Lercanidipine

NOMS DE MARQUE

Zanidip : Le Zanidip est utilisé pour traiter l'hypertension légère à modérée. La dose habituelle est de 10 mg une fois par jour, à prendre 15 minutes avant les repas. Si nécessaire, elle peut être augmentée à 20 mg une fois par jour. Un ajustement posologique peut être nécessaire chez les personnes âgées ou les patients souffrant de problèmes hépatiques ou rénaux.

Lercan : Lercan est une marque de chlorhydrate de lercanidipine utilisée pour traiter l’hypertension artérielle essentielle légère à modérée. Il contribue à abaisser la tension artérielle en dilatant les vaisseaux sanguins.

Lercadip : Lercadip traite l’hypertension artérielle légère à modérée. Prendre 10 mg une fois par jour avant les repas ; la dose peut être augmentée à 20 mg si nécessaire.

MÉCANISME D’ACTION

La lercanidipine est un inhibiteur calcique dihydropyridinique de troisième génération qui inhibe sélectivement les canaux calciques voltage-dépendants de type L, situés principalement dans les cellules musculaires lisses vasculaires des artères périphériques. Les ions calcium jouent un rôle essentiel dans la contraction musculaire en pénétrant dans les cellules musculaires lisses par ces canaux de type L. Lorsque le calcium pénètre dans les cellules musculaires lisses, il se lie à la calmoduline, qui active la kinase des chaînes légères de la myosine, entraînant la contraction du muscle lisse et la vasoconstriction. La lercanidipine se lie à ces canaux calciques de type L et les bloque, réduisant ainsi l’afflux de calcium dans les cellules. Cela entraîne une relaxation du muscle lisse vasculaire (vasodilatation), en particulier au niveau des parois artérielles, ce qui diminue la résistance vasculaire périphérique. Cette réduction de la résistance abaisse la pression artérielle systolique et diastolique sans affecter significativement la fréquence cardiaque ni la contractilité myocardique. Sa forte lipophilie lui permet de se lier fortement à la membrane, ce qui entraîne un début d'action lent mais une durée d'action prolongée, justifiant une prise quotidienne unique.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption:

La lercanidipine est rapidement absorbée après administration orale, mais en raison de son important métabolisme de premier passage hépatique, sa biodisponibilité orale est faible (environ 10 %). Les concentrations plasmatiques maximales (Cmax) sont généralement atteintes 1 à 3 heures après la prise.

Distribution :

Son volume de distribution est important. Sa liaison aux protéines plasmatiques est importante (> 98 %).

Métabolisme :

La lercanidipine est fortement métabolisée, principalement par l'enzyme hépatique CYP3A4, par voie oxydative. Elle est convertie en plusieurs métabolites inactifs.

Élimination :

Le médicament et ses métabolites sont principalement éliminés par voie biliaire dans les selles. Seule une faible fraction (< 5 %) est excrétée sous forme inchangée dans les urines. La demi-vie d’élimination est d’environ 8 à 10 heures, mais grâce à sa forte liaison membranaire et à sa dissociation lente, son effet antihypertenseur dure environ 24 heures, ce qui justifie une prise quotidienne unique.

PHARMACODYNAMIQUE

La lercanidipine agit en bloquant sélectivement les canaux calciques de type L dans le muscle lisse vasculaire, provoquant une relaxation artérielle et une diminution de la résistance vasculaire périphérique. Il en résulte une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique. Contrairement à d’autres inhibiteurs calciques, son effet sur la fréquence cardiaque ou la contractilité myocardique est minime. Grâce à son action lente et à sa liaison prolongée aux membranes, elle procure un effet antihypertenseur régulier et soutenu avec une prise quotidienne unique, réduisant ainsi le risque de tachycardie réflexe et d’autres effets secondaires cardiovasculaires.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION

La dose initiale recommandée de lercanidipine chez l'adulte souffrant d'hypertension essentielle légère à modérée est de 10 mg une fois par jour, à prendre au moins 15 minutes avant les repas pour une absorption optimale. Si la baisse de pression artérielle souhaitée n'est pas obtenue après 2 à 4 semaines de traitement, la dose peut être augmentée jusqu'à un maximum de 20 mg une fois par jour, en fonction de la réponse et de la tolérance du patient.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

• Éviter l'utilisation concomitante d'inhibiteurs du CYP3A4 (p. ex., kétoconazole, érythromycine, jus de pamplemousse) : augmentation des concentrations plasmatiques et du risque d'hypotension.

• Éviter l'utilisation concomitante d'inducteurs du CYP3A4 (p. ex., rifampicine, phénytoïne) : diminution de l'efficacité.

• Ne pas utiliser avec la ciclosporine : augmentation du risque de toxicité.

• Peut amplifier les effets d'autres antihypertenseurs : risque d'hypotension.

• Séparer la prise de la simvastatine : prendre la lercanidipine le matin et la simvastatine le soir.

CONTRE-INDICATIONS

• Hypersensibilité à la lercanidipine ou à l'un de ses composants

• Insuffisance hépatique ou rénale sévère

• Angor instable ou infarctus du myocarde récent (moins d'un mois)

• Obstruction de la voie d'éjection du ventricule gauche (par exemple, sténose aortique)

• Insuffisance cardiaque congestive non traitée

• Utilisation avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 (par exemple, kétoconazole, ritonavir)

• Administration concomitante avec la ciclosporine

• Consommation de jus de pamplemousse : augmentation des concentrations plasmatiques et des effets secondaires

EFFETS SECONDAIRES

• Bouffées vasomotrices

• Maux de tête

• Vertiges

• Gonflement des chevilles ou des pieds (œdème périphérique)

• Palpitations

• Fatigue

• Nausées

• Brûlures d'estomac

TOXICITÉ

En cas de surdosage, la lercanidipine peut provoquer une vasodilatation excessive, entraînant une hypotension sévère, des vertiges, des palpitations et des réflexes Tachycardie. Dans les cas extrêmes, elle peut entraîner un collapsus ou une perte de connaissance. Il n'existe pas d'antidote spécifique. Le traitement est symptomatique et peut inclure la surveillance de la fonction cardiovasculaire, le positionnement du patient en décubitus dorsal et l'administration de liquides ou de vasopresseurs si nécessaire.