Le nirmatrelvir est un médicament antiviral administré par voie orale, développé pour le traitement de la COVID-19. Il agit comme un inhibiteur de la protéase principale (Mpro) du SARS-CoV-2, bloquant la réplication virale en empêchant le traitement des polyprotéines virales. Le nirmatrelvir est généralement co-administré avec le ritonavir, qui agit comme un potentialisateur pharmacocinétique en ralentissant son métabolisme et en augmentant ses concentrations plasmatiques. Cette thérapie combinée, souvent appelée Paxlovid, a démontré son efficacité pour réduire le risque d'hospitalisation et de forme grave de la maladie chez les patients atteints de COVID-19 à haut risque. Elle est efficace contre plusieurs variants du SARS-CoV-2 grâce à la nature conservée de la protéase principale. Le nirmatrelvir présente un profil de sécurité favorable, la plupart des effets indésirables étant légers à modérés. Son administration orale le rend pratique pour le traitement ambulatoire, contribuant à prévenir la progression de la maladie dès le début de l'infection. Ce médicament a été développé grâce à une conception rationnelle de médicaments basée sur la structure, ciblant le site actif de la protéase virale avec une grande spécificité. Il représente une avancée majeure en matière de thérapie antivirale, permettant une intervention rapide contre le SARS-CoV-2. Des recherches sont en cours pour explorer son utilisation en association avec d'autres antiviraux et chez différentes populations de patients afin d'améliorer davantage la prise en charge de la COVID-19.
