بروبيونات التستوستيرون

الأسماء التجارية

تستوفيرون (Testoviron) متوفر على شكل محلول للحقن العضلي. يجب حقن تستوستيرون بروبيونات كل 2 إلى 3 أيام للحفاظ على مستويات هرمونية مستقرة.

آلية العمل

تستوستيرون بروبيونات هو دواء أولي وأندروجين قوي يتحول إلى التستوستيرون الحر بعد الحقن. بمجرد تحوله، يقوم التستوستيرون بتنشيط مستقبلات الأندروجين داخل خلايا الجسم، مما ينظم نسخ الجينات ويزيد من تخليق البروتين. كما يتم تحويل جزء من التستوستيرون بواسطة الإنزيمات إلى ديهدروتستوستيرون (وهو أندروجين أكثر فعالية) أو الإستراديول (هرمون الإستروجين)، مما يؤدي إلى تأثيرات أندروجينية وإستروجينية ثانوية في جميع أنحاء الجسم. تساهم هذه النشاطات في تعزيز نمو العضلات، وكثافة العظام، وتطور الصفات الجنسية الذكرية.

الحركية الدوائية

الامتصاص
تستوستيرون بروبيونات هو شكل معدل من التستوستيرون يتم فيه استرته، وعادةً ما يُعطى عن طريق الحقن العضلي في محلول زيتي. تعديل الإستر مع مجموعة بروبيونات قصيرة السلسلة يغير من معدل امتصاص الهرمون. هذا يجعل الدواء كارهًا للماء ويسمح بإطلاق بطيء ومستمر من موقع الحقن، على عكس التستوستيرون غير المعدل الذي له نصف عمر قصير جدًا.

التوزيع
حجم توزيع التستوستيرون بروبيونات المبلغ عنه ليس معلمة فيزيولوجية قياسية للإنسان، بل هو قيمة مشتقة من دراسة واحدة محددة، تشير إلى نطاق يتراوح بين 75 إلى 120 لتر/كجم.

الأيض
تستوستيرون بروبيونات هو أندروجين صناعي يعمل كدواء أولي للتستوستيرون. يتحلل بسرعة إلى التستوستيرون النشط بعد الإعطاء، خصوصًا عن طريق الحقن العضلي. يقوم الكبد بعد ذلك بأيض التستوستيرون الحر عبر مسارين رئيسيين: التحويل بواسطة إنزيم 5-ألفا ريدكتاز إلى ديهدروتستوستيرون (DHT) الأكثر فعالية، والتحويل بواسطة أروماتاز إلى الإستراديول. بعد ذلك، يتم ربط التستوستيرون ونواتج أيضه وإخراجها في البول. بسبب نصف عمره القصير نسبيًا الذي يبلغ حوالي 20 ساعة، يتطلب تستوستيرون بروبيونات حقن متكررة للحفاظ على مستويات مستقرة في الجسم.

الإخراج
يتم التخلص من حوالي 90% من جرعة التستوستيرون عبر البول، بينما يُطرح حوالي 6% منها في البراز.

الديناميكا الدوائية

تستوستيرون بروبيونات هو دواء أولي قصير المفعول للتستوستيرون يعمل كمنبه لمستقبلات الأندروجين (AR). بعد الإعطاء، يتحول بسرعة إلى التستوستيرون الحر، وهو المسؤول عن تأثيراته الأندروجينية والابتنائية.

طريقة الإعطاء

تستوستيرون بروبيونات هو إستر اصطناعي للتستوستيرون يُعطى في صورة محلول زيتي عن طريق الحقن العضلي لعلاج حالات مثل نقص التستوستيرون لدى الرجال وتأخر البلوغ. هو هرمون سريع المفعول ذو نصف عمر قصير، مما يعني أن الحقن تكون أكثر تكرارًا مقارنةً مع إستر التستوستيرون الأخرى للحفاظ على مستويات مستقرة في الجسم.

الجرعة والتركيز

يتم توفير تستوستيرون بروبيونات بشكل رئيسي على شكل تركيبة زيتية مخصصة للحقن العضلي.
الجرعة الموصى بها من تستوستيرون بروبيونات هي من 25 إلى 50 ملليغرام (حوالي 2 ملليغرام لكل كيلوجرام)، تُعطى عن طريق الحقن العضلي كل ثلاثة أسابيع، بحد أقصى ثلاث جرعات قبل العملية الجراحية.

تفاعلات الأدوية

يتفاعل تستوستيرون بروبيونات بشكل كبير مع عدة فئات من الأدوية، بما في ذلك مميعات الدم مثل الوارفارين، التي تزيد من خطر النزيف، والكورتيكوستيرويدات التي قد تسبب احتباس السوائل. وبما أن التستوستيرون يُستقلب بواسطة إنزيم CYP3A4، فإنه قد يؤثر أيضًا على تركيز الأدوية التي تُعالج عبر نفس المسار الأيضي. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يعزز تأثير خفض سكر الدم للأنسولين وأدوية السكري الأخرى. لذلك، من الضروري إبلاغ الطبيب بجميع الأدوية والمكملات التي تتناولها قبل بدء علاج التستوستيرون.

تفاعلات الطعام

لا توجد تفاعلات مباشرة مع الطعام مع تستوستيرون بروبيونات، لأنه يُعطى عن طريق الحقن العضلي ويتجاوز الجهاز الهضمي. ومع ذلك، قد تؤثر بعض الخيارات الغذائية على صحتك الهرمونية بشكل عام ويجب أخذها في الاعتبار، خاصة إذا كنت تتلقى علاج تعويض التستوستيرون (TRT).

موانع الاستخدام

تتمثل الموانع الرئيسية لاستخدام تستوستيرون بروبيونات وأشكال العلاج بالتستوستيرون الأخرى في بعض أنواع السرطان والأمراض الخطيرة في القلب أو الكبد أو الكلى. يجب على المرضى الذين يعانون من هذه الحالات عدم استخدام هذا الدواء.

الآثار الجانبية

• تفاعلات في موقع الحقن
• مشاكل جلدية
• احتباس السوائل
• تغيرات في المزاج
• انقطاع التنفس أثناء النوم
• زيادة الوزن
• صداع
• خطر الإصابة بسرطان البروستاتا
• تضخم الثدي لدى الرجال (تثدي)
• تغيرات في الخصوبة والخصيتين
• انتصاب مؤلم أو مستمر لفترات طويلة

الجرعة الزائدة

تناول جرعة عالية جدًا من تستوستيرون بروبيونات في وقت واحد قد يسبب آثارًا خطيرة وفورية، منها:

• رؤية مشوشة أو فقدان مؤقت للبصر
• نوبات صرع
• صداع شديد ومفاجئ
• التلعثم أو عدم القدرة على الكلام
• ضعف أو خدر يؤثر على جانب واحد من الجسم
• ألم في الصدر، ضغط، أو ضيق في التنفس
• غثيان وقيء
• ضعف مفاجئ أو إغماء

السُمية

تنشأ سُمية تستوستيرون بروبيونات من استخدام جرعات عالية وعلاج غير مراقب، مما قد يؤدي إلى مضاعفات خطيرة في القلب والكبد والجهاز النفسي. يزداد خطر السُمية بشكل خاص عند سوء استخدام المادة لتعزيز الأداء البدني بدلاً من استخدامها تحت إشراف طبي.