Dans les années 1950, le paracétamol est devenu largement disponible. L'acétaminophène, ou paracétamol, est un médicament approuvé par la FDA contre la fièvre et la douleur. Le paracétamol est un analgésique et un antipyrétique qui empêche la libération des substances chimiques responsables de la fièvre et de la douleur. Le paracétamol est l'un des analgésiques les plus utilisés au monde. Il entre couramment dans la composition de médicaments contre le rhume et la grippe. Dans la plupart des pays, il est connu sous différents noms, notamment acétaminophène.

NOMS DE MARQUE :

Disprol - Disprol contient de l'acétaminophène comme principal principe actif et est disponible sous forme de gélules, d'injections intraveineuses, de comprimés, de suppositoires, de solutions, de granulés oraux, de suspensions et de comprimés à croquer.

Combiflam - Il est principalement composé de deux substances, l'ibuprofène et le paracétamol, disponibles sous forme de comprimés.

Panadol - Le Panadol 500 mg est un comprimé pelliculé disponible sur le marché. Son principe actif principal est le paracétamol, qui soulage plus rapidement que les autres comprimés de paracétamol.

Calpol - Le paracétamol est le principe actif principal du Calpol, dosé à 500 mg, qui soulage la douleur et réduit la fièvre.

PCM injectable - Son principe actif principal est le paracétamol, disponible sous forme d'injection dosée à 150 mg, utilisé pour soulager la douleur et la fièvre.

Dolo 650 - Il contient 650 mg de paracétamol, principalement disponible sur le marché sous forme de comprimés.

MÉCANISME D'ACTION :

En bloquant la COX-1 et la COX-2, deux isoformes de la cyclooxygénase impliquées dans la synthèse des prostaglandines, le paracétamol augmente le seuil de la douleur. Ces substances, les prostaglandines, sont responsables de la perception de la douleur. Il n'a aucun effet anti-inflammatoire périphérique, car il n'inhibe pas la cyclooxygénase dans les tissus périphériques. La COX est indirectement bloquée par le paracétamol. Outre les variantes bien connues COX-1 et COX-2, une variante distincte de l'enzyme COX est spécifiquement bloquée par le paracétamol. Le nom de COX-3 a été donné à cette enzyme. Les effets antipyrétiques du paracétamol sont probablement dus à son action directe sur les centres de thermorégulation du cerveau, ce qui provoque une vasodilatation périphérique et une réduction de la température corporelle et de la transpiration.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Par voie orale, le paracétamol a une biodisponibilité de 70 à 90 % et est rapidement absorbé par le système digestif. Par voie orale, il faut 30 à 60 minutes pour atteindre sa concentration plasmatique maximale. Par voie intraveineuse, les concentrations plasmatiques maximales augmentent plus rapidement.

Distribution : Le volume de distribution est d'environ 0,9 L/kg.

Métabolisme : Il est principalement métabolisé par le foie, et ses principaux métabolites sont des conjugués sulfate et glucuronide.

Excrétion : 85 à 95 % de la dose est excrétée dans les urines en 24 heures.

PHARMACODYNAMIQUE :

Le paracétamol est un dérivé du p-aminophénol qui possède des propriétés analgésiques et antipyrétiques. Il ne possède pas d’activité anti-inflammatoire. On pense qu’il produit une analgésie par inhibition centrale de la synthèse des prostaglandines. Il semble exercer ses effets par l’intermédiaire de la cyclooxygénase et de son métabolite.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

  • Le paracétamol est disponible par voie orale, rectale et intraveineuse. Comparées à la perfusion intraveineuse, les perfusions orale et rectale sont plus efficaces, tandis que la perfusion intraveineuse a une efficacité limitée. La posologie sera déterminée en fonction de l’état et de l’âge du patient.

  • Pour soulager la douleur et la fièvre, les adultes et les adolescents de 50 kg ou plus doivent prendre 1 000 mg de paracétamol toutes les 6 heures ou 650 mg toutes les 4 heures. La dose maximale unitaire ne doit pas dépasser 1 000 mg à intervalles de 4 heures. La dose quotidienne maximale de paracétamol ne doit pas dépasser 4 000 mg.

  • Les adultes et les adolescents de moins de 50 kg doivent prendre 12,5 mg/g ou 15 mg/kg toutes les 4 à 6 heures. L'intervalle entre les prises doit être d'au moins quatre heures, avec un maximum de 115 mg/kg. La dose de paracétamol doit être maximale de 3 750 mg par jour, soit 75 mg par kilogramme.

CONTRE-INDICATIONS :

Le paracétamol est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité, d'affection hépatique active et d'insuffisance hépatique sévère.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Il s'agit de certains médicaments et, en cas d'interaction avec le paracétamol, il peut provoquer des effets indésirables et diminuer l'efficacité du médicament. Avant de prendre du paracétamol, il est donc important de discuter avec votre médecin des médicaments déjà utilisés pour d'autres traitements. Voici quelques médicaments qui interagissent avec le paracétamol. 

  • Anticoagulants - Warfarine

  • Antibiotiques : Chloramphénicol, Rifampicine

  • Antinauséeux : Métoclopramide, dompéridone

  • Anticonvulsivants : Lamotrigine, phénytoïne, carbamazépine

  • Antalgiques : Aspirine

  • Médicaments contre la goutte : Probénécide

  • Antituberculeux : Isoniazide

  • Hypocholestérolémiants : Cholestyramine

INTERACTIONS ALIMENTAIRES :

Évitez le chou, les glucides, les germes et le brocoli. Évitez également la consommation d'alcool.

EFFETS INDÉSIRABLES :

  • Essoufflement

  • Éruption cutanée

  • Aphtes

  • Urticaire

  • Gonflement de la gorge, de la langue et du visage

  • Ecchymoses ou saignements

  • Perte d'appétit

  • Jaunissement des yeux et de la peau

TOXICITÉ :

Un surdosage de paracétamol peut entraîner des effets toxiques.

  • Nausées

  • Fatigue extrême

  • Douleurs abdominales

  • Perte d'appétit

  • Vomissements

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Paracetamol