ليناجليبتين

الأسماء التجارية:

تراجينتا (Tradjenta): دواء السكري من النوع الثاني الذي تم وصفه. يحتوي على ليناجليبتين كمكون نشط. عند استخدامه مع نظام غذائي صحي وممارسة التمارين الرياضية بانتظام، فهو معتمد من قِبل إدارة الغذاء والدواء (FDA) لمساعدة البالغين المصابين بالسكري من النوع الثاني على التحكم في مستويات السكر في الدم.
تريجاردي (Trijardy): منتج مركب يحتوي على إمباغليفلوزين، ليناجليبتين، وميتفورمين.
جليكسامبي (Glyxambi): يحتوي على ليناجليبتين 5 ملغ وإمباغليفلوزين 25 ملغ.
جانتادويتو (Jantadueto): تركيبة من ليناجليبتين 2.5 ملغ وميتفورمين 1000 ملغ.

آلية العمل:

يساعد ليناجليبتين على منع ارتفاع مستويات السكر في الدم. يثبط ليناجليبتين إنزيماً يُسمى DPP-4. تؤدي إعاقة هذا الإنزيم إلى زيادة مستويات الهرمونات الطبيعية في الجسم المعروفة باسم الإنكريتينات. تساعد هذه الهرمونات على تقليل السكر في الدم عن طريق زيادة مستويات الإنسولين، خاصة بعد الوجبات. كما تقلل أيضاً من كمية السكر التي يُنتجها الكبد.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: يمتلك ليناجليبتين توافرًا حيويًا مطلقًا يبلغ حوالي 30%. قلل تناول وجبة عالية الدهون من Cmax بنسبة 15% وزاد من AUC بنسبة 4%، لكن هذا التأثير ليس ذا أهمية سريرية. يمكن تناول ليناجليبتين مع أو بدون طعام.
التوزيع: يبلغ متوسط حجم التوزيع عند الحالة الثابتة بعد جرعة وريدية واحدة من 5 ملغ من ليناجليبتين في أشخاص أصحاء حوالي 1110 لتر، مما يدل على أن ليناجليبتين يُوزع على نطاق واسع في الأنسجة.
التمثيل الغذائي: يتم استقلاب ليناجليبتين عن طريق إنزيم CYP3A4، وإنزيمات الألدو كيتو ريدوكتاز، وإنزيمات الكربونيل ريدوكتاز. بعد العلاج الفموي، يتم إفراز غالبية ليناجليبتين بدون تغيير، مما يشير إلى أن الاستقلاب آلية ثانوية للتخلص منه. يتم تحويل جزء صغير فقط من ليناجليبتين الممتص إلى مستقلبات غير نشطة دوائياً، مما ينتج عنه تعرض مستقر بنسبة 13.3% مقارنة بالليناجليبتين.
الإخراج: يتم التخلص من ليناجليبتين عن طريق البول (5.4%) والبراز (84.7%).

الديناميكا الدوائية:

المركبات التي تمنع تحلل الإنكريتينات عن طريق تثبيط إنزيم Dipeptidyl-Peptidase IV. يساعد هذا على معالجة خلل إفراز الإنسولين والجلوكاجون الموجود في مرض السكري من النوع الثاني من خلال تعزيز إنتاج الإنسولين مع تثبيط إفراز الجلوكاجون.

طريقة الإعطاء:

يُعطى ليناجليبتين عن طريق الفم مع أو بدون طعام. الجرعة الموصى بها من تراجينتا هي 5 ملغ مرة واحدة يوميًا. يمكن تناول الأقراص مع أو بدون طعام.

الجرعات والتركيزات:

تعتمد كمية الدواء التي تتناولها على قوته. يتم تحديد عدد الأقراص التي تتناولها يوميًا، والفترة بين الجرعات، ومدة استخدام الدواء بناءً على الحالة الطبية التي تستخدمه من أجلها.
 الجرعة المقررة لمرضى السكري من النوع الثاني هي 5 ملغ مرة واحدة يوميًا.

التفاعلات الدوائية:

تشمل تفاعلات ليناجليبتين:

• مشاكل القلب – ديجوكسين
   

• مدرات البول – فوروسيميد
   

• الستيرويدات – بوديسونيد
   

• المضادات الحيوية – ريفامبين
   

• أدوية الصرع – فينيتوين، توبيراميت، ولاموتريجين
   

• أدوية حاصرات بيتا – ميتوبرولول، بروبرانولول

موانع الاستعمال:

يُمنع استخدام ليناجليبتين للمرضى الذين لديهم تاريخ سابق من ردود الفعل التحسسية تجاه ليناجليبتين، مثل الشرى، أو الوذمة الوعائية، أو فرط تفاعل الشعب الهوائية.

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية الشائعة لليناجليبتين تشمل:

• الإسهال
   

• فقدان الشهية
   

• الغثيان
   

• القيء
   

• الحكة

الآثار الجانبية الخطيرة تشمل:

• الحماض اللبني: الضعف، آلام العضلات، وآلام المعدة
   

• انخفاض سكر الدم: سرعة ضربات القلب، والدوخة
   

• ردود الفعل التحسسية: تورم الوجه، وطفح جلدي

الجرعة الزائدة:

تناول جرعة أعلى من الموصوفة من ليناجليبتين يمكن أن يسبب جرعة زائدة. وتشمل أعراض الجرعة الزائدة:

• آلام المعدة
   

• الغثيان والقيء
   

• الشعور بالدوخة

السمية:

لم يُثبت أن ليناجليبتين يسبب طفرات جينية أو تكسر في الكروموسومات أو له تأثير على الخصوبة. لا يلزم تعديل الجرعة بناءً على العِرق أو العمر أو الوزن أو الجنس أو القصور الكلوي أو الكبدي. لم تشمل الدراسات الأصلية للدواء تقييم الفعالية والسلامة في الفئات العمرية الصغيرة، ولكن التجارب السريرية الحالية تشير إلى أن ليناجليبتين يتحمله الأشخاص الذين تتراوح أعمارهم بين 10 إلى 18 عامًا بشكل جيد.

ظروف التخزين:

يجب تخزين هذا المركب بين 68°F و77°F، أو 20°C إلى 25°C، في درجة حرارة الغرفة. ويمكن تعرضه لدرجات حرارة بين 15°C إلى 30°C، أو 59°F إلى 86°F.