L'ézétimibe est un médicament hypocholestérolémiant utilisé pour traiter l'hyperlipidémie et homologué par la FDA américaine en 2002. Il appartient à une nouvelle classe d'inhibiteurs sélectifs de l'absorption du cholestérol. Il est indiqué pour réduire le cholestérol total, les lipoprotéines de basse densité, les apolipoprotéines et les lipoprotéines non de haute densité chez les patients atteints d'hyperlipidémie. Il est couramment utilisé comme médicament non statine pour réduire les taux de LDC-C de 13 à 20 %. Chez les adultes présentant un excès de lipides sanguins, il peut être utilisé en association avec un régime alimentaire ou seul avec d'autres médicaments hypocholestérolémiants. Il agit en empêchant l'absorption du cholestérol dans l'intestin. L'accumulation de lipides et de cholestérol dans les parois artérielles limite le flux sanguin, diminuant ainsi l'apport d'oxygène au cœur, au cerveau et aux autres organes. La réduction des taux de lipides et de cholestérol sanguins peut contribuer à prévenir les crises cardiaques, les accidents vasculaires cérébraux, les douleurs thoraciques et les maladies cardiaques.
MARQUES :
Ezetrol - Le principal principe actif est l'ézétimibe, disponible sous forme de comprimés d'Ezetrol 10 mg, qui aide à traiter l'hypercholestérolémie.
Lypqozet - Lypqozet est une association médicamenteuse contenant de l'atorvastatine calcique trihydratée et de l'ézétimibe, sous forme de comprimés, à des doses allant de 10/10 mg/jour à 10/80 mg/jour. Il est principalement administré aux patients nécessitant une réduction plus importante du taux de mauvais cholestérol (LDL-C).
Nexlizet - Il s'agit d'une association médicamenteuse composée de deux principes actifs, l'acide bempédoïque et l'ézétimibe. Disponible sous forme de comprimés Nexlizet 180 mg/10 mg, il est indiqué chez les patients présentant un taux de mauvais cholestérol élevé.
Roszet - Il s'agit d'une association médicamenteuse à base de rosuvastatine. Souvent utilisé comme médicament non statine, il réduit le taux de LDC-C de 13 % à 20 %. Il est également utilisé chez les personnes présentant un taux élevé de lipides dans le sang, soit en association avec un régime alimentaire, soit seul avec d'autres médicaments hypocholestérolémiants. Il empêche l'absorption du cholestérol dans l'intestin. Réduire votre taux de cholestérol et de lipides sanguins peut vous aider à prévenir les maladies cardiaques, les douleurs thoraciques, les accidents vasculaires cérébraux et les crises cardiaques. L'ézétimibe, commercialisé sous le nom de Roszet, est disponible en dosages de 5 mg/10 mg, 10 mg/10 mg, 20 mg/10 mg et 40 mg/10 mg.
Vytorin - association de deux médicaments, l'ézétimibe et la simvastatine, est utilisé dans le traitement de l'hypercholestérolémie chez les adultes et les enfants.
Zetia - l'ézétimibe est un principe actif présent dans Zetia qui aide à traiter les patients souffrant d'hypercholestérolémie.
MÉCANISME D'ACTION :
Le cholestérol est produit par le foie et absorbé par le tube digestif. L'ézétimibe, une 2-azétidine synthétique, se distingue des autres médicaments hypocholestérolémiants par le fait qu'il ne favorise pas l'excrétion des acides biliaires et n'empêche pas la synthèse du cholestérol dans le foie. Il absorbe le cholestérol au niveau de la barrière intestinale grêle via le transporteur de stérols. La diminution de l'absorption du cholestérol réduit l'apport de cholestérol au foie tout en augmentant son élimination sanguine. La diminution de l'absorption du cholestérol diminue le cholestérol total, les triglycérides et le cholestérol LDL tout en augmentant le cholestérol HDL.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : Après un traitement oral, l'ézétimibe est absorbé et transformé en un composé pharmacologiquement actif appelé ézétimibe-glucuronide. Il faut 4 à 2 heures pour atteindre la concentration plasmatique maximale. Les concentrations plasmatiques maximales d'ézétimibe-glucuronide sont atteintes en 1 à 2 heures. La prise de repas avec l'ézétimibe n'affecte pas l'absorption.
Distribution : L'ézétimibe et les complexes d'ézétimibe-glucuronide sont liés à plus de 90 % aux protéines.
Métabolisme : L’ézétimibe est rapidement métabolisé en glucuronide d’ézétimibe, détecté dans le plasma. Les profils de concentration plasmatique en fonction du temps montrent de multiples pics et un recyclage entérohépatique. L’enzyme CYP45 métabolise l’ézétimibe, mais son effet sur les autres médicaments est limité car il est rapidement conjugué et excrété dans la bile sous forme de glucuronide.
Excrétion : L’ézétimib est principalement excrété dans les fèces, tandis que l’ézétimibe β-glucuronide est excrété dans les urines.
PHARMACODYNAMIQUE :
Cet effet thérapeutique était plus important lorsque l’ézétimibe était associé à une statine ou au fénofibrate qu’en cas d’administration de l’un ou l’autre traitement seul. La dose thérapeutique recommandée d’ézétimibe a permis de réduire le taux de LDL de 15 à 20 % et d’augmenter le taux de HDL-C de 2,5 à 5 %.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION :
Il s’agit d’un médicament administré par voie orale, disponible à la dose de 10 mg. Il peut être administré avec ou sans nourriture, en association avec un hypocholestérolémiant. Le délai recommandé avant la prise d’ézétimibe est de 2 à 4 heures après la prise de chélateurs des acides biliaires.
L’ézétimibe n’est pas recommandé chez les patients souffrant d’insuffisance rénale modérée à sévère.
Aucun ajustement posologique n’est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance CONTRE-INDICATIONS :
rénale.
Les contre-indications à l’ézétimibe incluent l’hypersensibilité à l’un des composants de la formulation, le traitement concomitant par un inhibiteur de l’HMG-CoA réductase chez les personnes présentant une maladie hépatique active et les augmentations persistantes inexpliquées des transaminases sanguines. Il est également contre-indiqué pendant la grossesse et l’allaitement. L’ézétimibe a été associé à des réactions d’hypersensibilité telles que l’angio-œdème et l’anaphylaxie.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Il est impératif d’en discuter avec votre médecin avant de commencer un traitement par ézétimibe. Ce médicament peut être pris à tout moment de la journée.
Les médicaments ci-dessous sont déconseillés avec l’ézétimibe.
Ciclosporine
Dnazol
Gemfibrozil
Certains médicaments sont déconseillés avec l'ézétimibe, mais dans certaines situations, les deux médicaments doivent être pris simultanément en diminuant la dose.
Bézafibrate
Cholestyramine
Ciprofibrate
Cholestyramine
Ciprofibrate
Colesevelam
Colestipol
Siméprévir
Acide fénofibrique
INTERACTIONS ALIMENTAIRES :
La prise de ce médicament avec ou sans nourriture n'affecte pas l'absorption des aliments.
EFFETS INDÉSIRABLES :
Accélération du rythme cardiaque
Gonflement des ganglions lymphatiques
Crampes d’estomac
Difficultés à avaler
Sensation de gorge serrée
Douleurs gastriques
Indigestion
Éruption cutanée avec démangeaisons, urticaire
Fatigue
Douleurs articulaires
Grippe
Infection du nez et de la gorge
SURDOSAGE :
Les symptômes peuvent inclure :
Douleurs d’estomac
Nausées
Étourdissements
Vomissements
CONSERVATION :
Maintenir la température ambiante entre 15 et 30 °C. Tenir à l’écart des températures élevées.
