La linagliptine est un médicament utilisé pour le traitement du diabète de type 2. Il s'agit d'un état où l'organisme produit une insuline insuffisante ou inefficace. Cela peut entraîner une glycémie anormale. La linagliptine est fréquemment prescrite lorsqu'une alimentation saine et l'exercice physique ne suffisent pas à contrôler la glycémie. Elle agit en augmentant la quantité d'insuline produite par l'organisme. L'insuline est l'hormone qui régule la glycémie. Elle est disponible uniquement sur ordonnance. La FDA a approuvé la linagliptine le 2 mai 2011.
NOMS DE MARQUE :
Tradjenta - Le médicament contre le diabète de type 2 prescrit. La linagliptine en est le principe actif. Associé à une alimentation saine et à une activité physique régulière, il est approuvé par la FDA pour aider les adultes atteints de diabète de type 2 à gérer leur glycémie.
Trijardy – association médicamenteuse contenant de l'empagliflozine, de la linagliptine et de la metformine.
Glyxambi – association de linagliptine 5 mg et d'empagliflozine 25 mg.
Jantadueto – association de linagliptine 2,5 mg et de metformine 1000 mg.
MÉCANISME D'ACTION :
La linagliptine aide à maintenir une glycémie normale. Elle inhibe une enzyme appelée DPP-4. Le blocage de la DPP-4 augmente le taux d'incrétines, hormones naturelles de l'organisme. Elle contribue à réduire la glycémie en augmentant le taux d'insuline, en particulier après les repas. Elle diminue également la quantité de sucre produite par le foie.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : La linagliptine a une biodisponibilité absolue d'environ 30 %. Un déjeuner riche en graisses a diminué la Cmax de 15 % et augmenté l'ASC de 4 %, mais cet effet n'est pas cliniquement significatif. La linagliptine peut être prise avec ou sans nourriture.
Distribution : Le volume moyen d’administration estimé à niveau constant après une dose intraveineuse unique de 5 mg de linagliptine chez des personnes en bonne santé est d’environ 1 110 L, ce qui montre que la linagliptine est largement distribuée dans les tissus.
Métabolisme : Le métabolisme de la linagliptine est médié par le cytochrome P450 3A4, les aldo-céto-réductases et les carbonyl-réductases. Après traitement oral, la majeure partie de la linagliptine est excrétée sans modification, ce qui implique que le métabolisme est un mécanisme d’élimination mineur. Une infime fraction de la linagliptine absorbée est convertie en métabolites pharmacologiquement inactifs, ce qui entraîne une exposition à l’état d’équilibre de 13,3 % par rapport à la linagliptine.
Excrétion : La linagliptine est éliminée dans les urines (5,4 %) et les selles (84,7 %).
PHARMACODYNAMIQUE :
Composés qui préviennent la dégradation des incrétines en inhibant la dipeptidyl-peptidase Ⅳ. Cela permet de remédier au dysfonctionnement de la sécrétion d’insuline et de glucagon observé dans le diabète de type 2 en stimulant la production d’insuline tout en inhibant la libération de glucagon.
ADMINISTRATION :
La linagliptine est administrée par voie orale, avec ou sans nourriture. La dose recommandée de tradjenta est de 5 mg une fois par jour. Les comprimés peuvent être pris avec ou sans nourriture.
DOSAGE ET DOSAGES :
La dose de médicament à prendre est déterminée par son dosage. Le nombre de comprimés à prendre chaque jour, l’intervalle entre les prises et la durée du traitement dépendent tous du problème médical pour lequel vous le prenez.
La dose de comprimés pour les personnes atteintes de diabète de type 2 est de 5 mg une fois par jour.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Les interactions de la linagliptine comprennent :
Problèmes cardiaques : Digoxine
Diurétiques : Furosémide
Stéroïdes : Budésonide
Antibiotique : Rifampicine
Antiépileptiques : Phénytoïne, topiramate et lamotrigine
Bêtabloquants : Métoprolol, propranolol
CONTRE-INDICATIONS :
La linagliptine est contre-indiquée chez les patients ayant déjà présenté des réactions d’hypersensibilité à la linagliptine, telles qu’urticaire, œdème de Quincke ou hyperréactivité bronchique.
EFFETS SECONDAIRES :
Les effets secondaires courants de la linagliptine comprennent :
Diarrhée
Perte d’appétit
Nausées
Vomissements
Démangeaisons
Les effets secondaires graves comprennent :
Acidose lactique : faiblesse, douleurs musculaires et abdominales
Hypoglycémie : accélération du rythme cardiaque et vertiges
Réactions allergiques : gonflement du visage et éruption cutanée
SURDOSAGE :
Une prise supérieure à la dose prescrite de linagliptine peut entraîner un surdosage. Les symptômes d’un surdosage comprennent :
Douleurs abdominales
Nausées et vomissements
Sensation de vertige
TOXICITÉ :
La linagliptine ne s’est pas révélée mutagène, clastogène ou avoir un quelconque effet sur la fertilité. Aucune modification posologique n’est nécessaire en raison de l’origine ethnique, de l’âge, du poids, du sexe ou d’une insuffisance rénale ou hépatique. L'autorisation initiale du médicament ne comprenait pas d'études d'efficacité et de sécurité chez les enfants. Cependant, les essais cliniques actuels suggèrent que la linagliptine est bien tolérée chez les personnes âgées de 10 à 18 ans.
CONDITIONS DE CONSERVATION :
Ce composé doit être conservé entre 20 °C et 25 °C, à température ambiante. Il peut être exposé à des températures comprises entre 15 °C et 30 °C, ou entre 15 °C et 30 °C.
