La nifédipine est un inhibiteur calcique, un médicament couramment utilisé pour traiter l'hypertension. L'hypertension est une maladie dans laquelle le sang exerce une pression si importante sur les parois artérielles qu'elle entraîne des problèmes de santé tels que des maladies cardiaques. Elle est également utilisée pour traiter les accidents vasculaires cérébraux (AVC) et les douleurs thoraciques causées par des obstructions artérielles. La nifédipine peut également être utilisée pour traiter un accouchement prématuré. Elle agit en dilatant les vaisseaux sanguins, en abaissant la tension artérielle et en réduisant les risques d'accident vasculaire cérébral, de crise cardiaque ou d'insuffisance rénale. Ce médicament doit être pris régulièrement pour être efficace et donner des résultats optimaux. La FDA a approuvé la nifédipine le 31 décembre 1981.
NOMS DE MARQUE :
Adipine – Contient le principe actif de la nifédipine. Il est disponible sous forme de comprimé pour traiter l'hypertension artérielle.
Coracten – Contient les principes actifs de la nifédipine. Il est vendu sous forme de gélules et est utilisé pour traiter l'hypertension et l'angine de poitrine chronique stable.
Fortipine – Son principe actif est la nifédipine. Elle est proposée sous forme de comprimés destinés à la prise en charge des symptômes angineux.
MÉCANISME D'ACTION :
Pendant la phase de dépolarisation des cellules musculaires lisses, les ions calcium circulent dans les canaux voltage-dépendants. La nifédipine limite l'entrée des ions calcium en bloquant les canaux calciques voltage-dépendants de type Al dans les cellules musculaires lisses vasculaires et cardiaques. La réduction du calcium intracellulaire diminue la résistance vasculaire artérielle périphérique et dilate les artères coronaires, abaissant ainsi la pression artérielle systémique et augmentant l'apport d'oxygène au myocarde. La néfidipine a des effets hypotenseurs et antiangineux.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : Elle est pratiquement entièrement absorbée dans le tractus gastro-intestinal, mais sa biodisponibilité varie entre 45 et 68 %, ce qui est lié au métabolisme de premier passage.
Distribution : Le volume de distribution à l’état d’équilibre de la nifédipine est de 0,62 à 0,77 L/kg, tandis que le volume de distribution du compartiment central est de 0,25 à 0,29 L/kg.
Métabolisme : La nifédipine est principalement métabolisée par le CYP3A4. Elle est principalement métabolisée en acide 2,6-diméthyl-4-(2-nitrophényl)-5-méthoxycarbonyl-pyridine-3-carboxylique, qui est ensuite converti en acide 2-hydroxyméthyl-1-pyridine carboxylique. La nifédipine est également partiellement métabolisée en déhydronifédipine.
Excrétion : La nifédipine est retrouvée dans les urines sous forme de métabolites hydrosolubles inactifs, les métabolites restants étant excrétés dans les fèces.
PHARMACODYNAMIQUE :
La nifédipine à libération immédiate a une durée d’action qui nécessite trois doses par jour. Sa dose est souvent de 10 à 120 mg par jour. Elle inhibe les canaux calciques voltage-dépendants de type L, ce qui diminue la tension artérielle et augmente l'apport d'oxygène au cœur.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION :
Pour une administration orale, la nifédipine est disponible sous forme de comprimés et de gélules à libération prolongée. Les gélules doivent généralement être prises trois ou quatre fois par jour. Une fois par jour, à jeun, le comprimé à libération prolongée doit être pris une heure avant ou deux heures après un repas.
Elle est disponible en gélules de 10 mg et 20 mg.
Comprimés oraux à libération prolongée de 30 mg, 60 mg et 90 mg.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Les interactions médicamenteuses avec la nifédipine peuvent inclure :
Médicaments anticancéreux : quinidine
Médicaments antiépileptiques : phénytoïne
Antituberculeux : rifampicine
Antibiotiques : érythromycine
Médicaments anti-VIH : ritonavir, nelfinavir
Anxiété : phénobarbital
CONTRE-INDICATIONS :
Les contre-indications absolues de la nifédipine sont l’hypersensibilité à la nifédipine ou à ses composants et l’infarctus du myocarde avec élévation du DT.
Les contre-indications relatives de la nifédipine sont la sténose aortique sévère, l’angor instable, l’hypotension, l’insuffisance cardiaque et l’insuffisance hépatique modérée à sévère.
EFFETS SECONDAIRES :
La nifédipine peut provoquer des effets secondaires, notamment :
Maux de tête
Nausées
Vertiges
Bouffées vasomotrices
Brûlures d’estomac
Crampes musculaires
Constipation
Toux
Diminution de la capacité sexuelle
Parmi les effets secondaires graves de la nifédipine, on peut citer :
Gonflement des yeux, du visage et des lèvres
Difficultés respiratoires
Évanouissement
Éruption cutanée
Jaunissement de la peau
Intensité des douleurs thoraciques
SURDOSAGE :
Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :
Vertiges
Rythme cardiaque rapide
Bouffées vasomotrices
Nervosité
Nausées
Vomissements
Gonflement des mains, des pieds, des chevilles ou des jambes
Vision trouble
Évanouissement
TOXICITÉ :
Il n’existe pas d’antidote spécifique. Le traitement du surdosage varie en fonction de la quantité ingérée, du délai après l’ingestion, de l’âge du patient et des éventuelles comorbidités. L'évaluation initiale comprend la sécurisation des voies respiratoires, la respiration et la circulation, ainsi que la réalisation d'analyses sanguines appropriées, y compris des analyses régulières. Un surdosage de nifédipine peut entraîner une vasodilatation systémique, une hypotension sévère et une tachycardie par reflux. Une hypotension systémique prolongée peut entraîner un choc, voire le décès.
