L'hydralazine est un médicament vasodilatateur introduit dans les années 1950 pour le traitement de l'hypertension et de l'insuffisance cardiaque. Elle agit en relaxant les muscles lisses des parois des vaisseaux sanguins, ce qui contribue à réduire la résistance vasculaire périphérique, abaissant ainsi la tension artérielle et diminuant la charge de travail du cœur. L'hydralazine est approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis pour la prise en charge de l'hypertension artérielle et comme traitement d'appoint de l'insuffisance cardiaque, notamment en association avec d'autres médicaments. Elle est couramment utilisée lorsque les autres antihypertenseurs ne suffisent pas. De plus, une association d'hydralazine et de dinitrate d'isosorbide a été spécifiquement approuvée pour l'insuffisance cardiaque chez certaines populations.
NOMS DE MARQUE :
Apresoline : Utilisée pour abaisser la tension artérielle chez les patients hypertendus et dans le cadre d'un traitement combiné contre l'insuffisance cardiaque afin de réduire la charge de travail du cœur.
MÉCANISME D'ACTION :
L'hydralazine agit en relaxant directement les muscles lisses des parois des vaisseaux sanguins, principalement des artères. Cela entraîne une vasodilatation, ou dilatation des vaisseaux sanguins, ce qui réduit la résistance vasculaire périphérique et abaisse la tension artérielle. Cette diminution de la résistance vasculaire contribue à diminuer la charge de travail du cœur, facilitant ainsi son pompage sanguin.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : L’hydralazine est bien absorbée par le tube digestif après administration orale, bien que sa biodisponibilité soit variable, allant de 25 % à 50 %.
Distribution : Elle est largement distribuée dans l’organisme, notamment au niveau du cœur, du foie et des reins. L’hydralazine est modérément liée aux protéines (environ 70 %).
Métabolisme : L’hydralazine subit un métabolisme hépatique important par acétylation. Le taux de métabolisme peut varier en fonction de facteurs génétiques.
Excrétion : Les métabolites sont principalement excrétés par voie urinaire. Seule une petite fraction du médicament est éliminée sous forme inchangée. La demi-vie d’élimination de l’hydralazine est d’environ 2 à 8 heures, ce qui justifie son schéma posologique.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION :
Hypertension : Commencer par 10 mg 4 fois par jour, puis augmenter à 25 mg 4 fois par jour. Dose maximale : 300 mg/jour.
Insuffisance cardiaque : Commencer par 25 mg 3 à 4 fois par jour, puis augmenter selon la tolérance. Dose maximale : 300 mg/jour (souvent avec du dinitrate d'isosorbide).
Voie orale, avec ou sans aliments. Ajuster la dose en fonction de l'âge ou de l'insuffisance hépatique.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Autres antihypertenseurs : Risque accru d'hypotension artérielle.
AINS : Peuvent réduire l'efficacité de l'hydralazine.
Bêtabloquants : Peuvent accentuer l'hypotension.
Corticostéroïdes : Peuvent diminuer l'effet de l'hydralazine.
Antidiabétiques : Peuvent modifier la glycémie.
Inhibiteurs de la MAO : Risque d'augmentation de la tension artérielle.
CONTRE-INDICATIONS :
Hypersensibilité : Allergie à l'hydralazine.
Lupus érythémateux : Peut s’aggraver ou provoquer des symptômes.
Coronaropathie : Déconseillé dans les cas graves.
Valvulopathie mitrale : Éviter dans les cas graves.
Grossesse : Utiliser uniquement en cas de nécessité (par exemple, hypertension artérielle sévère ou pré-éclampsie).
EFFETS SECONDAIRES :
Fréquents :
Maux de tête
Vertiges ou étourdissements
Tachycardie (accélération du rythme cardiaque)
Rétention d’eau (œdème)
Nausées et vomissements
Graves :
Syndrome pseudo-lupique (douleurs articulaires, éruptions cutanées, fièvre)
Hypotension (pression artérielle basse)
Angine de poitrine ou aggravation des douleurs thoraciques
Exacerbation de l’insuffisance cardiaque dans certains cas
TOXICITÉ :
Hypotension sévère : Un surdosage peut provoquer une baisse dangereuse de la pression artérielle, entraînant des vertiges, un évanouissement ou un choc. • Tachycardie réflexe : Une vasodilatation excessive peut entraîner une accélération du rythme cardiaque, susceptible d’aggraver les problèmes cardiaques.
Rétention hydrique : Peut entraîner un œdème et aggraver l’insuffisance cardiaque.
Symptômes lupiques : Une utilisation prolongée ou un surdosage peut déclencher des réactions lupiques (douleurs articulaires, éruptions cutanées, fièvre).
Traitement :
En cas de surdosage, des soins de soutien par perfusion intraveineuse, vasopresseurs et une surveillance des signes d’hypotension et de déséquilibre électrolytique peuvent être nécessaires. L’arrêt du médicament peut être nécessaire en cas de réactions graves.