فينتولامين هو دواء حاصر لمستقبلات ألفا الأدرينالية بشكل غير انتقائي وتنافسي، تم تطويره في منتصف القرن العشرين، ويُستخدم بشكل رئيسي لعلاج الحالات المرتبطة بزيادة نشاط الكاتيكولامينات. يتميز بفعاليته في علاج أزمات ارتفاع ضغط الدم الناتجة عن ورم القواتم (فيئوكروموسيتوما)، وكذلك في عكس تضيق الأوعية الدموية الموضعي الناتج عن تسرب أدوية رافعة للضغط خارج الأوعية. يعمل فينتولامين عن طريق حجب مستقبلات ألفا-1 وألفا-2، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية، وانخفاض المقاومة المحيطية، وتحسين تدفق الدم. كما يُستخدم في بعض الحالات التشخيصية، وفي علاج ضعف الانتصاب عن طريق الحقن الموضعي. نظرًا لقصر مدة تأثيره وعدم انتقائيته، يقتصر استخدامه غالبًا على الحالات الحادة والمتخصصة.
الأسماء التجارية
ريجيتين
أورافيرس– يُستخدم في طب الأسنان لعكس تأثير التخدير الموضعي
فينتولامين ميسيلات (أشكال جنيسة)
رايزومفي– محلول عيني)
آلية العمل
يعمل فينتولامين كمضاد تنافسي غير انتقائي لمستقبلات ألفا الأدرينالية (ألفا-1 وألفا-2). يؤدي تثبيط مستقبلات ألفا-1 في العضلات الملساء الوعائية إلى منع تضيق الأوعية الناجم عن الكاتيكولامينات، مما يؤدي إلى توسع الأوعية وانخفاض ضغط الدم.
الحرائك الدوائية
تمت دراسة التعرض الجهازي للدواء في تجربة سريرية (MIRA-3) بعد استخدامه كقطرات عينية بتركيز 0.75%. يصل إلى أعلى تركيز في البلازما خلال 15 دقيقة إلى ساعة تقريبًا، بمتوسط حوالي 0.45 نانوغرام/مل.
الديناميكا الدوائية
يمنع فينتولامين تأثير الكاتيكولامينات على مستقبلات ألفا، مما يؤدي إلى توسع الأوعية وخفض المقاومة الطرفية وبالتالي انخفاض ضغط الدم. كما أن حجب مستقبلات ألفا-2 يزيد من إفراز النورإبينفرين، مما قد يسبب تسارع القلب الانعكاسي. تأثيره قصير المدى وقابل للعكس.
طريقة الإعطاء
يُعطى عن طريق الوريد أو العضل في الحالات الطارئة، كما يمكن إعطاؤه موضعيًا بالحقن في حالات تسرب أدوية رافعة للضغط أو في علاج ضعف الانتصاب. يجب أن يتم تحت إشراف طبي.
الجرعات
- أزمات ارتفاع الضغط: 5–15 ملغ وريدياً أو عضلياً، مع تكرار حسب الحاجة
- تسرب الأدوية الرافعة للضغط: حقن موضعي حول المنطقة
- الاستخدام التشخيصي: جرعة وريدية تحت مراقبة دقيقة
التداخلات الدوائية
قد يزيد من تأثير الأدوية الخافضة للضغط وموسعات الأوعية والكحول، مما يؤدي إلى انخفاض شديد في الضغط. كما يعاكس تأثير الأدوية المنشطة لمستقبلات ألفا مثل النورإبينفرين والإبينفرين.
موانع الاستعمال
يشمل الحساسية للدواء. يجب الحذر لدى مرضى أمراض القلب التاجية، قرحة المعدة، أو انخفاض ضغط الدم الشديد.
الآثار الجانبية
- انخفاض ضغط الدم
- تسارع القلب
- دوخة
- احمرار الوجه
- احتقان الأنف
- صداع
- انخفاض الضغط عند الوقوف
- خفقان القلب
الجرعة الزائدة
تؤدي إلى توسع وعائي مفرط وانخفاض شديد في ضغط الدم، مع أعراض مثل الدوخة، الضعف، الإغماء، وتشوش الرؤية. قد يحدث تسارع في ضربات القلب واضطرابات نظم.
السمّية
تشمل سمية فينتولامين انخفاضًا شديدًا في ضغط الدم، تسارع القلب، دوخة، وإغماء، وقد تصل إلى صدمة في الحالات الشديدة. يعتمد العلاج على الدعم الطبي مثل إعطاء السوائل الوريدية وأدوية رافعة للضغط مع مراقبة مستمرة حتى استقرار الحالة.
