إربيسارتان

الأسماء التجارية:

• Avalide: هو دواء مركب يحتوي على إيربيسارتان وهيدروكلوروثيازيد، متوفر بتركيزات 150/2.5 ملغ أو 300/2.5 ملغ لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
   

• Avapro: يحتوي على المادة الفعالة إيربيسارتان، ويتوفر بتركيز 150 ملغ و300 ملغ على شكل أقراص.
   

• Ifirmacombi: هو تركيبة تحتوي على إيربيسارتان وهيدروكلوروثيازيد، ومتوفرة على شكل أقراص مغلفة بتركيز 300 ملغ/25 ملغ.
   

• Karvea: يحتوي على إيربيسارتان كمادة فعالة رئيسية، ويتوفر بتركيزات 75، 150، و300 ملغ على شكل أقراص.
   

• Karvezide: أقراص تحتوي على مزيج من إيربيسارتان وهيدروكلوروثيازيد، بتركيزات:

  • 150 ملغ أو 300 ملغ من إيربيسارتان و2.5 ملغ من هيدروكلوروثيازيد

  • 300 ملغ من إيربيسارتان و25 ملغ من هيدروكلوروثيازيد

آلية العمل:

إيربيسارتان دواء يُؤخذ عن طريق الفم لعلاج ارتفاع ضغط الدم واعتلال الكلية السكري. ينتمي إلى فئة حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين، مثل فالسارتان، لوسارتان، وكانديسارتان.

• الأنجيوتنسين، الناتج عن نشاط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الدم، هو جزيء قوي يربط بمستقبلات الأنجيوتنسين الموجودة في أنسجة مختلفة، خاصة على الخلايا العضلية الملساء في الأوعية الدموية.
   

• عند ارتباط الأنجيوتنسين بهذه المستقبلات، يؤدي إلى تضيق الأوعية الدموية، مما يرفع ضغط الدم.
   

• يعمل إيربيسارتان على منع هذه المستقبلات، وبالتالي يخفض ضغط الدم عن طريق منع تأثير الأنجيوتنسين.

الحرائك الدوائية :

الامتصاص: عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص إيربيسارتان بسرعة وبشكل جيد. تبلغ التوافرية الحيوية له حوالي 60-80%. وتحدث ذروة تركيز البلازما بعد 1.5 إلى 2 ساعة من تناوله. لا يؤثر الطعام على توافره الحيوي.
التوزيع: يرتبط بنسبة 90% ببروتينات البلازما، ولا يرتبط كثيرًا بمكونات خلايا الدم. حجم التوزيع يتراوح بين 53 و93 لترًا.
الاستقلاب: سواء تم إعطاؤه عن طريق الفم أو الوريد، فإن أكثر من 80% من النشاط الإشعاعي في البلازما ناتج عن إيربيسارتان غير المتحول. يتم استقلابه في الكبد من خلال الاقتران بالجلوكورونيد والأكسدة.

• يُعد إيربيسارتان جلوكورونيد هو المستقلب الأساسي المتداول.

• يتم أكسدته بشكل رئيسي بواسطة إنزيم CYP2C9، وليس له تأثير يُذكر على CYP3A4.

الإطراح: يتم طرح 20% من الجرعة المعطاة عن طريق البول، والباقي عبر البراز.

الديناميكا الدوائية :

إيربيسارتان يُعطى مرة واحدة يوميًا بفضل مدة تأثيره الطويلة، ويتميز بمدى علاجي واسع.
 الجرعات التي تبدأ من 150 ملغ يوميًا فعّالة، وقد تحمل أشخاص أصحاء جرعات تصل إلى 900 ملغ يوميًا دون ضرر.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يتوفر إيربيسارتان (Avapro) على شكل أقراص بتركيزات: 75 ملغ، 150 ملغ، 300 ملغ.
 يمكن تناوله عن طريق الفم، مع الطعام أو بدونه.
 إذا نسيت جرعة، لا تتناول جرعتين معًا.

موانع الاستعمال:

• يُمنع استخدامه في المرضى الذين لديهم حساسية من إيربيسارتان أو أي من مكوناته.
   

• لا يُستخدم مع أدوية تحتوي على أليسكيرين في مرضى السكري أو من لديهم ضعف كلوي متوسط إلى شديد.
   

• في مرضى اعتلال الكلية السكري، يُمنع الجمع بين إيربيسارتان ومثبطات ACE.

التداخلات الدوائية:

• استخدامه مع مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون وترايمتيرين) قد يسبب فرط بوتاسيوم الدم (hyperkalemia).
   

• تناول مكملات البوتاسيوم مع الدواء قد يؤدي إلى تسمم.
   

• التناول المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) مثل الإيبوبروفين والنابروكسين، خاصة لدى كبار السن أو المصابين بالجفاف أو ضعف كلوي، قد يؤدي إلى تدهور وظائف الكلى، وقد تُعكس هذه التأثيرات عند إيقاف الدواء.
   

• بعض مضادات الالتهاب قد تقلل من فعالية ARBs مثل إيربيسارتان.

الآثار الجانبية:

قد تشمل:

• انخفاض كمية البول المُخرجة.
   

• ارتباك، دوار، الشعور بخفة الرأس.
   

• صعوبة في التنفس، ضيق في الحلق.
   

• تسارع أو عدم انتظام ضربات القلب.
   

• تورم في الخدين، الشفاه، اللسان، اليدين أو القدمين.

الجرعة الزائدة:

• تناول جرعات تصل إلى 900 ملغ يوميًا لمدة 8 أسابيع لم يُظهر ضررًا لدى البالغين.
   

• الأعراض قد تشمل: دوار، إغماء، تسارع أو بطء في ضربات القلب.

السمية:

تشمل علامات الجرعة الزائدة:

• انخفاض ضغط الدم
   

• تسارع أو تباطؤ في ضربات القلب
   

• يمكن استخدام تيرليبرسين (Terlipressin) لعلاج انخفاض الضغط عندما لا تفلح أدوية رفع الضغط المعتادة.

التخزين:

• يُخزن في درجة حرارة الغرفة: 20-25 درجة مئوية (68-77°F)
   

• يمكن أن يتحمل درجات حرارة تتراوح من 15 إلى 30 درجة مئوية (59-86°F) لفترات قصيرة أثناء النقل.
   

• يُخزن في مكان بارد وجاف.