Le nébivolol appartient à la classe des bêtabloquants et est particulièrement utile pour traiter les personnes hypertendues. La FDA a autorisé ce médicament le 17 décembre 2007. Il est également utilisé pour traiter les migraines, les crises cardiaques et les accidents vasculaires cérébraux (AVC). Le nébivolol favorise la relaxation et la dilatation des vaisseaux sanguins. Il agit en diminuant la fréquence cardiaque et en augmentant l'efficacité de la pompe cardiaque dans tout l'organisme. Réduire l'hypertension contribue à la prévention des crises cardiaques et des accidents vasculaires cérébraux. L'utilisation régulière de nébivolol réduit la gravité de l'insuffisance cardiaque et de ses symptômes associés, tels que la faiblesse et la dyspnée. Il peut traiter l'hypertension artérielle seul ou en association avec d'autres médicaments.
NOM DE MARQUE :
Bystolic - Ce comprimé oral contient du nébivolol comme principe actif, qui contribue à réduire la tension artérielle. Il est commercialisé sous les noms de Bystolic Nébivolol 2,5 mg, 5 mg, 10 mg et 20 mg.
MÉCANISME D'ACTION :
Antagoniste des récepteurs β-1 adrénergiques, le nibivolol agit en inhibant les récepteurs bêta-1. Normalement, les hormones appelées catécholamines se lient à ces récepteurs. L'oxyde nitrique synthase, impliquée dans la vasodilatation médiée par le NO, est stimulée par ce médicament, qui agit également sur l'endothélium vasculaire. En stimulant la synthèse de NO synthase par l'endothélium par β-agonisme, le névivolol réduit la résistance vasculaire systémique. De plus, les bêtabloquants comme le carvédilol et le labétalol ont des effets vasodilatateurs. Le blocage de ces récepteurs ralentit le rythme cardiaque. Il détend également les vaisseaux sanguins. Ces effets peuvent diminuer la tension artérielle et diminuer le risque d'accident vasculaire cérébral et de crise cardiaque.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : Le nébivolol atteint sa concentration plasmatique maximale en 1,5 à 4 heures. Sa biodisponibilité varie de 12 à 96 %. L'alimentation n'a aucun effet sur l'absorption.
Distribution : Il se lie principalement à l'albumine et sa liaison aux protéines est de 98 %.
Métabolisme : Le nébivolol est principalement métabolisé par le foie. Il est métabolisé par hydroxylation médiée par le CYP2D6 et glucuronidation. La demi-vie de l'isomère actif est d'environ 12 heures chez les métaboliseurs rapides du CYP2D6 et de 19 heures chez les métaboliseurs lents.
Excrétion : Le nébivolol est éliminé sous forme de métabolites oxydatifs ou de conjugués glucuroconjugués. 35 % du nébivolol est éliminé par voie urinaire et 44 % par voie fécale. Chez les métaboliseurs lents, l'élimination est de 67 % par voie urinaire et de 3 % par voie fécale.
PHARMACODYNAMIQUE :
Le nébivolol est un antagoniste sélectif des récepteurs bêta-1-androgènes qui réduit la résistance vasculaire, augmente le volume systolique et le débit cardiaque, et n'a aucun effet négatif sur la fonction ventriculaire gauche.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION :
Le nébivolol est disponible sous forme de comprimés oraux dosés à 2,5, 5, 10 et 20 mg.
La posologie du nébivolol chez les patients hypertendus est adaptée aux besoins. La dose recommandée est de 5 mg une fois par jour, à prendre en dehors des repas. La dose dépend de l'état de santé du patient. La dose maximale est de 40 mg une fois par jour. Le traitement ne doit pas être interrompu sans avis médical.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Lorsqu'ils interagissent avec le nébivolol, certains médicaments peuvent modifier son action et être nocifs. Avant de prendre du nébivolol, il est important de discuter avec votre médecin des médicaments pris précédemment pour le traitement d'autres affections ; votre médecin pourra alors diminuer la posologie. Voici les médicaments qui interagissent avec le nébivolol.
Médicaments contre la dépression : Fluoxétine, Paroxétine
Médicaments pour le cœur : Digoxine, Vérapamil, Diltiazem, Disopyramide
Alpha-bloquants : Doxazosine, Prazosine et Térazosine
Médicaments réduisant les catécholamines : Réserpine, Guanéthidine
Médicaments contre l’hypertension : Nadolol, Carvédilol, Aténolol, Acébutolol, Métoprolol, Bétaxolol, Bisoprolol, Penbutolol, Propranolol, Timolol
Médicaments contre les arythmies cardiaques : Quinidine, Propafénone
Sildénafil
Clonidine
INTERACTIONS ALIMENTAIRES :
Éviter l’alcool, les aliments salés et les aliments riches en cholestérol.
CONTRE-INDICATIONS :
Le nébivolol est contre-indiqué chez les patients présentant un choc cardiogénique, une insuffisance cardiaque décompensée, une insuffisance hépatique, une sinusite et une bradycardie. La prudence est également de mise chez les patients ayant des antécédents d’anaphylaxie sévère à divers allergènes.
EFFETS INDÉSIRABLES :
Maux de tête
Fatigue
Paresthésies
Asthénie
Insomnie
Hyperuricémie
Rhinite
Vertiges
Diarrhée
Douleurs abdominales
Nausées
Lésion rénale
Œdème
Œdème de Quincke
Bronchospasme
Bloc auriculo-ventriculaire
Lésions hépatiques
Thrombocytes
Psoriasis
TOXICITÉ :
Un surdosage de nébivolol peut entraîner certains effets toxiques, comme indiqué ci-dessous :
Vomissements
Insuffisance cardiaque
Bronchospasme
Bloc AV
