La guaïfénésine est un expectorant principalement utilisé pour soulager la congestion thoracique en facilitant l'élimination du mucus. La FDA américaine a approuvé ce médicament en 1952, et une nouvelle demande d'autorisation de mise sur le marché pour la version à libération prolongée a été approuvée le 12 juillet 2002. Elle rend le mucus moins collant et donc plus facile à éliminer des voies respiratoires. C'est le médicament contre la toux le plus répandu. Il est également utilisé pour traiter les infections ou les allergies, la bronchite et d'autres problèmes respiratoires, la toux grasse et la toux grasse.

NOMS DE MARQUE :

Mucinex - Comprimés bicouches à libération prolongée dont la guaïfénésine est le principal principe actif, disponibles en dosages de 600 mg et 1200 mg.

Mucinex DM – Mucinex DM est une association de guaïfénésine et de dextrométhorphane, disponible sous forme de comprimés bicouches à libération prolongée de 1200 mg de guaïfénésine et 60 mg de bromhydrate de dextrométhorphane, et de comprimés bicouches à libération prolongée de 600 mg de guaïfénésine et 30 mg de bromhydrate de dextrométhorphane.

Mucinex D – La guaïfénésine et la pseudoéphédrine sont les principaux principes actifs de ce médicament contre l'écoulement nasal. Ces médicaments sont disponibles sur le marché sous forme de comprimés bicouches à libération prolongée de 1200 mg de guaïfénésine et 120 mg de pseudoéphédrine, à libération prolongée.

Broncotron – Il s'agit d'une solution buvable contenant deux principes actifs : la guaïfénésine et le dextrométhorphane.

Cheratussin – Cheraussin AC 10 mg – 100 mg/ml, solution buvable, disponible en association avec de la codéine et de la guaïfénésine.

Alkof SF – Solution buvable contenant 50 mg de guaïfénésine, 4 mg de bromhexine et 8 mg de diphénhydramine.

MÉCANISME D'ACTION :

La guaïfénésine agit comme expectorant, augmentant le volume et diminuant l'épaisseur des sécrétions bronchiques, favorisant ainsi l'écoulement des sécrétions des voies respiratoires. Elle peut améliorer l'efficacité du réflexe de toux et faciliter l'évacuation des sécrétions. Dans certaines situations, elle peut agir comme antagoniste des récepteurs NMDA, produisant ainsi des effets anticonvulsivants et myorelaxants.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : Après administration orale, elle est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal.

Distribution : Le volume apparent de distribution de la guaïfénésine est de 116 L. La liaison protéique de la guaïfénésine n'est pas facilement disponible.

Métabolisme : Le médicament est rapidement métabolisé dans le foie par oxydation en acide β-(2-méthoxyphénoxy)-lactique. L’enzyme principale du métabolisme de la guaïfénésine est l’O-déméthylase. Les principaux métabolites de la substance sont l’acide β-(2-méthoxyphényl)-lactique et l’hydroxyl-guaïfénésine déméthylée, tous deux inactifs.

Excrétion : Après métabolisation, le médicament est excrété dans les urines.

PHARMACODYNAMIQUE :

La guaïfénésine entraîne une augmentation du débit ou de la viscosité des sécrétions gastriques, ce qui entrave l’activité digestive et transforme finalement la toux sèche en une toux productive et moins fréquente. La réduction de la viscosité et de l’adhésivité de ces sécrétions améliore l’activité mucociliaire et l’élimination des sécrétions accumulées dans les voies respiratoires.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION :

La guaïfénésine est disponible sous forme de comprimés à administration orale, de comprimés à libération prolongée, de sirops, de gélules et de granulés. Les comprimés sont disponibles en dosages de 15 à 400 mg et de 20 à 400 mg. Les comprimés à libération prolongée sont disponibles en dosages de 30 à 600 mg et de 60 à 1200 mg. Les sirops sont disponibles en plusieurs dosages. Les comprimés, les granulés à dissolution rapide, le sirop et les gélules peuvent être pris avec ou sans repas, toutes les quatre heures. Les comprimés à libération prolongée sont généralement pris avec ou sans repas, ou toutes les 12 heures.

La version granulée de ce médicament est administrée en 2 à 4 sachets tous les 4 mois, avec un maximum de 6 doses par 24 heures.

Les comprimés sont dosés à raison de 1 à 2 comprimés toutes les 12 heures, avec un maximum de 4 comprimés par jour. La dose maximale est d'un comprimé toutes les 12 heures et de deux comprimés par 24 heures.

Les sirops sont principalement composés de dextrométhorphane et de guaïfénésine, dont la dose quotidienne ne doit pas dépasser 60 ml.

 CONTRE-INDICATIONS :

L’association de dextrométhorphane et de guaïfénésine, qui comprend l’administration concomitante d’un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO), est contre-indiquée chez les patients atteints de phénylcétonurie, d’une maladie hépatique ou rénale grave, de calculs rénaux et chez les patients de moins de 4 ans présentant des réactions d’hypersensibilité connues au dextrométhorphane ou à la guaïfénésine.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :

Elle interagit avec d'autres médicaments, notamment la cimétidine, la naltrexone et le samidorphane. Il est nécessaire de consulter le médecin si le patient est déjà traité par d'autres médicaments, tels que des antihistaminiques, des analgésiques opioïdes, des antitussifs, des relaxants musculaires et des anxiolytiques.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES :

La guaïfénésine peut être prise avec ou sans nourriture, car elle n'affecte pas l'absorption. Elle doit être prise avec un grand verre d'eau.

EFFETS INDÉSIRABLES :

  • Diarrhée

  • Maux de tête

  • Essoufflement

  • Douleurs abdominales

  • Nausées et vomissements

  • Éruptions cutanées ou urticaire

  • Gonflement du visage, des lèvres et de la langue

SURDOSAGE :

Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :

  • Vomissements

  • Convulsions

  • Dyspnée

  • Vision trouble

  • Hyperthermie

  • Tachycardie

  • Anxiété

  • Somnolence

  • Étourdissements

TOXICITÉ :

Une prise de doses supérieures à celles prescrites peut entraîner des maux de tête et des vomissements.

CONSERVATION :

Conserver à température ambiante, à l’abri de la chaleur et de l’humidité, et conserver le médicament dans un récipient hermétiquement fermé.

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Guaifenesin