يدوكائين

الأسماء التجارية:
 Synera – يحتوي Synera على مخدرين موضعيين هما ليدوكايين وتتراكايين. يُطبّق على الجلد لتخفيف الألم قبل إدخال الإبرة أو إزالة عينات جلدية صغيرة للفحص.
 Zingo – يحتوي على مسحوق أحادي الهيدرات من هيدروكلوريد ليدوكايين يُستخدم للحقن داخل الجلد ويحتوي على 0.5 ملغ من ليدوكايين هيدروكلوريد المعقم.
 Akten – المادة الفعالة الأساسية في Akten هي ليدوكايين هيدروكلوريد، ويُستخدم كمخدر موضعي للعين أثناء الإجراءات العينية.
 Xylocaine MPF محلول معقم – هو محلول ليدوكايين HCL معقم يُستخدم لتخدير منطقة معينة من الجسم وتقليل الألم أو الانزعاج الناتج عن الإجراءات الطبية.
 Lignospan forte – المكونات النشطة الرئيسية فيه هي ليدوكايين هيدروكلوريد وأدرينالين ويُستخدم كمخدر موضعي في إجراءات طب الأسنان.

آلية العمل:
 يعمل ليدوكايين على قنوات الصوديوم في السطح الداخلي لأغشية الخلايا العصبية. الشكل غير المشحون من ليدوكايين ينتشر عبر الأغلفة العصبية إلى داخل المحور العصبي قبل أن يتأين من خلال ارتباطه بأيونات الهيدروجين. الكاتيون الناتج يرتبط بشكل عكسي بقنوات الصوديوم من الداخل، مما يبقيها في وضع الفتح ويمنع إزالة الاستقطاب العصبي. تقل فعالية ليدوكايين في موقع الالتهاب؛ قد يكون ذلك بسبب الحموضة التي تقلل من نسبة الجزيئات المتعادلة من ليدوكايين والتقليل السريع في تركيز ليدوكايين الموضعي بسبب زيادة تدفق الدم. يعمل ليدوكايين أيضًا كمضاد لمستقبل NMDA ويقدم فوائد محتملة للمرضى الذين يعانون من ألم يصعب التحكم فيه، مثل الألم المختلط الناتج عن الأعصاب والألم الناتج عن التحسس المركزي.

الحركية الدوائية:
 الامتصاص: يتم امتصاص ليدوكايين بشكل جيد في جميع أنحاء الجهاز الهضمي، لكن التوافر الحيوي الفموي لا يتجاوز 35% بسبب الأيض الكبدي الأولي العالي. يُمتص بسرعة بعد الحقن في الأنسجة، ويعتمد معدل الامتصاص على التوعية الدموية ووجود الأنسجة والدهون القادرة على الارتباط بليدوكايين.
 التوزيع: حجم توزيع ليدوكايين يتراوح بين 0.7 إلى 1.5 لتر/كغ.
 الاستقلاب: يتم استقلاب ليدوكايين بشكل رئيسي في الكبد عن طريق إنزيمات CYP1A2 وCYP3A4 إلى جزيئات فعالة وغير فعالة.
 الإطراح: يُطرح حوالي 90% من الدواء في البول. الإطراح الكلوي يرتبط عكسيًا بدرجة ارتباط البروتين ودرجة حموضة البول.

الديناميكا الدوائية:
 يحدث بدء التأثير بسرعة خلال دقيقة واحدة بعد الحقن الوريدي وخلال خمس عشرة دقيقة بعد الحقن العضلي. ينتشر ليدوكايين بسرعة عبر الأنسجة المحيطة ويستمر تأثيره المخدر لمدة تتراوح بين عشرين دقيقة ومدة تصل إلى تسعين دقيقة عند الحقن العضلي. يبدو أن فعاليته قد تقل في وجود الالتهاب.

 يتوفر ليدوكايين في أشكال متعددة مثل المحاليل والجل المائي والمراهم بتركيزات مختلفة. يُستخدم أحيانًا كمخدر موضعي مع الإبينفرين أو مخدرات موضعية أخرى.
 • محاليل بتركيز 1% إلى 2% تُستخدم للتخدير فوق الجافية وكتلة الأعصاب الإقليمية، ومتوفر في تحضيرات وريدية للاستخدام كمضاد لاضطراب نظم القلب.
 • محاليل بتركيز 0.25% إلى 0.5% تُستخدم للتخدير الوريدي الإقليمي أو للحقن في الأنسجة تحت الجلد.
 • محاليل بتركيز 0.05% إلى 0.1% يمكن حقنها تحت الجلد بكميات كبيرة لتوفير التخدير الموضعي المنتفخ.
 • هذا يؤدي إلى تورم وتصلب في الموقع مما قد يكون مفيدًا في بعض الإجراءات الجراحية.
 • المراهم تحتوي عادة على 5% من ليدوكايين مخلوطة مع الهيدروكورتيزون وتُطبق موضعيًا على الأغشية المخاطية الأخرى مثل الجلد أو المستقيم.
 • الجل المائي بتركيز 1% إلى 2% يحتوي عادة على مطهر ويُستخدم لتخدير وتزليق الإحليل قبل إجراءات مثل قسطرة فولي.
 • محلول بتركيز 4% يُستخدم لتخدير الأغشية المخاطية في مجرى الهواء بما في ذلك الفم والبلعوم والجهاز التنفسي. محلول بتركيز 10% يُستخدم لتخدير مجرى الهواء باستخدام رذاذ بجرعات محددة.
 • المزيج المتجانس من ليدوكايين وبريلوكايين يدمج بين المخدرات الموضعية التي تخترق الجلد بشكل فعال لتوفير تخدير جلدي موضعي ويُستخدم لتجنب الألم الناتج عن وخز الإبر، ويُستخدم أيضًا في طب الأسنان عند خلطه مع الإبينفرين.
 جرعة ليدوكايين المستخدمة لتقليل ردود فعل مجرى الهواء هي 1 إلى 2 ملغ/كغ تُعطى قبل الإدخال بـ 2 إلى 5 دقائق. المرضى الذين يخضعون لجراحات البطن المفتوحة أو التنظيرية يتلقون تسريبًا خلال العملية بجرعة 2 ملغ/كغ/ساعة. لعلاج اضطراب نظم القلب، يُعطى جرعة ابتدائية من 1 إلى 1.5 ملغ/كغ وريدياً، تليها تسريب وريدي. الجرعة الموصى بها للعلاج الوريدي المساعد للألم الحاد هي 1.5 ملغ/كغ خلال 10 دقائق، تليها تسريب بجرعة 1.5 ملغ/كغ/ساعة لمدة لا تتجاوز 24 ساعة.

موانع الاستعمال:
 يُمنع استخدام ليدوكايين للمرضى الذين لديهم رد فعل سلبي شديد معروف تجاه الدواء.

التداخلات الدوائية:
 إذا وصف الطبيب دواء ليدوكايين، فيجب مناقشة جميع الأدوية التي تم تناولها مسبقًا لعلاج أمراض أخرى. بعض الأدوية تتفاعل مع ليدوكايين، مما يؤدي إلى تقليل فعاليته أو التسبب في تأثيرات سامة. من الأدوية التي يجب تجنبها مع ليدوكايين ما لم يصفها الطبيب:
 • لوميتابيد
 • أكسيتينيب
 • ديفيتليد
 • إيليغلوستات
 • كوبميتينيب
 • بوبفيكايين ليبوزوم
 • إيفاكاكور
 • فلوفوكسامين
 • إيليغلوستات
 • فوسامبرينافير
 • فنتانيل عبر الجلد أو جهاز التوصيل الأيوني
 • فنتانيل عن طريق الأنف أو الأغشية المخاطية
 • فيبانسيرين
 • فنتانيل
 • بيموزيد
 • بوماليدوميد

الآثار الجانبية:

• الغثيان
 • التقيؤ
 • تهيج الجلد
 • احمرار في موقع الحقن
 • التورم
 • الدوخة
 • الإمساك
 • التنميل والوخز
 • الرجفان
 • توقف القلب
 • ارتفاع ضغط الدم
 • الحساسية المفرطة
 • ارتفاع الحرارة الخبيث
 • ميتهيموغلوبينيميا

السُمية:
 تناول جرعة زائدة قد يؤدي إلى بعض الآثار السامة. تشمل أعراض السمية:
 • اكتئاب الجهاز العصبي المركزي
 • الهياج
 • الطنين
 • الرؤية المشوشة
 • جنون العظمة
 • ارتعاش العضلات
 • النوبات

التخزين:
 يُخزن ليدوكايين في درجة حرارة الغرفة من 20 إلى 25 درجة مئوية (68 إلى 77 درجة فهرنهايت).