L'étoricoxib est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des inhibiteurs de la COX-2. Les enzymes COX-2 convertissent l'acide arachidonique en prostaglandines, des médiateurs de l'inflammation. L'inhibition de la COX-2 diminue la synthèse des prostaglandines, atténuant ainsi la douleur et l'inflammation. Comparé aux autres AINS classiques, le comprimé d'étoricoxib est le plus efficace. Il réduit l'enflure et l'inconfort liés à la goutte, à la spondylarthrite ankylosante, aux lombalgies chroniques, à l'arthrose et à la polyarthrite rhumatoïde. Ce médicament est également indiqué en cas d'inconfort mineur après une chirurgie dentaire. Il agit en inhibant la production de certains messagers chimiques responsables de l'inflammation et des rougeurs.
NOMS DE MARQUE :
ARCOXIA : Le médicament ARCOXIA, contenant de l'étoricoxib, est utilisé pour traiter les symptômes de l'arthrose et de la polyarthrite rhumatoïde, tant en phase aiguë que chronique. Les dosages disponibles sont de 30 mg, 60 mg, 90 mg et 120 mg.
NUCOXIA MR : Il s’agit d’une association d’étoricoxib 60 mg et de thiocolchicoside 4 mg, utilisée pour réduire la douleur et détendre les muscles.
Etoford P : L’Etoford P est une association d’étoricoxib 60 mg et de paracétamol 325 mg, utilisée pour soulager la douleur et l’inflammation dans la spondylarthrite ankylosante, la polyarthrite rhumatoïde et l’arthrose.
MÉCANISME D’ACTION :
L’étoricoxib, comme tout autre inhibiteur sélectif de la COX-2 (« coxib »), inhibe uniquement l’isoforme 2 de la cyclooxygénase (COX-2). Il inhibe la COX-2 de manière environ 106 fois plus sélective que la COX-1. Il diminue la production de prostaglandines (PG) à partir de l’acide arachidonique. Comparés aux anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) classiques, les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 ont une activité réduite sur la COX-1. La réduction de l'activité physique est responsable de la diminution des effets secondaires gastro-intestinaux.
PHARMACOCINÉTIQUE :
L'étoricoxib est facilement absorbé par le tube digestif après administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en environ une heure chez les personnes à jeun ; le repas ralentit l'absorption d'environ deux heures, mais n'a aucun effet sur le degré d'absorption. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 92 %. La demi-vie de l'étoricoxib est d'environ 22 heures à l'état d'équilibre. L'étoricoxib est fortement métabolisé : moins de 2 % d'une dose donnée est retrouvé dans les urines sous forme de substance mère. Le métabolisme se fait principalement par l'intermédiaire des isoenzymes du cytochrome P450, en particulier du CYP3A4, pour former le dérivé 6'-hydroxyméthylé de l'étoricoxib, qui est ensuite oxydé en dérivé acide 6'-carboxylique, principal métabolite. Tous deux sont des inhibiteurs inactifs ou faibles de la COX-2. L'excrétion se fait principalement par voie urinaire (70 %), avec seulement 20 % de la dose dans les selles.
CONTRE-INDICATIONS :
L'étoricoxib est également déconseillé chez les patients souffrant de troubles inflammatoires chroniques de l'intestin, d'insuffisance cardiaque modérée à sévère ou d'insuffisance rénale dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml/min. Lors de l'administration d'étoricoxib à des personnes déshydratées, la prudence est de mise ; il peut être nécessaire de réhydrater les patients avant l'administration.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
L’étoricoxib peut interagir avec :
Antiasthmatiques : salbutamol
Diurétiques
Antihypertenseurs : losartan, minoxil, valsartan, ramipril et énalapril
Anticoagulants : aspirine, warfarine
Contraceptifs oraux
Antibiotiques : rifampicine
Antiarythmiques : digoxine
Immunosuppresseurs : méthotrexate
EFFETS SECONDAIRES :
Effets secondaires fréquents de l’étoricoxib :
Gonflement des jambes
Douleurs abdominales
Rythme cardiaque irrégulier
Constipation
Aphtes
Augmentation de la tension artérielle
Indigestion
Œdème périphérique
Difficultés respiratoires
Les effets secondaires graves incluent :
Problèmes respiratoires tels que respiration sifflante ou essoufflement.
Si vous avez de graves maux d'estomac, des selles noires, du sang dans vos vomissements ou des saignements en urinant.
Tout signe de réaction allergique, tel qu'un gonflement autour des lèvres ou du visage ou une éruption cutanée avec démangeaisons sévères.
TOXICITÉ :
Cette activité réduite explique la moindre toxicité gastro-intestinale, comme l'ont démontré plusieurs essais cliniques de grande envergure. Certains essais cliniques et méta-analyses ont démontré que le traitement par COXIB entraînait une incidence accrue d'événements indésirables cardiovasculaires par rapport au placebo.
CONDITIONS DE CONSERVATION :
Conserver à une température comprise entre 20 et 25 °C (68 et 77 °F) et conserver à l'abri de la lumière du soleil, de la chaleur et de l'humidité.re.
