La fluphénazine, un antipsychotique de première génération, a été introduite en 1959 pour traiter les psychoses symptomatiques chez les patients atteints de schizophrénie. Elle n'est pas approuvée pour améliorer la stabilisation de l'humeur ni pour traiter les symptômes psychotiques concomitants chez les patients atteints de trouble bipolaire. Ces médicaments sont fréquemment prescrits hors AMM pour les psychoses ou les symptômes psychotiques associés à un trouble neurocognitif majeur ; cependant, tous les antipsychotiques et médicaments apparentés contre la démence ne sont pas approuvés par la FDA. L'utilisation de cette fluphénazine, comme celle de nombreux autres médicaments de première génération, a diminué grâce à l'amélioration des effets secondaires et à l'efficacité accrue des médicaments de deuxième génération.
NOMS DE MARQUE :
Prolixine – Composé de chlorhydrate de fluphénazine comme principe actif principal, il est disponible en comprimés à 5 et 10 mg.
Modecate – Ces médicaments sont disponibles sous forme injectable, notamment les injections de modécate 25 mg/ml et 100 mg/ml, qui contiennent le principe actif décanoate de fluphénazine.
MÉCANISME D'ACTION :
La fluphénazine inhibe principalement les récepteurs postsynaptiques dopaminergiques 2-2 des voies neutres mésolimbiques, tubéro-infundibulaires et nigrostriées. Les symptômes positifs de la schizophrénie, tels que les hallucinations, les délires et les troubles du langage, sont ciblés par le blocage des récepteurs postsynaptiques dopaminergiques 2 de la voie mésolimbique. Elle exerce également un puissant effet antagoniste sur les récepteurs muscariniques 1-1 et histaminiques 1-1. Elle appartient à la classe des antipsychotiques neuroleptiques dérivés de la phénothiazine, qui comprend également la thioridazine et la chlorpromazine.
PHARMACODYNAMIQUE :
La fluphénazine s'est avérée inefficace dans le traitement des complications comportementales chez les patients présentant un retard mental. Il s'agit d'un dérivé de la trifluorométhylphénothiazine utilisé pour traiter la schizophrénie et d'autres troubles psychotiques.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION :
Il est disponible sous forme de comprimés oraux, d'injections intramusculaires et d'injections sous-cutanées ou à action prolongée. Différentes formes galéniques sont disponibles sur le marché, en fonction de l'état du patient et de la dose prescrite. La posologie orale varie de 1 à 40 mg, et des comprimés de 1 mg, 2,5 mg, 5 mg et 10 mg sont disponibles.
Chez les patients âgés, la dose orale initiale est de 1 à 2,5 mg par jour, répartie toutes les 6 à 8 heures. Une dose de 2,5 à 10 mg par jour est également recommandée selon l'état du patient.
La formulation intramusculaire pour administration aiguë commence à une dose initiale de 1,25 mg et varie de 2,5 mg à 10 mg une fois par jour. Elle est généralement administrée aux patients présentant une agitation aiguë avec psychose.
La formulation intramusculaire ou sous-cutanée est initialement ; la dose initiale est de 12,5 mg à 25 mg.
La dose de fluphénazine doit être supérieure à 40 mg par jour.
CONTRE-INDICATIONS :
La fluphénazine est contre-indiquée chez les patients atteints d'une maladie hépatobiliaire ou d'une insuffisance hépatique, car elle peut précipiter ou aggraver un ictère cholestatique. Elle doit également être évitée pendant la grossesse et l'allaitement.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Certains médicaments utilisés en association avec la fluphénazine peuvent provoquer des effets secondaires graves. L'interaction de la fluphénazine avec d'autres médicaments peut altérer son mécanisme d'action. Par conséquent, avant d'utiliser la fluphénazine, il est nécessaire de discuter avec le médecin des médicaments déjà utilisés pour d'autres traitements. Selon l'état du patient, il pourra être envisagé de diminuer la dose de fluphénazine afin de réduire les effets secondaires en cas d'interaction avec d'autres médicaments.
Les médicaments mentionnés ci-dessous doivent être évités avec la fluphénazine :
Médicaments contre l'hypertension
Médicaments contre la dépression comme la fluoxétine, la sertraline et l'amitriptyline.
Antihistaminiques
Médicaments narcotiques
Médicaments contre les crises d'épilepsie comme la primidone, le phénobarbital et la phénytoïne
Relaxants musculaires pour la chirurgie
Lévodopa pour la maladie de Parkinson
Atripoïne
Médicaments contre les problèmes de vessie comme la toltérodine et l'oxybutynine
Médicaments contre l'anxiété
Épinéphrine
Pimozide
Cisapride
Thioridazine
Saquinavir
Métoclopramide
Dronédarone
Lithium
Médicaments contre les problèmes d'estomac comme la dicyclomine et l'hyoscyamine
Anesthésiques généraux comme l'halothane, le propofol, l'isoflurane et le méthoxyflurane
INTERACTIONS ALIMENTAIRES :
Éviter de consommer de l'alcool ; sa consommation avec de la nourriture peut réduire l'irritation.
EFFETS INDÉSIRABLES :
Vision trouble
Vertiges
Mictions fréquentes
Constipation
Transpiration excessive
Sécheresse buccale
Insomnie
Cauchemars
Sensibilité cutanée accrue en cas d'exposition au soleil
Faiblesse
Maux d'estomac
Troubles de l'équilibre
Variations soudaines de poids et d'appétit
Jaunisse
Convulsions
Gynécomastie chez l'homme
Aménorrhée
TOXICITÉ :
En cas de surdose, le médicament prescrit peut entraîner des effets toxiques.
Effondrement
Convulsions
Difficultés respiratoires
Difficultés à se réveiller
CONSERVATION :
Conserver le médicament à température ambiante, à l'abri de la lumière directe du soleil et de l'humidité. Conserver le médicament dans un récipient hermétiquement fermé.
