L'emtricitabine est utilisée en association avec d'autres médicaments pour traiter les symptômes de l'infection par le virus de l'immunodéficience humaine. L'emtricitabine appartient à une famille de médicaments appelés inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase inverse. Elle agit en réduisant la quantité de VIH dans le sang. L'emtricitabine ne guérit pas le VIH, mais elle peut réduire le risque de développer un syndrome d'immunodéficience acquise et d'autres maladies liées au VIH, telles que des infections graves ou un cancer. La prise de ce médicament, associée à des pratiques sexuelles protégées et à d'autres changements de mode de vie, peut réduire le risque de transmission du VIH. La FDA a approuvé l'emtricitabine le 2 juillet 2003.
NOMS DE MARQUE:
Descovy – Ce composé est composé d'emtricitabine, de ténofovir et d'alafénamide. Il est disponible sous forme de comprimés pour traiter le VIH.
Truvada – Ce médicament est composé d'emtricitabine, de ténofovir et de fumarate de disoproxil. Il est disponible sous forme de comprimés.
Odefsey - Ce médicament est composé d'emtricitabine, de rilpivirine et de ténofovir alafénamide.
MÉCANISME D'ACTION:
L'emtricitabine est un analogue de la cytidine. Ce médicament agit en bloquant la transcriptase inverse du VIH, ce qui empêche la transcription de l'ARN et de l'ADN du VIH. L'inhibition de la transcriptase inverse empêche la transcription de l'ARN viral en ADN, empêchant ainsi le virus d'intégrer son ADN à l'ADN de l'hôte et de se multiplier grâce à la machinerie cellulaire. Cela diminue la charge virale.
PHARMACOCINÉTIQUE:
Absorption: La biodisponibilité des gélules d'emtricitabine est de 93 %, celle de la solution buvable de 75 %. La prise d'emtricitabine au cours des repas réduit la Cmax de 29 %.
Distribution: Le volume de distribution central apparent est de 42,3 L, tandis que le volume périphérique est de 55,4 L.
Métabolisme: L'emtricitabine est métabolisée à environ 86 %. Environ 9 % d'une dose sont convertis en diastéréomères de 3-sulfoxyde, 4 % en 2'-O-glucuronide et une petite partie en 5-fluorocytosine.
Excrétion: L'emtricitabine est retrouvée à 86 % dans les urines et à 14 % dans les fèces.
PHARMACODYNAMIQUE:
L'emtricitabine est un analogue de la cytidine qui entre en compétition avec le substrat naturel de la transcriptase inverse du VIH-1 pour son incorporation dans l'ADN fraîchement synthétisé, interrompant ainsi la transcription. Son injection quotidienne prolonge sa durée d'action. Les patients doivent être informés du risque d'acidose lactique et d'hépatomégalie avec stéatose.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION:
Voici les dosages et les formulations de l'emtricitabine. Solutions buvables et gélules
Gélules de 200 mg
Solution buvable (10 mg/ml)
Généralement administrée par voie orale une fois par jour, l'emtricitabine est utilisée en association avec d'autres traitements antirétroviraux. L'emtricitabine et le ténofovir sont combinés dans un comprimé à prendre par voie orale. Le comprimé est généralement pris une fois par jour, pendant ou en dehors des repas. Administrer le ténofovir et l'emtricitabine quotidiennement, à peu près au même moment.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Les interactions médicamenteuses avec l’emtricitabine comprennent :
Médicaments contre les crises d’épilepsie ou les convulsions : carbamazépine, oxcarbazépine, phénobarbital et phénytoïne
Médicaments contre les troubles digestifs : ésoméprazole, pantoprazole, oméprazole, lansoprazole et labéprazole
Dexaméthasone
Lumacaftor et ivacaftor
Rifampicine
Rifapentine
Anticancéreux : interleukine-2
Antibiotiques : vancomycine, érythromycine et clarithromycine
Méthadone
CONTRE-INDICATIONS:
Les patients allergiques à l’un des composants de l’emtricitabine doivent éviter de prendre ce médicament. L’emtricitabine associée au ténofovir en prophylaxie pré-exposition est contre-indiquée en monothérapie chez les patients séropositifs pour le VIH. Cette monothérapie peut entraîner une résistance du VIH aux traitements antirétroviraux. L'emtricitabine seule n'a montré aucune interaction médicamenteuse significative. Le traitement par PrEP est également contre-indiqué en association avec des AINS à forte dose tels que l'acyclovir, le valcyclovir, le cidofovir et les aminosides.
EFFETS SECONDAIRES:
Les effets secondaires de l’emtricitabine peuvent inclure :
Inflammation du visage, des lèvres, de la langue ou de la gorge
Douleurs osseuses
Douleurs musculaires
Douleurs à l’estomac
Difficultés respiratoires
Fatigue
Fièvre
Toux
Diminution de la miction
Gonflement des chevilles, des mains ou des pieds
Perte d’appétit
Nausées
Faiblesse
Diarrhée
Selles claires
Urine jaune ou brune
Jaunisse
Vertiges
Maux de tête
SURDOSAGE:
Un surdosage d’emtricitabine peut inclure :
Faiblesse ou fatigue
Douleurs musculaires inhabituelles
Essoufflement ou respiration rapide
Douleurs à l’estomac avec nausées et vomissements
Mains ou pieds froids ou bleus
Vertiges
Rythme cardiaque rapide ou anormal
TOXICITÉ:
Un surdosage d’emtricitabine entraîne une toxicité. Une hépatotoxicité avec stéatose et acidose lactique sont des signes de toxicité de l’emtricitabine. Utiliser des traitements symptomatiques et de soutien, comme l'hémodialyse, pour traiter le surdosage.
CONSERVATION:
Conserver les gélules à température ambiante dans un récipient fermé, à l'abri de la chaleur et de la lumière du soleil. Conserver la solution buvable au réfrigérateur.
