Nilotinib

NOM DE MARQUE :

Tasigna – Contient le principe actif du nilotinib. Il est disponible en gélules de 50 mg, 150 mg et 200 mg.

MÉCANISME D'ACTION :

Le nilotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase qui bloque l'action des protéines anormales qui signalent aux cellules cancéreuses de se multiplier. Il se lie au site de liaison à l'ATP de la conformation inactive de la protéine BCR-ABL, ce qui stabilise cette conformation. Structurellement similaire à l'imatinib, le nilotinib se lie à la protéine BCR-ABL avec une affinité plus élevée, ce qui peut contribuer à surmonter la résistance due aux mutations.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 3 heures après administration orale. La prise d'aliments augmente la biodisponibilité orale. Administré 30 minutes après un repas riche en graisses, l'ASC a augmenté de 82 % par rapport à une administration à jeun.

Distribution : Le nilotinib présente un volume de distribution à l'état d'équilibre de 0,55 à 3,9 L/kg.

Métabolisme : Le nilotinib est métabolisé dans le foie, principalement par le CYP3A4, en métabolites inactifs, puis oxydé.

Excrétion : Après administration orale, le nilotinib est éliminé dans les fèces, principalement sous forme inchangée.

PHARMACODYNAMIQUE :

Le nilotinib est un inhibiteur de la transduction qui peut traiter plusieurs leucémies, dont la leucémie myéloïde chronique, en ciblant BCR-ABL, c-kit et PDGF.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

Le nilotinib est disponible sous forme de gélule orale. Il est généralement pris deux fois par jour, à jeun, au moins deux heures avant ou une heure après un repas. Prenez le nilotinib tous les jours à peu près à la même heure.

Le nilotinib est disponible sous forme de gélules de 150 mg et 200 mg.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Les interactions médicamenteuses avec le nilotinib peuvent inclure :

• Antiarythmiques : disopyramide, quinidine, amiodarone, sotalol et procaïnamide

• Antibiotiques : clarithromycine, moxifloxacine

• Antipaludiques : chloroquine

• Antipsychotiques : halopéridol, pimozide

• Analgésiques opioïdes : méthadone, fentanyl, alfentanil

• Anticonvulsivants : phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital

• Anticoagulant : warfarine

• Médicaments anti-VIH : rifampicine

• Antifongiques : itraconazole et kétoconazole

• Immunosuppresseurs : ciclosporine, tacrolimus et sirolimus

CONTRE-INDICATIONS :

Le nilotinib ne doit pas être utilisé chez les personnes présentant un syndrome du QT long, une hypokaliémie et une hypomagnésémie.

EFFETS SECONDAIRES :

Les effets secondaires du nilotinib peuvent varier d’une personne à l’autre. Ils dépendent également du traitement administré. Les effets secondaires du nilotinib peuvent inclure :

• Éruption cutanée

• Démangeaisons

• Nausées

• Vomissements

• Diarrhée

• Constipation

• Brûlures d’estomac

• Maux de tête

• Vertiges

• Perte d’appétit

• Maux de tête

• Vertiges

• Fatigue

• Sueurs nocturnes

• Crampes musculaires

• Perte de cheveux

• Peau sèche

Certains effets secondaires peuvent être graves :

• Saignements ou ecchymoses inhabituels

• Sang dans les urines

• Sanglant ou noir

• Maux de tête soudains

• Douleurs thoraciques

• Engourdissement

• Nausées

• Fièvre

• Pâleur

• Prise de poids

• Gonflement des mains

• Urine foncée

SURDOSAGE :

Le patient a pris une dose supérieure à la dose prescrite, ce qui a entraîné un surdosage. Les symptômes d'un surdosage peuvent inclure :

• Fièvre

• Vomissements

• Mal de gorge

• Signes d'infection

• Somnolence

TOXICITÉ :

La prise de doses supérieures à la dose prescrite entraîne une toxicité. Le nilotinib est métabolisé dans le foie en grande partie par le système du cytochrome P450 et une atteinte hépatique peut être due à l'accumulation d'un intermédiaire toxique ou à une interaction médicamenteuse avec d'autres médicaments.