La phentolamine est un antagoniste alpha-adrénergique non sélectif et réversible, principalement utilisé pour traiter les crises hypertensives, l'hypertension associée au phéochromocytome et pour contrôler l'extravasation de vasoconstricteurs. En bloquant les récepteurs alpha-1 et alpha-2, elle induit une vasodilatation, réduit les résistances périphériques et abaisse la pression artérielle, permettant un contrôle rapide en situation aiguë. Développée dans les années 1950, la phentolamine fut l'un des premiers alpha-bloquants réversibles, représentant une avancée majeure en pharmacologie cardiovasculaire grâce à son action rapide sur l'hyperactivité sympathique. Outre l'hypertension, elle a également été utilisée dans le diagnostic du phéochromocytome et, en association avec d'autres médicaments, dans le traitement des troubles de l'érection. Son introduction a mis en évidence le potentiel thérapeutique du blocage alpha réversible, permettant une prise en charge plus précise et contrôlée des pathologies associées à une activité catécholaminergique excessive.
