La prégabaline est un médicament anticonvulsivant couramment utilisé pour traiter les douleurs neuropathiques, l'épilepsie, la fibromyalgie et les névralgies. La douleur neuropathique est une forme de douleur nerveuse chronique causée par des lésions nerveuses liées à des maladies telles que le diabète, le zona, les lésions de la moelle épinière et les lésions tissulaires, musculaires ou articulaires. Elle agit en calmant les nerfs endommagés ou hyperactifs, ce qui peut provoquer des douleurs nerveuses ou musculo-squelettiques, ainsi que des convulsions. Elle diminue également les signaux de douleur produits par les nerfs blessés. La FDA a autorisé la prégabaline en 2004.
NOMS DE MARQUE :
Lyrica – Contient les principes actifs de la prégabaline. Il est disponible sous forme de gélules utilisées pour traiter les crises neuropathiques, l'épilepsie et les crises partielles.
Lyrica CR – Contient les principes actifs de la prégabaline. Il est disponible sous forme de comprimés à libération prolongée.
MÉCANISME D'ACTION :
La prégabaline a été modifiée en une formulation lipophile afin d'améliorer la diffusion à travers la barrière hémato-encéphalique. Le médicament ne se lie pas directement aux récepteurs GABA-A ou GABA-B. La prégabaline se lie aux canaux calciques voltage-dépendants de la sous-unité α-2-δ du système nerveux central. La liaison à ces sous-unités réduit l'afflux de calcium induit par la dépolarisation et la libération de neurotransmetteurs excitateurs. Ce mécanisme pourrait expliquer les propriétés analgésiques et anticonvulsivantes de la prégabaline. La prégabaline n'a aucun effet connu sur la sérotonine, les canaux sodiques opiacés ou les récepteurs, et n'affecte pas l'activité de la cyclooxygénase.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : La Cmax de la prégabaline est atteinte en 1,5 heure après l'administration d'une ou plusieurs doses et l'état d'équilibre est atteint en 24 à 48 heures avec des traitements répétés.
Distribution : Le volume de distribution de la prégabaline est de 0,5 L/kg.
Métabolisme : La prégabaline n’induit ni n’inhibe les enzymes hépatiques telles que le cytochrome P450.
Excrétion : La prégabaline est principalement éliminée de la circulation systémique par excrétion rénale sous forme inchangée.
PHARMACODYNAMIQUE :
La prégabaline n’affecte pas les canaux sodiques, la cyclooxygénase, les récepteurs aux opioïdes, à la sérotonine ou à la dopamine. Malgré des similitudes structurelles avec l’acide gamma-aminobutyrique, la prégabaline ne se lie pas aux récepteurs GABA. Elle se fixe plutôt à la sous-unité alpha-2-delta des canaux calciques voltage-dépendants présynaptiques du système nerveux central.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION :
La prégabaline se présente sous forme de gélule et de comprimés à libération prolongée à prendre par voie orale. Ces comprimés sont à prendre avec ou sans nourriture, deux ou trois fois par jour. Ses comprimés à libération prolongée se prennent généralement une fois par jour après le repas du soir.
Il est disponible en gélules de 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg, 225 mg et 300 mg.
Il est également disponible en solution buvable de 20 mg/ml.
Il est également disponible en comprimés à libération prolongée de 82,5 mg, 165 mg et 330 mg.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Les interactions médicamenteuses avec la prégabaline peuvent inclure :
Analgésiques : morphine, fentanyl, oxycodone, tramadol et codéine
Anxiétés : lorazépam, diazépam et clonazépam.
CONTRE-INDICATIONS :
La prégabaline ne doit pas être utilisée en cas d’hypersensibilité connue à ce médicament. Des réactions d'hypersensibilité, notamment un œdème de Quincke, ont été documentées.
EFFETS SECONDAIRES :
Les effets secondaires de la prégabaline peuvent inclure :
Maux de tête
Brûlures d'estomac
Fatigue
Vomissements
Constipation
Étourdissements
Nausées
Troubles de l'élocution
Anxiété
Faiblesse
Mal de dos
Prise de poids
Cloques
Éruption cutanée
Urticaire
Vision trouble
Respiration sifflante
Douleurs musculaires
Douleurs thoraciques
Difficultés respiratoires
SURDOSAGE :
Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure :
Étourdissements
Perte de contrôle des mouvements corporels
Somnolence
Amnésie
Tremblements
Contractions musculaires
Troubles de l'élocution
Maux de tête
Nervosité
TOXICITÉ :
Il n'existe pas d'antidote connu en cas de surdosage de prégabaline. La prégabaline non absorbée peut être éliminée par lavage gastrique ou vomissements. Des soins de soutien généraux doivent être prodigués au patient. Maintenir les voies respiratoires ouvertes et surveiller les signes vitaux et l'état clinique du patient.
