Irbésartan

MÉCANISME D'ACTION :

L'irbésartan est un médicament oral utilisé pour traiter l'hypertension artérielle et la néphropathie diabétique. C'est un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine, comme le valsartan, le losartan et le candésartan. L'angiotensine, produite dans le sang par l'enzyme de conversion de l'angiotensine, est une molécule puissante qui se lie aux récepteurs de l'angiotensine présents dans divers tissus, mais principalement sur les cellules musculaires lisses des artères. L'angiotensine se lie à ces récepteurs, provoquant une constriction des vaisseaux sanguins et une augmentation de la pression artérielle. L'irbésartan inhibe le récepteur de l'angiotensine. L'irbésartan diminue la pression artérielle en inhibant l'effet de l'angiotensine.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Après administration orale, l'irbésartan est rapidement et bien absorbé. La biodisponibilité orale absolue moyenne de l'irbésartan était de 60 à 80 %. Les concentrations plasmatiques maximales médianes étaient généralement atteintes 1,5 à 2 heures après l'administration orale des gélules et des comprimés d'irbésartan. La prise d'aliments n'a pas affecté la biodisponibilité.

Distribution : L'irbésartan est lié à 90 % aux protéines plasmatiques et se lie peu aux composants des cellules sanguines. Le volume de distribution est de 53 à 93 litres.

Métabolisme : Administré par voie orale ou intraveineuse, l’irbésartan inchangé représente plus de 80 % de la radioactivité plasmatique circulante. L’irbésartan est métabolisé par le foie par glucuronoconjugaison et oxydation. Le glucuronoconjugaison de l’irbésartan est le métabolite le plus fréquemment présent dans la circulation. L’irbésartan est largement oxydé par l’isoenzyme CYP2C9 du cytochrome P450, le CYP3A4 ayant peu d’effet. Il n’est pas métabolisé par la plupart des isoenzymes du métabolisme des médicaments et ne les stimule ni ne les inhibe. L’irbésartan n’active ni n’inhibe l’isoenzyme CYP3A4.

Excrétion : L’urine excrète 20 % d’une dose orale d’irbésartan radiomarqué, tandis que les selles excrètent le reste.

PHARMACODYNAMIQUE :

L’irbésartan est un antagoniste des récepteurs de l’angiotensine II prescrit pour traiter l’hypertension et la néphropathie diabétique. Son effet est prolongé car il est généralement administré une fois par jour et son index thérapeutique est large : des doses aussi faibles que 150 mg par jour peuvent être tolérées, mais des doses de 900 mg/jour ont été bien tolérées chez des sujets sains.

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION :

L'irbésartan est disponible sous le nom d'Avapro sous les formes orales indiquées ci-dessous.

Les comprimés sont dosés à 75 mg, 150 mg et 300 mg. L'irbésartan peut être administré par voie orale, avec ou sans nourriture. En cas d'oubli d'une dose, ne prenez pas deux doses à la fois.

CONTRE-INDICATIONS :

L'irbésartan est déconseillé aux patients présentant une hypersensibilité à l'irbésartan ou à tout autre composant de sa formulation. Ne pas associer l'irbésartan et des médicaments contenant de l'aliskirène chez les personnes diabétiques ou présentant une insuffisance rénale modérée à sévère. Chez les personnes atteintes de néphropathie diabétique, ne pas associer l'irbésartan et les IEC.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

• Association de l’irbésartan à des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène).

• Une supplémentation en potassium peut provoquer une hyperkaliémie et une toxicité.

• L’association de l’irbésartan ou d’autres ARA II à des anti-inflammatoires non stéroïdiens chez les personnes âgées, présentant une hypohydrémie ou une insuffisance rénale peut entraîner une altération de la fonction rénale, y compris une insuffisance rénale. Ces effets sont généralement réversibles. Il a été rapporté que l’aspirine et d’autres AINS, tels que l’ibuprofène, l’indométacine et le naproxène, pourraient atténuer les effets des ARA II.

EFFETS SECONDAIRES :

Les effets secondaires de l’irbésartan comprennent :

• Diminution du volume d’urine.

• Confusion, vertiges, étourdissements.

• Difficultés respiratoires ; Sensation de serrement de gorge

• Rythme cardiaque irrégulier ou rapide

• Gonflement des joues, des lèvres, de la langue, des mains ou des pieds.

SURDOSAGE :

Les adultes soumis à des doses allant jusqu’à 900 mg/jour pendant 8 semaines n’ont présenté aucun effet nocif. Un dépassement de la dose peut entraîner des effets secondaires. Les symptômes peuvent inclure des étourdissements, des évanouissements et un rythme cardiaque rapide ou lent.

TOXICITÉ :

Les signes d’un surdosage comprennent l’hypotension, la tachycardie ou la bradycardie. La terlipressine peut traiter l’hypotension et la tachycardie lorsque les vasopresseurs traditionnels ne parviennent pas à contrôler la tension artérielle.

CONSERVATION :

La terlipressine doit être conservée à température ambiante, entre 20 °C et 25 °C. Elle peut supporter des températures comprises entre 15 °C et 30 °C pendant de courtes périodes, par exemple lors du transport. Conserver dans un endroit frais et sec.