Le méthotrexate est un puissant antimétabolite et antifolate largement utilisé dans le traitement de divers cancers, de maladies auto-immunes et des grossesses extra-utérines. Il agit en inhibant l'enzyme dihydrofolate réductase (DHFR), perturbant ainsi la synthèse, la réparation et la réplication de l'ADN, en particulier dans les cellules à division rapide. Développé à la fin des années 1940 et au début des années 1950, le méthotrexate a été initialement introduit comme agent chimiothérapeutique pour la leucémie infantile, marquant une étape importante dans le traitement du cancer. Au fil du temps, ses applications thérapeutiques se sont étendues à la polyarthrite rhumatoïde, au psoriasis et à d'autres affections auto-immunes grâce à ses propriétés immunosuppressives. Aujourd'hui, le méthotrexate reste une pierre angulaire en oncologie et en rhumatologie, apprécié pour son efficacité, sa polyvalence et son rôle bien établi dans la chimiothérapie anticancéreuse et l'immunomodulation.