إمتريسيتابين

الأسماء التجارية:

• Descovy – يحتوي على الإمتريسيتابين، التينوفوفير، والألافيناميد. متوفر على شكل أقراص لعلاج فيروس HIV.

• Truvada – يحتوي على الإمتريسيتابين، التينوفوفير، والفومارات ديسوبروكسيل. متوفر كأقراص.

• Odefsey – يحتوي على الإمتريسيتابين، الريلبفيرين، وتينوفوفير ألافيناميد.

آلية العمل:

الإمتريسيتابين هو نظير للسيتيدين. يعمل الدواء من خلال تثبيط إنزيم النسخ العكسي لفيروس HIV، مما يمنع نسخ الحمض النووي الريبي (RNA) الخاص بالفيروس إلى الحمض النووي (DNA).
 وبالتالي، لا يستطيع الفيروس دمج حمضه النووي في الحمض النووي للمضيف ولا يستطيع التكاثر باستخدام آليات الخلية. هذا يؤدي إلى تقليل الحمل الفيروسي في الجسم.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: التوافر الحيوي لكبسولات الإمتريسيتابين هو 93%، أما المحلول الفموي فهو 75%. تناول الدواء مع الطعام يقلل من تركيزه الأقصى (Cmax) بنسبة 29%.
التوزيع: الحجم الظاهري لتوزيع الدواء في المركز هو 42.3 لتر، وفي المحيط 55.4 لتر.
الاستقلاب: حوالي 86% من الإمتريسيتابين يُفرز دون تغيير. يُحوّل حوالي 9% من الجرعة إلى متماكبات 3-سلفوكسيد، و4% إلى 2′-O-غلوكورونيد، وجزء صغير إلى 5-فلوروسيتوسين.
الإخراج: يُستعاد 86% من الإمتريسيتابين في البول، و14% في البراز.

الديناميكا الدوائية:

الإمتريسيتابين هو نظير للسيتيدين، ويتنافس مع الركيزة الطبيعية لإنزيم النسخ العكسي الخاص بفيروس HIV-1 على الاندماج في الحمض النووي الجديد، مما يوقف عملية النسخ.
 يُؤخذ مرة واحدة يوميًا، مما يمنحه مدة تأثير ممتدة. يجب تحذير المرضى من خطر الحماض اللبني وتضخم الكبد مع التنكس الدهني.

الجرعة وطريقة الاستخدام:

فيما يلي تراكيز وأشكال الإمتريسيتابين:

• كبسولات بتركيز 200 ملغ

• محلول فموي (10 ملغ/مل)

عادةً ما يُؤخذ الإمتريسيتابين مرة واحدة يوميًا عن طريق الفم، مع أدوية مضادة للفيروسات الأخرى.
 يُدمج الإمتريسيتابين مع التينوفوفير في قرص واحد يُؤخذ عن طريق الفم، عادة مرة واحدة في اليوم، مع أو بدون طعام. يُنصح بتناول التينوفوفير والإمتريسيتابين يوميًا في نفس التوقيت تقريبًا.

التفاعلات الدوائية:

تشمل التفاعلات الدوائية مع الإمتريسيتابين:

• أدوية الصرع أو التشنجات: كاربامازيبين، أوكسكاربازيبين، فينوباربيتال، وفينيتوين.

• أدوية مشاكل المعدة: إيزوميبرازول، بانتوبرازول، أوميبرازول، لانسوبرازول، ولابيبرازول.

• ديكساميثازون.

• لوماكافتور وإيڤاكافتور.

• ريفامبين.

• ريفابنتين.

• مضادات السرطان: إنترلوكين-2.

• مضادات حيوية: فانكومايسين، إريثروميسين، وكلاريثروميسين.

• الميثادون.

موانع الاستخدام:

يُمنع استخدام الإمتريسيتابين في حالة وجود حساسية لأي من مكوناته.
 يُمنع استخدامه كعلاج وقائي قبل التعرض (PrEP) بالاشتراك مع التينوفوفير في حال كان المريض إيجابي لـ HIV، لأن العلاج الأحادي قد يؤدي إلى مقاومة مضادات الفيروسات.
 لم تُظهر الدراسات تفاعلات دوائية كبيرة للإمتريسيتابين وحده.
 العلاج الوقائي (PrEP) أيضًا يُمنع مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية بجرعات عالية، والأسيكلوفير، والفالاسيكلوفير، والسيدوفوفير، والأمينوغليكوزيدات.

الآثار الجانبية:

قد تشمل الآثار الجانبية للإمتريسيتابين ما يلي:

• التهاب الوجه، الشفتين، اللسان، أو الحلق

• ألم في العظام

• ألم في العضلات

• ألم في المعدة

• صعوبة في التنفس

• تعب

• حمى

• سعال

• نقص في التبول

• تورم في الكاحلين أو اليدين أو القدمين

• فقدان الشهية

• غثيان

• ضعف

• إسهال

• براز فاتح اللون

• بول أصفر أو بني

• اليرقان (اصفرار الجلد أو العينين)

• دوخة

• صداع

الجرعة الزائدة:

تشمل أعراض الجرعة الزائدة من الإمتريسيتابين:

• ضعف أو تعب

• ألم عضلي غير معتاد

• ضيق في التنفس أو تنفس سريع

• ألم في المعدة مع غثيان وقيء

• برودة أو ازرقاق اليدين أو القدمين

• دوخة

• سرعة أو عدم انتظام ضربات القلب

السمّية:

تؤدي الجرعة الزائدة إلى سمّية. من علامات سمّيته: سمّية كبدية مع تنكس دهني، والحماض اللبني.
 يُستخدم العلاج الداعم والعرضي، مثل الغسيل الكلوي، لمعالجة الجرعة الزائدة.

التخزين:

يُخزن الدواء في كبسولاته في درجة حرارة الغرفة، في وعاء محكم، بعيدًا عن الحرارة وأشعة الشمس.
 يُخزن المحلول الفموي في الثلاجة