention d'eau. Étant donné qu'il est métabolisé par l'enzyme CYP3A4, la testostérone peut également affecter la concentration des médicaments métabolisés par la même voie métabolique. De plus, il peut potentialiser l'effet hypoglycémiant de l'insuline et d'autres médicaments contre le diabète. Par conséquent, il est essentiel d'informer votre médecin de tous les médicaments et compléments alimentaires que vous prenez avant de commencer un traitement par la testostérone.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Aucune interaction alimentaire directe n'est connue avec le propionate de testostérone, car il est administré par injection intramusculaire et contourne le système digestif. Cependant, certains choix alimentaires peuvent influencer votre équilibre hormonal et doivent être pris en compte, notamment si vous suivez un traitement hormonal substitutif (THS).
CONTRE-INDICATIONS
Les principales contre-indications au propionate de testostérone et aux autres formes de thérapie par la testostérone sont certains cancers et les maladies cardiaques, hépatiques ou rénales graves. Les patients atteints de ces affections ne doivent pas utiliser ce médicament.
EFFETS INDÉSIRABLES
Réactions au point d'injection.
Problèmes dermatologiques.
Rétention d'eau.
Changements d'humeur.
Apnée du sommeil.
Prise de poids.
Maux de tête.
Risque de cancer de la prostate.
Gynécomastie.
Troubles de la fertilité et modifications testiculaires.
Érections douloureuses ou prolongées.
SURDOSAGE
La prise d'une dose très élevée de propionate de testostérone en une seule fois peut entraîner des effets indésirables graves et immédiats, notamment :
Vision trouble ou cécité temporaire.
Convulsions.
Maux de tête intenses et soudains.
Troubles de l'élocution ou aphasie.
Faiblesse ou engourdissement d'un côté du corps.
Douleurs thoraciques, sensation d'oppression ou essoufflement.
Nausées et vomissements.
Faiblesse ou évanouissement soudains.
TOXICITÉ
La toxicité du propionate de testostérone résulte de l'utilisation de doses élevées et d'un traitement non surveillé, ce qui peut entraîner de graves complications cardiovasculaires, hépatiques et psychiatriques. Le risque de toxicité est particulièrement élevé lorsque la substance est utilisée à des fins d'amélioration des performances, en dehors d'un cadre médical.
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