إيتوريكوكسيب

الأسماء التجارية:

ARCOXIA:
 دواء ARCOXIA، الذي يحتوي على الإيتوريكوكسيب، يُستخدم لعلاج أعراض الفُصال العظمي والتهاب المفاصل الروماتويدي بشكل حاد ومزمن.
 الجرعات المتوفرة تشمل: 30 ملغ، 60 ملغ، 90 ملغ، و120 ملغ.

NUCOXIA MR:
 تركيبة تحتوي على إيتوريكوكسيب 60 ملغ، وثيوكولشيكوسيد 4 ملغ تُستخدم لتقليل الألم وإرخاء العضلات.

Etoford P:
 Etoford P هو مزيج من إيتوريكوكسيب 60 ملغ وباراسيتامول 325 ملغ، يُستخدم لتخفيف الألم والالتهاب في حالات التهاب الفقار اللاصق، والتهاب المفاصل الروماتويدي، والفُصال العظمي.

آلية العمل:

يُثبط الإيتوريكوكسيب، مثل أي مثبط انتقائي لإنزيم COX-2 ("كوكسِب")، فقط الصيغة 2 من إنزيم السايكلوأوكسيجيناز (COX-2).
 يُثبط COX-2 بانتقائية أكثر من COX-1 بحوالي 106 مرات.
 يقلل من إنتاج البروستاغلاندينات (PGs) من حمض الأراكيدونيك.
 بالمقارنة مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية التقليدية (NSAIDs)، فإن لمثبطات COX-2 الانتقائية نشاطاً أقل على COX-1.
 هذا الانخفاض في النشاط هو السبب في قلة الآثار الجانبية المعدية المعوية.

الحرائك الدوائية:

يُمتص الإيتوريكوكسيب بسهولة من الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم.
 تُبلغ ذروة تركيزات البلازما خلال حوالي ساعة واحدة في الأشخاص الصائمين؛ أما تناول الطعام فيُبطئ الامتصاص بحوالي ساعتين ولكنه لا يؤثر على مدى الامتصاص.
 الارتباط ببروتينات البلازما حوالي 92%.
 نصف عمر الإيتوريكوكسيب في حالة الثبات حوالي 22 ساعة.
 يتم استقلاب الإيتوريكوكسيب بدرجة عالية، حيث يتم استرداد أقل من 2٪ من الجرعة في البول كمادة فعالة.

يحدث الاستقلاب بشكل رئيسي عن طريق إنزيمات السيتوكروم P450، وخاصة CYP3A4، لتكوين مشتق 6'-هيدروكسي ميثيل من الإيتوريكوكسيب، والذي يتم أكسدته بعد ذلك إلى مشتق حمض 6'-كربوكسيليك، وهو المستقلب الرئيسي.
 كلاهما غير نشط أو مثبط ضعيف لـ COX-2.
 يتم الإخراج بشكل أساسي عن طريق البول (70%)، مع 20% فقط من الجرعة في البراز.

موانع الاستعمال:

لا يُوصى باستخدام الإيتوريكوكسيب في المرضى الذين يعانون من أمراض الأمعاء الالتهابية، أو فشل قلبي معتدل إلى شديد، أو ضعف كلوي مع تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل/دقيقة.
 عند إعطاء الإيتوريكوكسيب للأشخاص المصابين بالجفاف، يجب توخي الحذر؛ وقد يكون من الضروري إعادة ترطيب المرضى قبل إعطاء الدواء.

التداخلات الدوائية:

قد يتفاعل الإيتوريكوكسيب مع:

• مضادات الربو: سالبوتامول

• المدرات البولية

• أدوية خفض ضغط الدم: لوسارتان، مينوكسيديل، فالسارتان، راميبريل، وإنالابريل

• مضادات التخثر: الأسبرين، الوارفارين

• موانع الحمل الفموية

• المضادات الحيوية: ريفامبيسين

• مضادات اضطراب النظم القلبي: ديجوكسين

• مثبطات المناعة: ميثوتريكسات

الآثار الجانبية:

الآثار الجانبية الشائعة للإيتوريكوكسيب:

• تورم في الساقين

• ألم في المعدة

• عدم انتظام ضربات القلب

• الإمساك

• تقرحات الفم

• ارتفاع ضغط الدم

• عسر الهضم

• وذمة طرفية

• صعوبة في التنفس

الآثار الجانبية الخطيرة تشمل:

• مشاكل في التنفس مثل الصفير أو ضيق النفس.

• ألم شديد في المعدة، براز أسود، دم في القيء، أو نزيف أثناء التبول.

• أي علامات لرد فعل تحسسي، مثل التورم حول الشفاه أو الوجه، أو طفح جلدي شديد مصحوب بحكة.

السمّية:

يُعد هذا الانخفاض في النشاط سبباً لانخفاض السمية المعوية، كما تم إثباته في العديد من التجارب السريرية الكبرى.
 بعض التجارب السريرية والتحليلات التلوية أظهرت أن العلاج بمثبطات COX-2 قد يُسبب زيادة في حدوث الأحداث القلبية الوعائية السلبية مقارنةً بالدواء الوهمي.

شروط التخزين:

يُخزن في درجة حرارة بين 68°F و77°F (20°C و25°C)، ويُحفظ بعيداً عن أشعة الشمس والحرارة والرطوبة.