La méclizine est un antihistaminique de première génération approuvé par la FDA, utilisé pour traiter le mal des transports. Antagoniste H1 non sélectif, la méclizine traite les symptômes du mal des transports tels que les étourdissements, les nausées et les vomissements. Outre son rôle dans la réduction de la douleur liée aux mouvements, la méclizine possède des propriétés anticholinergiques centrales et constitue une alternative viable pour le traitement des symptômes de vertige causés par les maladies vestibulaires, en particulier celles affectant l'oreille interne. De plus, ce médicament est utile en utilisation hors indication, ce qui lui permet de traiter des symptômes comparables causés par des maladies virales, des infections gastro-intestinales, la grossesse ou la radiothérapie.
La méclizine est un traitement efficace contre la maladie de Ménière, selon l'Académie américaine d'oto-rhino-laryngologie et de chirurgie cervico-faciale. Elle traite efficacement les symptômes de vertige et de nausée associés à la maladie de Ménière.
NOMS DE MARQUE :
Antivert : Ce comprimé agit comme un antihistaminique ; Il provoque la somnolence en inhibant les effets de l'histamine, un neurotransmetteur qui régule les nausées, les vomissements et l'équilibre. Ce médicament est disponible en doses de 25 mg, 32 mg, 50 mg et 100 mg.
Mecliv B6 : Chaque comprimé non enrobé contient 25 mg de méclizine. La vitamine B6 (pyridoxine) est utilisée pour traiter le mal des transports et les vertiges. Elle soulage les nausées, les vomissements, les étourdissements et autres symptômes vertigineux.
MODE D'ACTION :
La méclizine est un antihistaminique de première génération (antagoniste non sélectif des récepteurs H1). Ce médicament possède également des propriétés anticholinergiques centrales. Les propriétés antiémétiques et antivertigineuses de la méclizine sont dues à sa capacité à inhiber ces récepteurs. Cette action inhibitrice se produit au niveau du centre du vomissement de la moelle épinière et de la zone de déclenchement des chimiorécepteurs. Ces effets diminuent la neurotransmission de l'histamine du noyau du tractus solitaire et des noyaux vestibulaires vers la zone de déclenchement des chimiorécepteurs et le centre du vomissement dans la moelle. Cette action diminue également l'activation vestibulaire et l'excitabilité du labyrinthe.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : La méclizine est absorbée après administration orale. Le médicament atteint son pic plasmatique environ trois heures après la prise. L'activité débute environ une heure après l'ingestion orale.
Distribution : Le volume de distribution de la méclizine est de 6,78 ± 3,52 L. La méclizine traverse la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme : Bien que les données sur le métabolisme de la méclizine soient insuffisantes, des études métaboliques in vitro ont révélé que la principale enzyme hépatique qui métabolise la méclizine est le CYP2D6.
Élimination : Le médicament est éliminé sous forme de métabolite dans l'urine et inchangé dans les selles. La demi-vie de la méclizine est d'environ 6 heures et son activité dure entre 8 et 24 heures.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
La méclizine est administrée sous forme de comprimés oraux, à croquer ou non. La posologie des comprimés oraux varie de 25 à 50 mg. Les comprimés à croquer sont disponibles en doses de 25 mg. Les comprimés à croquer doivent être cassés ou bien mâchés avant ingestion. Le médicament peut être pris sans tenir compte des aliments.
Mal des transports : Pour prévenir le mal des transports, la posologie recommandée est de 25 à 50 mg par voie orale, à prendre une heure avant l'embarquement. Des doses supplémentaires peuvent être administrées une fois toutes les 24 heures si nécessaire.
Vertiges : Pour les affections vestibulaires, la dose orale quotidienne recommandée varie de 25 à 100 mg. Les posologies ultérieures doivent être adaptées en fonction de la réponse clinique du patient.
Maladie de Ménière : La dose recommandée de méclizine est de 12,5 à 25 mg toutes les 8 heures.
CONTRE-INDICATIONS :
Les personnes ayant des antécédents d’hypersensibilité au médicament ou à ses excipients, comme la tartrazine, ne doivent pas prendre de méclizine. Les préparations contenant de la tartrazine peuvent provoquer des réactions allergiques.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
En raison de ses propriétés anticholinergiques et dépressives sur le SNC, la méclizine peut interagir avec de nombreux médicaments, notamment ceux ayant des effets anticholinergiques et sédatifs. Les patients doivent éviter l’alcool, les tranquillisants et les sédatifs lorsqu’ils prennent de la méclizine, car ils augmentent le risque de dépression du système nerveux central.
Le métabolisme de la méclizine via le CYP2D6 la rend susceptible d’interagir avec les inhibiteurs du CYP2D6. Par conséquent, les médecins doivent surveiller en permanence les effets indésirables et examiner les résultats cliniques en cas d’administration concomitante de méclizine et d’inhibiteurs du CYP2D6. L’association de médicaments anticholinergiques ou de produits pharmaceutiques ayant des propriétés anticholinergiques à la méclizine peut amplifier les effets anticholinergiques.
EFFETS SECONDAIRES :
Les effets secondaires courants de la méclizine comprennent :
Vertiges
Rythme cardiaque rapide
Difficultés à avaler
Oppression thoracique
Vomissements
Généralement faiblesse et fatigue
Démangeaisons
Éruption cutanée
Somnolence
Toux
Gonflement des paupières ou du contour des yeux, du visage ou des lèvres
TOXICITÉ :
Il n’existe pas d’antidote spécifique en cas de surdosage de méclizine. L’objectif principal du traitement est de soulager les symptômes. Les symptômes de surdosage peuvent inclure une dépression du système nerveux central (SNC), comme une somnolence, des convulsions ou un coma. Bien qu’une hypotension soit possible, elle est plus fréquente chez les personnes âgées. Un surdosage chez l'enfant peut provoquer des effets anticholinergiques et une stimulation du système nerveux central (SNC), entraînant hallucinations, convulsions et insomnies. Pour éviter une absorption supplémentaire du médicament après une administration récente, provoquer des vomissements ou procéder à un lavage d'estomac. Le charbon actif est également une alternative. Il n'existe pas d'antidote connu pour la méclizine, mais la physostigmine peut contribuer à contrer ses effets anticholinergiques systémiques.
CONDITIONS DE CONSERVATION :
Conserver le récipient à température ambiante. Bien refermer le récipient. Après la date de péremption, jeter tout médicament non utilisé.