Lidocaïne

NOMS DE MARQUE :

Synera - Synera contient deux anesthésiques locaux, la lidocaïne et la tétracaïne. Il s'applique sur la peau pour soulager la douleur avant l'insertion d'une aiguille et le prélèvement de petits échantillons de peau pour analyse.

Zingo – Contient de la poudre de chlorhydrate de lidocaïne monohydratée pour injection intradermique, contenant 0,5 mg de chlorhydrate de lidocaïne monohydratée stérile.

Akten – Le chlorhydrate de lidocaïne est le principal principe actif d'Akten, un anesthésique oculaire topique utilisé comme anesthésie de la surface aculaire lors des interventions ophtalmologiques.

Solution stérile de Xylocaïne MPF – La Xylocaïne MPF est une solution stérile de chlorhydrate de lidocaïne utilisée pour engourdir une zone du corps et aider à réduire la douleur ou l'inconfort causés par les interventions médicales.

Lignospan forte – Les principaux principes actifs de Lignospan forte sont le chlorhydrate de lidocaïne et l'épinéphrine, utilisés comme anesthésiques locaux pour les interventions dentaires.

MÉCANISME D'ACTION :

La lidocaïne agit sur les canaux ioniques sodiques situés à la surface interne des membranes des cellules nerveuses. La forme non chargée de la lidocaïne diffuse à travers les gaines neurales jusqu'à l'axoplasme avant de s'ioniser en se combinant aux ions hydrogène. Le cation résultant se lie de manière réversible aux canaux sodiques de l'intérieur, les bloquant à l'état ouvert et empêchant la dépolarisation nerveuse. L'efficacité de la lidocaïne est réduite au site de l'inflammation ; cela pourrait être dû à l'acidose, qui réduit la proportion de molécules neutres de lidocaïne, et à une diminution plus rapide de la concentration locale de lidocaïne due à l'augmentation du flux sanguin. La lidocaïne agit comme un antagoniste du NMDA et offre des avantages potentiels pour les patients souffrant de douleurs difficiles à contrôler, telles que les douleurs neuropathiques nociceptives mixtes et la sensibilisation centrale.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : La lidocaïne est bien absorbée dans le tractus gastro-intestinal, mais sa biodisponibilité orale n'est que d'environ 35 % en raison d'un métabolisme de premier passage élevé. La lidocaïne est rapidement absorbée après injection dans les tissus, et le taux d'absorption est influencé par la vascularisation ainsi que par la présence de tissus et de graisses capables de lier la lidocaïne dans des tissus spécifiques.

Distribution : Le volume de distribution de la lidocaïne est de 0,7 à 1,5 L/kg.

Métabolisme : La lidocaïne est principalement métabolisée par le foie. Les enzymes hépatiques CYP1A2 et CYP3A4 la métabolisent en molécules actives et inactives.

Excrétion : Environ 90 % du médicament est excrété dans les urines. La clairance rénale est inversement proportionnelle à l'affinité de liaison aux protéines et au pH urinaire.

PHARMACODYNAMIQUE :

Le début d'action rapide survient environ une minute après l'injection intraveineuse et quinze minutes après l'injection intramusculaire. La lidocaïne administrée se diffuse ensuite rapidement dans les tissus environnants, l'effet anesthésiant durant environ dix à vingt minutes par voie intraveineuse et soixante à quatre-vingt-dix minutes après l'injection intramusculaire. Il semble que l'efficacité de la lidocaïne puisse être réduite en présence d'inflammation.

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION :

La lidocaïne est disponible sous différentes formes, telles que des solutions, des gels aqueux et des pommades de différentes concentrations. Elle est parfois utilisée comme anesthésique local en association avec de l'épinéphrine ou tout autre anesthésique local.

• Des solutions à 1 % à 2 % sont utilisées pour l'anesthésie péridurale et le bloc nerveux régional, et sont disponibles en préparations intraveineuses pour un usage antiarythmique.

• Des solutions à 0,25 % à 0,5 % sont utilisées pour l'anesthésie régionale intraveineuse ou l'infiltration sous-cutanée. Des solutions à 0,05 % à 0,1 % peuvent être injectées par voie sous-cutanée en grandes quantités pour une anesthésie locale tumescente.

• Cela entraîne un gonflement et une fermeté du site d'injection, ce qui peut être bénéfique pour certaines interventions chirurgicales.

• Les pommades contiennent généralement 5 % de lidocaïne mélangée à de l'hydrocortisone et réappliquées localement sur d'autres muqueuses, comme la peau ou le rectum. 

• Un gel aqueux à 1 % ou 2 % contient généralement un antiseptique et est utilisé pour l'application topique et la lubrification de l'urètre avant des interventions telles que la sonde de Foley.

• Une solution à 4 % est utilisée pour l'anesthésie topique des muqueuses des voies respiratoires, notamment de la bouche, du pharynx et des voies respiratoires. Une solution à 10 % est appliquée pour l'anesthésie des voies respiratoires à l'aide d'un atomiseur doseur.

• Un mélange eutectique de lidocaïne et de prilocaïne associe les anesthésiques locaux et pénètre efficacement la peau pour procurer une anesthésie cutanée locale. Il est couramment utilisé pour éviter la douleur associée aux piqûres d'aiguille. L'utilisation de lidocaïne mélangée à de l'épinéphrine est également utilisée en dentisterie.

La dose de lidocaïne utilisée pour atténuer les réflexes des voies respiratoires est de 1 à 2 mg/kg, administrée 2 à 5 minutes avant l'intubation. Les patients subissant une chirurgie abdominale ouverte ou laparoscopique reçoivent une perfusion peropératoire de 2 mg/kg/h. Pour les troubles du rythme cardiaque, une dose initiale de 1 à 1,5 mg/kg est administrée par voie intraveineuse, suivie d'une perfusion. La dose recommandée pour le traitement adjuvant de la douleur aiguë par voie intraveineuse est de 1,5 mg/kg sur 10 minutes, suivie d'une perfusion de 1,5 mg/kg/h pendant 24 heures maximum.

CONTRE-INDICATIONS :

La lidocaïne est contre-indiquée chez les patients présentant un effet indésirable grave connu.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Si le médecin prescrit ce médicament à base de lidocaïne, il est nécessaire de discuter des médicaments précédemment pris pour traiter une autre maladie. Certains médicaments interagissent avec la lidocaïne, ce qui entraîne une diminution de son efficacité et entraîne également des effets toxiques. Voici quelques médicaments à éviter avec la lidocaïne, sauf prescription médicale.

• Lomitapide

• Axitinib

• Dofétilide

• ELIGLUSTAT

• Cobimétinib

• Bupivcaïne liposomée

• Ivacator

• Fluvoxamine

• Eliglustat

• Fosamprénavir

• Fentanyl transdermique, système transdermique iono-phrétique

• Fentanyl intranasal, transmuqueux

• Fibansérine

• Fentanyl

• Pimozide

• Pomalidomide

EFFETS INDÉSIRABLES :

• Nausées

• Vomissements

• Irritation cutanée

• Rougeur au point d’injection

• Gonflement

• Étourdissements

• Constipation

• Engourdissement et picotements

• Tremblements

• Arrêt cardiaque

• Hypertension

• Anaphylaxie

• Hyperthermie maligne

• Méthémoglobinémie

TOXICITÉ :

Un surdosage peut entraîner des effets toxiques. Voici les symptômes de toxicité :

• Dépression du système nerveux central

• Agitation

• Acouphènes

• Vision floue

• Paranoïa

• Contractions musculaires

• Convulsions.

CONSERVATION :

La lidocaïne peut être conservée à température ambiante, entre 20 et 25 °C (68 et 77 °F).La lidocaïne peut être conservée à température ambiante, entre 20 et 25 °C (68 et 77 °F).