Olmésartan

MARQUES

Azor : Azor est un dosage de 5 mg d'amlodipine et 20 mg d'olmésartan. L'amlodipine agit en relaxant les muscles du cœur et des vaisseaux sanguins, tandis que l'olmésartan réduit la tension artérielle et améliore la circulation sanguine. Azor est utilisé pour traiter l'hypotension artérielle, ce qui peut réduire le risque d'accident vasculaire cérébral ou de crise cardiaque.

Benicar : Il contient de l'olmésartan, un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II utilisé pour traiter et gérer l'hypertension. Les comprimés de Benicar sont disponibles en trois dosages : 5 mg, 20 mg et 40 mg.

Benicar HCT : Benicar HCT est une association d'hydrochlorothiazide et d'olmésartan utilisée pour traiter l'hypertension artérielle. Il est disponible en dosages de 12,5 mg/20 mg, 12,5 mg/40 mg et 25 mg/40 mg.

Tribensor : Il comprend des composés d'amlodipine, d'hydrochlorothiazide et d'olmésartan. Il est disponible aux dosages suivants : 5 mg/12,5 mg/20 mg, 5 mg/12,5 mg/40 mg, 5 mg/25 mg/40 mg et 10 mg/12,5 mg/40 mg.

MÉCANISME D'ACTION

L'olmésartan agit comme un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II, perturbant la voie rénine-angiotensine-aldostérone. Cet antagoniste se lie aux récepteurs de l'angiotensine de type I (AT-I) et AT-II. Réversible et sélectif, l'olmésartan se lie au récepteur AT-I avec une capacité de liaison plus de 12 000 fois supérieure à celle des variants AT-II. Ce composé bloque ces récepteurs dans les glandes surrénales et les muscles lisses vasculaires, en particulier les artérioles. Physiologiquement, l'angiotensine II se lie aux récepteurs AT-I et AT-II, provoquant la production d'aldostérone par les glandes surrénales et une vasoconstriction artérielle.

La liaison compétitive de l'olmésartan antagonise ces actions, abaissant la pression artérielle en réduisant la résistance artériolaire par vasodilatation. L'olmésartan inhibe la libération d'aldostérone par la zone glomérulée du cortex surrénalien en bloquant de manière compétitive la liaison de l'AT-II à son récepteur. Une diminution du taux sérique d'aldostérone entraîne une diminution de l'expression des canaux ENaC dans le tube collecteur distal du néphron, ce qui entraîne une diminution de la réabsorption du sel. La natriurèse et la diurèse osmotique résultent d'une diminution de l'expression du canal ENaC.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption :

• Un comprimé oral subit une absorption gastro-intestinale.

• La biodisponibilité est d'environ 26 % et ne varie pas avec la consommation alimentaire.

Distribution :

Son volume de distribution est d'environ 17 L en raison de sa forte affinité pour les protéines plasmatiques.

Métabolisme :

Lors de l'absorption gastro-intestinale, l'olmésartan médoxomil est rapidement et complètement converti en olmésartan par hydrolyse des esters. L'absence de quantités détectables d'olmésartan médoxomil dans le plasma ou les excréments indique un métabolisme de premier passage rapide.

Élimination :

• L’olmésartan est principalement éliminé par les selles sous sa forme inchangée. Environ 10 à 16 % de la dose systémique disponible est éliminée dans les urines.

• La demi-vie plasmatique moyenne de l’olmésartan est estimée entre 10 et 15 heures après administration orale répétée.

PHARMACODYNAMIQUE :

Les personnes dont le système rénine-angiotensine-aldostérone est actif, comme les personnes présentant une hypovolémie ou une déplétion sodée (par exemple, celles prenant de fortes doses de diurétiques), peuvent présenter une hypotension symptomatique après le début du traitement par l’olmésartan. Débutez le traitement sous étroite surveillance médicale. En cas d’hypotension, maintenez le patient en décubitus dorsal et, si nécessaire, administrez une perfusion intraveineuse de sérum physiologique. Une réaction hypotensive transitoire ne justifie pas l’arrêt du traitement, qui peut généralement être poursuivi sans problème une fois la pression artérielle revenue à la normale. CONTRE-INDICATIONS

Ne pas administrer d’aliskiren avec des comprimés d’olmésartan médoxomil aux personnes diabétiques.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

• Le colesevelam (Welchol) est un médicament utilisé pour traiter l'hyperglycémie et l'hypercholestérolémie liées au diabète de type 2.

• Un inhibiteur de l'ECA est un médicament utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque et certaines maladies rénales.

• Le lithium est un médicament utilisé pour traiter certains troubles mentaux.

• Un diurétique, communément appelé diurétique, est destiné à réduire l'œdème (rétention d'eau) et la tension artérielle.

• L'aliskiren (Tekturna) est un médicament contre l'hypertension artérielle.

• Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), tels que l'ibuprofène, le naproxène et d'autres, sont présents dans de nombreux médicaments sur ordonnance et en vente libre contre la douleur, l'enflure et la fièvre. 

EFFETS SECONDAIRES

Les effets secondaires les plus fréquents de l'olmésartan sont les suivants :

• Diarrhée

• Maux de tête

• Mal de dos

• Hyperglycémie

• Taux élevé de triglycérides

• Bronchite

• Fièvre et courbatures

• Infection des sinus

• Mal de gorge

• Sang dans les urines

Les effets secondaires graves de l'olmésartan sont les suivants :

Hypotension artérielle. Les symptômes comprennent :

• Vertiges

• Étourdissements

Problèmes hépatiques. Les symptômes comprennent :

• Démangeaisons cutanées

• Jaunissement de la peau et des yeux

• Douleur dans la partie supérieure droite de l'estomac

Réaction allergique. Les symptômes comprennent :

• Gonflement de la langue, de la gorge, des lèvres et du visage

Problèmes rénaux

TOXICITÉ :

Les effets toxiques peuvent également inclure une altération de la vue, une angine de poitrine, des vertiges, des étourdissements et une diaphorèse. Ces toxicités probables sont très proches du profil d'effets secondaires du médicament. Il n'existe pas d'antidote à l'olmésartan, mais le charbon actif peut être approprié s'il est consommé dans les quatre heures suivant la décontamination. Les mesures de soutien comprennent la surveillance des signes vitaux toutes les six heures après l'ingestion afin de détecter tout signe d'hypotension ou d'instabilité hémodynamique. Pour augmenter le retour veineux vers le cœur, le patient doit surélever les jambes en décubitus dorsal. Si l'hypotension sévère persiste, des vasopresseurs peuvent être utilisés dans les cas extrêmes.