Étodolac

MÉCANISME D'ACTION:

En réduisant la cyclooxygénase (COX), l'étodolac réduit l'inflammation. Il diminue les prostaglandines périphériques, qui alimentent l'inflammation. De plus, il se lie à la partie supérieure du site actif de l'enzyme COX, empêchant ainsi l'entrée de l'acide arachidonique. On pensait auparavant que l'étodolac était un inhibiteur non sélectif de la COX ; Cependant, des études ont montré qu'il est 5 à 50 fois plus sélectif pour la COX-2 que pour la COX-1. L'activation de l'hypothalamus central peut produire une antipyrétique en favorisant la dilatation périphérique et l'augmentation du flux sanguin cutané, ce qui entraîne une perte de chaleur.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption : L'étodolac présente une biodisponibilité systémique supérieure à 80 %. La concentration maximale est atteinte environ 6 heures après l'administration.

Distribution: Le volume de distribution est de 390 ml/kg. Plus de 99 % de l'étodolac est lié aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine, et cette liaison se produit quelles que soient la dose et la concentration d'étodolac.

Métabolisme: Il subit un métabolisme hépatique important. Ses métabolites comprennent l'étodolac 6-, 7- et 8-hydroxylé et le glucuronide d'étodolac. Dans une dose unique d'étodolac marqué au 14C, les métabolites hydroxylés représentaient moins de 10 % du médicament total dans le sérum. En cas de fonction rénale normale, les métabolites hydroxylés de l'étodolac ne s'accumulent pas dans le plasma.

Excrétion: Environ 1 % d'une dose d'étodolac sous forme de comprimé est éliminée inchangée dans les urines, tandis que 72 % est excrété sous forme de médicament parent.

PHARMACODYNAMIQUE:

C'est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui possède des propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Son effet thérapeutique repose sur l'inhibition de la synthèse des prostaglandines. Il est administré sous forme de racémate.

POSOLOGIE ET ​​ADMINISTRATION:

L'étodolac est disponible sous forme de comprimés oraux à libération prolongée de 400 mg, 500 mg et 600 mg, de gélules et de comprimés oraux à libération immédiate de 400 mg et 500 mg. Ces médicaments sont prescrits en fonction de l'âge, de l'état du patient et de son état de santé.

Posologie pour l'arthrose:

• Chez les adultes de plus de 18 ans, la dose initiale des comprimés à libération immédiate est de 300 mg 2 ou 3 fois par jour, 400 mg 2 fois par jour et 500 mg 2 fois par jour. Pour une utilisation à long terme, une dose de 600 mg par jour est recommandée.

• Pour les comprimés à libération prolongée, la dose est limitée entre 400 et 1 000 mg par jour.

Posologie pour la douleur aiguë :

• Les adultes souffrant de douleurs intenses doivent prendre des comprimés oraux à libération immédiate (200 à 400 mg) toutes les 6 à 8 heures.

Posologie pour la polyarthrite rhumatoïde :

• Chez les adultes de plus de 18 ans, la dose initiale recommandée pour la polyarthrite rhumatoïde est de 300 mg 2 à 3 fois par jour, 400 mg 2 fois par jour et 50 mg 2 fois par jour. Une utilisation à long terme peut entraîner une dose quotidienne de 600 mg.

• Pour les adultes de plus de 18 ans, la dose initiale recommandée de comprimés à libération prolongée est de 400 à 1 000 mg une fois par jour.

Posologie pour la polyarthrite rhumatoïde juvénile :

• La dose initiale de comprimés à libération prolongée pour les enfants de 6 à 16 ans est recommandée en fonction de leur poids.

• Pour un poids compris entre 20 et 30 kg, la dose recommandée est de 400 mg une fois par jour.

• Pour un poids compris entre 30 et 45 kg, la dose recommandée est de 600 mg une fois par jour.

• Pour un poids compris entre 45 et 60 kg, la dose recommandée est de deux comprimés de 400 mg une fois par jour.

• Au-dessus de 60 kg, la dose recommandée est de deux comprimés de 500 mg une fois par jour.

CONTRE-INDICATIONS:

Les comprimés d’étodolac à libération prolongée ne sont pas recommandés chez les personnes souffrant d’asthme, d’urticaire ou d’hypersensibilité, ni pour la prise en charge de l’inconfort périopératoire.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:

L’étodolac peut interagir avec certains médicaments et entraîner des effets secondaires graves. Avant de prendre de l’étodolac, il est donc nécessaire de discuter avec votre professionnel de santé des médicaments déjà utilisés pour d’autres traitements. Voici les médicaments susceptibles d’interagir avec l’étodolac :

• Médicaments contre l’arythmie : la digoxine peut augmenter le risque de lésions rénales.

• Médicaments contre l’hypertension : les inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (IEC) diminuent la tension artérielle.

• Diurétiques : l’interaction du furosémide et de l’hydrochlorothiazide avec ces médicaments peut réduire leurs effets diurétiques.

• Anti-inflammatoires non stéroïdiens : l’aspirine et le kétorolac utilisés avec l’étodolac peuvent provoquer des saignements d’estomac et des ulcères.

• Anticoagulant, anticoagulant : la warfarine prise avec l’étodolac peut aggraver les saignements d’estomac.

• Médicament antirhumatismal modificateur de la maladie : le méthotrexate.

• Médicament contre le trouble bipolaire : l’étodolac peut entraîner une augmentation dangereuse de la quantité de lithium dans le sang.

• Médicament pour transplantation : la ciclosporine, utilisée en association avec l’étodolac, peut augmenter le risque de lésions rénales.

INTERACTIONS ALIMENTAIRES:

Évitez de consommer de l’alcool. La prise de ce médicament avec des aliments peut réduire l’irritation.

EFFETS INDÉSIRABLES:

• Étourdissements

• Jaunisse

• Problèmes rénaux

• Saignements d’estomac

• Gonflement ou prise de poids rapide

• Cendres cutanées

• Altération de la vision

• Perte d’appétit

• Urine foncée

• Selles sanglantes et goudronneuses

• Anémie

• Maux de tête

• Nausées

• Constipation

• Douleurs abdominales hautes

• Fatigue

• Étourdissements

• Mictions rares ou absentes

• Gonflement des pieds ou des chevilles

TOXICITÉ:

Une prise excessive du médicament, autre que la dose prescrite, peut entraîner des effets toxiques tels que :

• Somnolence

• Vomissements

• Douleurs d’estomac

• Saignements d’estomac

• Coma

• Vomissements de sang

• Selles sanglantes et goudronneuses

CONSERVATION:

Conserver à température ambiante (20 °C à 25 °C). Il résiste à des températures comprises entre 15 et 30 °C (59 et 86 °F) pendant une durée limitée. À conserver dans un endroit frais et sec.