La fexofénadine est un antihistaminique approuvé par la FDA américaine en 1996 et utilisé pour traiter les infections saisonnières telles que la rhinite allergique, l'écoulement nasal, le larmoiement et l'urticaire chronique. Elle peut être utilisée chez l'adulte comme chez l'enfant. C'est un antihistaminique de deuxième génération qui présente une affinité réduite pour les récepteurs cholinergiques et α-adrénergiques, ce qui contribue à minimiser les effets anticholinergiques. La fexofénadine s'est avérée efficace contre les symptômes de congestion oculaire et nasale. Elle est également efficace dans le traitement de l'urticaire cholinergique. Les causes de l'urticaire chronique sont principalement dues à la dégranulation des mastocytes. La fexofénadine est considérée comme sûre et efficace contre la rhinite allergique et l'urticaire.
NOMS DE MARQUE :
Allegra – Allegra contient des comprimés de chlorhydrate de fexofénadine de 120 mg, utilisés dans le traitement des symptômes allergiques saisonniers.
Allegra ODT – Comprimé orodispersible disponible sous forme de comprimés de chlorhydrate de fexofénadine Allegra ODT 30 mg.
MÉCANISME D'ACTION :
Comparée aux antihistaminiques de première génération, la fexofénadine réduit la barrière hémato-encéphalique et ne provoque pas de somnolence. Elle diminue l'affinité pour les récepteurs cholinergiques et α-adrénergiques, ce qui entraîne des effets anticholinergiques mineurs. L'histamine agit en se fixant aux récepteurs histaminiques situés à la surface de différentes cellules. Le récepteur H1 joue un rôle essentiel dans la médiation des réactions allergiques. En se liant aux récepteurs H1, il empêche efficacement l'histamine de s'y lier. Cela empêche l'histamine d'agir sur les cellules cibles, réduisant ainsi les symptômes des réactions allergiques.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : Les suspensions atteignent leur concentration plasmatique maximale 1 heure après administration, tandis que les comprimés nécessitent 1,5 heure.
Distribution : La fexofénadine a un taux de liaison aux protéines plasmatiques de 60 à 70 %. Elle ne se lie pas aux récepteurs du système nerveux central.
Métabolisme : On estime que 5 % de la dose orale est métabolisée.
Excrétion : Les fèces en éliminent environ 80 % et les urines 11 %. La biodisponibilité du chlorhydrate de fexofénadine n’a pas été évaluée ; on ignore si le composant fécal est le produit de l’excrétion biliaire ou un médicament non absorbé.
PHARMACODYNAMIQUE :
La fexofénadine améliore les symptômes allergiques en inhibant les effets de l’histamine, une molécule endogène principalement responsable des réactions allergiques. La longue durée d’action de la fexofénadine permet une administration une à deux fois par jour, et son absorption rapide entraîne un début d’action en 1 à 3 heures.
DOSE ET ADMINISTRATION :
Les comprimés de fexofénadine sont disponibles sous trois formes : dissolution orale, suspensions et comprimés. Les comprimés désintégrants doivent être pris à jeun.
Rhinite allergique : Les adultes et les enfants de plus de 12 ans doivent prendre 60 mg deux fois par jour et 180 mg une fois par jour. Les patients présentant une insuffisance rénale doivent commencer par une dose de 60 mg. Il est recommandé aux enfants de 6 à 11 ans de prendre 30 mg deux fois par jour. Les enfants présentant une insuffisance rénale doivent commencer par 30 mg une fois par jour.
Urticaire chronique idiopathique : Une dose de 60 mg deux fois par jour est recommandée pour les adultes et les enfants de plus de 12 ans. En cas d’insuffisance rénale, une dose initiale de 60 mg est indiquée. Il est recommandé aux enfants de 6 à 11 ans de prendre 30 mg deux fois par jour. Une dose initiale de 30 mg par jour est indiquée pour les patients pédiatriques présentant une insuffisance rénale.
En cas d’oubli de la dose, ne prenez pas plusieurs comprimés à la fois. Prenez-les selon votre prochaine dose habituelle.
CONTRE-INDICATIONS :
Les patients atteints d’insuffisance rénale doivent prendre les précautions nécessaires, notamment en cas d’hypersensibilité à la fexofénadine ou à ses composants.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
L’association de fexofénadine, de kétoconazole et d’érythromycine a augmenté les concentrations plasmatiques de fexofénadine. Cela n’a eu aucun effet sur la pharmacocinétique du kétoconazole ou de l’érythromycine. À l’état d’équilibre, des volontaires sains ont répondu de manière appropriée à l’administration de 120 mg de fexofénadine deux fois par jour, associée à 500 mg d’érythromycine toutes les 8 heures et à 400 mg une fois par jour. Lorsque les patients prenaient du chlorhydrate de fexofénadine seul ou en association avec l’érythromycine ou le kétoconazole, ni les effets indésirables ni l’intervalle QTc n’ont été modifiés.
Ce médicament ne doit pas être utilisé avec des antiacides contenant de l’aluminium ou du magnésium.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES :
Pendant le traitement par fexofénadine, évitez de consommer des fruits ou des jus de fruits tels que des oranges, des pommes et des raisins.
EFFETS INDÉSIRABLES :
Maux de tête
Infection des voies respiratoires supérieures
Mal de dos
Fatigue
Symptômes de grippe et de rhume tels que sinusite, fièvre, otalgie et nez bouché.
Toux
Fatigue
TOXICITÉ :
Des doses uniques de fexofénadine allant jusqu’à 800 mg, 690 mg deux fois par jour pendant un mois ou 240 mg une fois par jour pendant un an ont été administrées sans produire d’effets secondaires cliniquement significatifs par rapport à un placebo. Un traitement symptomatique et de soutien est recommandé. L’hémodialyse n’a pas permis d’éliminer adéquatement la fexofénadine du sang. Les doses orales de fexofénadine n’ont entraîné aucun décès. Il s’agit d’un métabolite de la terfénadine connu pour ses effets cardiotoxiques. Pris en grande quantité avec certains médicaments, comme le kétoconazole, il inhibe les canaux potassiques cardiaques, ce qui entraîne un allongement de l'intervalle QT.
CONDITIONS DE CONSERVATION :
Conserver à température ambiante. Tenir à l'abri de l'humidité, de la chaleur et de la lumière directe.
