Le montélukast a été homologué pour un usage clinique par la FDA américaine en 1998, sous le nom de marque unique de Merck. Le montélukast est largement utilisé dans le traitement à long terme de l'asthme et la prévention de l'asthme d'effort. Il ne prévient pas les crises d'asthme inattendues. Gardez votre inhalateur d'urgence à portée de main en cas de crise d'asthme. Le montélukast est également utilisé pour traiter les symptômes allergiques tels que les éternuements, la congestion nasale, l'écoulement nasal et les démangeaisons.
NOMS DE MARQUE :
Singulair - Le montélukast est un médicament qui prévient et traite les symptômes de l'asthme et des allergies. Il réduit l'inflammation des voies respiratoires, facilitant ainsi la respiration.
Dosages disponibles : comprimés de 10 mg
comprimés à croquer de 5 mg et 4 mg
granulés oraux de 4 mg
MÉCANISME D'ACTION :
En tant qu'antagoniste des récepteurs des leucotriènes, le montélukast se lie au récepteur CysL T de type 1 avec une affinité et une sélectivité élevées. Ceci supprime toutes les actions physiologiques des récepteurs CysL Ts au niveau du récepteur, y compris LTC4, LTD4 et LTE4, ce qui peut aggraver la rhinite allergique ou l'asthme.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : Le montélukast est rapidement absorbé après un traitement oral. Après administration d'un comprimé pelliculé de 10 mg à des adultes à jeun, la concentration plasmatique maximale moyenne de montélukast est atteinte en 3 à 4 heures. La biodisponibilité orale typique est de 64 %. Un petit-déjeuner normal a peu d'effet sur la biodisponibilité orale ou la Cmax matinale.
Distribution : Le volume de distribution à l'état d'équilibre du montélukast varie de 8 à 11 litres.
Métabolisme : Le montélukast est principalement métabolisé par le foie. À des doses cliniquement pertinentes, le CYP2C8 semble jouer un rôle crucial dans le métabolisme du montélukast.
Excrétion : Le montélukast et ses métabolites sont presque entièrement éliminés dans la bile et les fèces.
PHARMACODYNAMIQUE :
Il peut induire une bronchodilatation dès deux heures après la prise orale. Cette action peut également renforcer la bronchodilatation générée par l’administration concomitante d’un bêta-agoniste. Des études thérapeutiques menées auprès de personnes de 15 ans et plus ont démontré que des doses de montélukast supérieures à 10 mg par jour n’apportent aucun bénéfice thérapeutique supplémentaire.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION :
Le montélukast est disponible sous forme de montelukast unique et générique, sous les formes posologiques suivantes, administrées par voie orale :
Comprimés à croquer de 4 mg
Comprimés à croquer de 5 mg
Granules oraux de 4 mg
Comprimés oraux de 10 mg
Le montélukast se prend généralement une fois par soir, avec ou sans nourriture. Prenez une dose unique au moins 2 heures avant l’activité physique et ne la reprenez pas avant au moins 24 heures. Avalez le comprimé standard en entier avec un verre d’eau. Ne modifiez pas la dose et n’arrêtez pas votre traitement contre l’asthme sans consulter votre médecin au préalable.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Certains médicaments peuvent altérer l’efficacité du montélukast. Parmi les interactions médicamenteuses possibles avec le montélukast, on peut citer les médicaments contre l’épilepsie : phénobarbital ou phénytoïne
Tuberculose : rifampicine et autres maladies
Hypercholestérolémie : gemfibrozil
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (aspirine ou ibuprofène)
CONTRE-INDICATIONS :
Le montélukast est déconseillé aux patients ayant des antécédents d’hypersensibilité au médicament ou à ses composants. Les patients atteints de phénylcétonurie doivent faire preuve de prudence lors de l’utilisation de préparations contenant de la phénylalanine.
EFFETS SECONDAIRES :
Les effets secondaires légers des comprimés oraux de montélukast peuvent inclure :
Infections des voies respiratoires supérieures
Fièvre
Maux de tête
Mal de gorge
Toux
Douleurs abdominales et diarrhée
Infection de l’oreille
Écoulement nasal
Sinusite
Douleurs articulaires
Les effets secondaires graves et leurs symptômes peuvent inclure :
Augmentation du taux d’éosinophiles, pouvant provoquer une vascularite sévère. Ce syndrome est également appelé syndrome de Churg-Strauss.
Thrombocytopénie, qui ne provoque généralement des symptômes que dans les cas graves. Les symptômes peuvent inclure :
Éruption cutanée ou gonflement important, comme le syndrome de Stevens-Johnson.
Réaction allergique
Changements graves du comportement ou de l’humeur, y compris pensées ou comportements suicidaires
Troubles du sommeil
Problèmes hépatiques.
SURDOSAGE :
En cas de surdosage en montélukast, des traitements symptomatiques classiques tels que le lavage gastrique, l’adsorption sur charbon actif, la surveillance clinique et, si nécessaire, un traitement symptomatique peuvent être utilisés. Il n’existe aucun traitement en cas de surdosage en montélukast. De plus, il n’existe aucune donnée sur l’efficacité de l’hémodialyse et de la dialyse péritonéale pour éliminer le montélukast de l’organisme.
Douleurs abdominales
Somnolence
Soif
Maux de tête
Vomissements
Agitation
TOXICITÉ :
Le montélukast n’a aucun effet cancérigène ou mutagène connu. De plus, aucun effet tératogène ni altération de la reproduction n’a été signalé avec ce produit chimique. L’insuffisance rénale et l’insuffisance hépatique légère à modérée ne nécessitent pas d’ajustement posologique.
CONSERVATION :
Conserver à une température comprise entre 20 et 25 °C.
