Le nimésulide est un anti-inflammatoire non stéroïdien aux propriétés analgésiques et antipyrétiques, principalement sélectives de la COX-2. Il est utilisé pour traiter les douleurs provoquées par les crampes menstruelles, la fièvre et l'arthrose chez les personnes de plus de douze ans. Le nimésulide diminue l'intensité des signaux de douleur envoyés au cerveau et inhibe la production de prostaglandines. Le nimésulide présente un risque important de lésions hépatiques. Il a été initialement autorisé en Italie en 1985. La FDA américaine ne l'a pas autorisé en raison de son risque d'accumulation de lésions hépatiques.
NOM DE MARQUE :
Nimprex-P – Il s'agit d'une association médicamenteuse de nimésulide 100 mg et de paracétamol 325 mg, disponible sous le nom de Nimprex-P, utilisée pour soulager la douleur.
Comprimés de nimésulide Nise 100 mg – Le nimésulide est le principal principe actif disponible sur le marché, disponible sous forme de comprimés de Nise 100 mg.
MÉCANISME D'ACTION :
Son principal mode d'action est la suppression spécifique de l'enzyme cyclooxygénase-2 (COX-2). Les cyclooxygénases sont essentielles à la transformation de l'acide arachidonique en prostaglandines, des molécules lipidiques impliquées dans l'inflammation et la signalisation de la douleur. Cette enzyme possède deux isoformes principales : COX-1 et COX-2. La COX-1 est exprimée de manière constitutive dans la plupart des tissus et joue un rôle dans le maintien d'activités physiologiques normales, telles que la protection de la muqueuse gastro-intestinale et la fonction plaquettaire. La COX-2, quant à elle, est inductible et se retrouve principalement dans les zones inflammatoires.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : Le médicament est rapidement et complètement absorbé après administration orale.
Distribution : Il est rapidement disséminé, fortement lié à l'albumine et éliminé avec une demi-vie terminale d'environ 4 heures.
Métabolisme : Il implique une biotransformation importante, principalement en 4-hydroxynimésulide, qui semble être physiologiquement actif.
Excrétion : La quantité de médicament maintenue dans les urines et les selles est minime.
PHARMACODYNAMIQUE :
Le nimésulide agit spécifiquement comme un inhibiteur relativement sélectif de la cyclooxygénase-2. Il est curieux que d’autres mécanismes inconnus semblent être impliqués. Son action sur la voie du récepteur de l’ecto-5-nucléotidase a été mise en évidence.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION :
Le nimésulide est disponible sous différentes formes : comprimés, sirops, gélules, comprimés DT, injectables, gouttes orales, solutions et gels. Le médecin recommandera une posologie en fonction de l’état du patient.
La dose recommandée est de 100 mg en comprimés toutes les 12 heures. Il peut être pris par voie orale à raison de 50 mg deux fois par jour ou de 100 mg une fois par jour.
La dose recommandée est de 1 goutte par kg de poids corporel toutes les 12 heures pour les solutions en gouttes de 50 mg/ml.
Si le patient est disponible à l'hôpital, le médecin peut recommander des injections de nimésulide.
Une fine couche de pommade est appliquée sur la peau de la zone affectée deux fois par jour pendant 7 à 15 jours.
Il est recommandé de prendre 1 gélule de nimésulide de 200 mg par voie orale une fois par jour.
La dose recommandée est de 100 mg en suppositoire, à prendre par voie rectale toutes les 12 heures.
CONTRE-INDICATIONS :
Le nimésulide est déconseillé aux patients souffrant de problèmes hépatiques et aux enfants de moins de 12 ans.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
En général, certains médicaments pris avec le nimésulide peuvent provoquer des effets secondaires indésirables ou diminuer l'efficacité du médicament. Pour éviter ce type d'interactions médicamenteuses, le patient doit consulter son médecin avant de prendre du nimésulide. Voici quelques médicaments susceptibles d'interagir avec le nimésulide.
Médicaments respiratoires - Théophylline
Anticoagulants - Warfarine
Antidiabétiques - Insuline
Antiépileptiques - Phénytoïne
Anticancéreux - Méthotrexate
Médicaments pour le système immunitaire - Ciclosporine
Anti-VIH - Didanosine
INTERACTIONS ALIMENTAIRES :
Le nimésulide doit être pris avec des produits laitiers comme le lait, le yaourt ou les jus enrichis en calcium.
EFFETS INDÉSIRABLES :
Les effets indésirables courants du nimésulide sont :
Élévation des enzymes hépatiques
Troubles de la coagulation sanguine
Vertiges
Nausées
Vomissements
Diarrhée
Acidité
Crampes d'estomac
Éruptions cutanées
Douleur au point d'injection
TOXICITÉ :
Si le patient prend une dose supérieure à celle prescrite, il existe un risque d'effets nocifs sur les fonctions corporelles. La prise de nimésulide peut entraîner certains effets toxiques, comme indiqué ci-dessous.
Somnolence
Nausée
Douleur abdominale
Vomissements
