La flécaïnide, un antiarythmique utilisé pour traiter la tachycardie ventriculaire persistante et la tachycardie supraventriculaire paroxystique, a été approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) américaine le 31 octobre 1985. Elle agit en inhibant certains signaux électriques cardiaques susceptibles de provoquer des irrégularités du rythme cardiaque. Elle peut également être utilisée pour prévenir les irrégularités du rythme cardiaque, comme la fibrillation auriculaire. Cela peut réduire le risque de caillots sanguins, d'accélération excessive du rythme cardiaque, de crises cardiaques et d'accidents vasculaires cérébraux (AVC).
NOM DE MARQUE :
Tambocor - Composé d'acétate de flécaïnide comme principe actif principal, il est disponible en comprimés oraux dosés à 50 mg, 100 mg et 150 mg et contribue au traitement des irrégularités du rythme cardiaque potentiellement mortelles.
MÉCANISME D'ACTION :
La flécaïnide est un canal sodique entrant rapide possédant une forte affinité pour les canaux sodiques activés ou ouverts. En raison de sa libération lente, il prolonge la dépolarisation et augmente la période réfractaire, tout en exerçant un effet important sur le système His-Purkinje, responsable de la conduction électrique rapide dans les ventricules. Il agit également en bloquant les canaux IKr, ce qui retarde le courant redresseur potassique et prolonge ainsi la durée du potentiel d'action dans les fibres musculaires ventriculaires et artériolaires. Il a été démontré qu'il inhibe l'ouverture du récepteur de la ryanodine et réduit la libération de calcium par le réticulum sarcoplasmique après dépolarisation et activité induite.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : La flécaïnide a une biodisponibilité de 85 à 90 % et est entièrement absorbée par le système gastro-intestinal. Il faut 1 à 3 heures pour atteindre la concentration sérique maximale.
Distribution : Le volume apparent de distribution est d'environ 40 % du médicament lié aux protéines plasmatiques.
Métabolisme : Il est métabolisé dans le foie par les cytochromes (CYP2D6 et CYP1A2).
Excrétion : Environ 30 % des médicaments administrés par voie orale sont excrétés dans les urines sous forme inchangée.
PHARMACODYNAMIQUE:
Il agit en bloquant le canal sodique entrant Nav 1.5 de manière dépendante de la fréquence et de la tension, réduisant ainsi l’augmentation de la phase 0 du potentiel d’action, en particulier dans le tissu His-Purkinje et le muscle ventriculaire. Sa longue durée d’action permet une prise quotidienne unique.
POSOLOGIE ET DOSAGE :
Les formes posologiques de flécaïnide disponibles sont de 50 mg, 100 mg et 150 mg. Il se présente généralement sous forme de comprimé, à prendre une fois toutes les 2 heures. Une prise de flécaïnide toutes les 8 heures peut entraîner des effets secondaires. Le traitement doit être pris à intervalles réguliers chaque jour.
Les patients atteints de fibrillation auriculaire paroxystique et de tachycardie supraventriculaire peuvent recevoir une dose initiale de 50 mg. La prise quotidienne doit être fractionnée en intervalles de 8 à 12 heures. Commencez par 50 mg par voie orale toutes les 12 heures, puis augmentez la dose.
Pour la prophylaxie de l'arythmie ventriculaire, la dose peut être administrée de 100 à 400 mg par jour par voie orale, répartie sur 12 heures. Commencez par 100 mg toutes les 12 heures, puis augmentez la dose de 100 mg par jour toutes les quatre heures. La dose maximale est de 400 mg par jour.
La flécaïnide peut contrôler votre état, mais ne le guérira pas. L'arrêt brutal de la flécaïnide aggrave l'état. En cas d'oubli, prenez-la dès que vous vous en rendez compte dans les six heures.
CONTRE-INDICATIONS :
La flécaïnide est contre-indiquée chez les patients présentant une cardiopathie structurelle, notamment une hypersensibilité, un syndrome sinusal, un choc cardiogénique et un bloc auriculo-ventriculaire.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Si le patient prend d'autres traitements ou médicaments, il devra vérifier certains médicaments contenant de la flécaïnide.
L'acétazolamide est utilisé pour traiter le mal des montagnes, le glaucome et d'autres affections.
Le fluconazole est utilisé dans le traitement de certaines maladies antifongiques.
Le ritonavir et le tipranavir sont utilisés dans le traitement du VIH.
Les anticonvulsivants, notamment la phénytoïne et le phénobarbital.
Les médicaments sont utilisés pour réduire la tension artérielle.
Les antibiotiques comme l'érythromycine et les antiarythmiques.
La cimétidine est utilisée dans le traitement de la cimétidine.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES :
L'absorption n'est pas affectée par les aliments. Le médicament peut donc être administré avec ou sans nourriture.
EFFETS INDÉSIRABLES :
Constipation
Douleurs abdominales
Vertiges
Troubles de la vision
Nausées
Fatigue extrême
Confusion
Essoufflement
Saignements et ecchymoses
Toux sanglante
Maux de tête
Douleurs thoraciques
Tremblements
Jaunissement de la peau ou des yeux
Gonflement des mains, des jambes et des chevilles
SURDOSAGE :
Les symptômes d’un surdosage peuvent inclure :
Convulsions
Perte de connaissance
Mort subite
Rythme cardiaque irrégulier
Vertiges
TOXICITÉ :
Une toxicité grave due à la flécaïnide a été signalée comme entraînant une mortalité de 22,5 %. L’ECG permet de reconnaître la toxicité de la flécaïnide.
CONSERVATION :
Conserver le médicament dans un récipient hermétiquement fermé à température ambiante, à l’abri de la chaleur et de l’humidité.
