L'empagliflozine est un médicament contre le diabète de type 2 prescrit aux adultes. La FDA l'a autorisé en 2014. Il peut être utilisé seul ou en association avec d'autres médicaments antidiabétiques. L'empagliflozine et la linagliptine sont deux associations, tout comme l'empagliflozine et la metformine. Elle est utilisée pour traiter le diabète de type 2 chez les adultes et les enfants de plus de dix ans, en association avec un régime alimentaire et de l'exercice physique, ainsi que pour réduire le risque de mortalité par crise cardiaque, accident vasculaire cérébral ou insuffisance cardiaque chez les patients atteints de diabète de type 2 et de maladies cardiaques. L'empagliflozine ne peut pas guérir le diabète de type 1.
NOMS DE MARQUE :
Glyxambi – Il s'agit d'une association d'empagliflozine et de linagliptine, disponible sous forme de comprimés Glyxambi de 10 mg/5 mg et 25 mg/5 mg. Elle contribue à réduire la glycémie chez les adultes atteints de diabète de type 2.
Jardiance – Le comprimé d'empagliflozine Jardiance 10 mg/25 mg est disponible sur le marché et est utilisé pour réduire la mortalité due à l'insuffisance cardiovasculaire dans le diabète de type 2 et le risque de maladies rénales.
Synjardy – Ces comprimés sont disponibles sur le marché sous forme de comprimés d'empagliflozine et de chlorhydrate de metformine à 5 mg/850 mg, 5 mg/1 000 mg, 12,5 mg/850 mg et 12,5 mg/1 000 mg.
Trijardy XR – Il s'agit d'une association de comprimés à libération prolongée d'empagliflozine, de linagliptine et de chlorhydrate de metformine, disponibles en 25 mg/5 mg/1 000 mg, 12,5 mg/2,5 mg/1 000 mg, 10 mg/5 mg/1 000 mg et 5 mg/12,5 mg/1 000 mg.
MÉCANISME D'ACTION :
L'empagliflozine inhibe le cotransporteur sodium-glucose de type 2 (SGLT-2) dans les tubules proximaux du rein. Elle diminue la réabsorption rénale du glucose et augmente l'excrétion urinaire de glucose en inhibant le SGLT-2. Son action hypoglycémiante est indépendante de l'insuline. Chez les patients diabétiques de type 2, l'excrétion urinaire de glucose a augmenté d'environ 64 grammes par jour avec 10 mg d'empagliflozine et de 78 grammes par jour avec 25 mg. L'empagliflozine diminue la charge hydrosodée et volumique, induisant une contraction intravasculaire grâce à ses effets diurétiques et natriurétiques. L'empagliflozine est associée à une perte de poids et à une baisse de la tension artérielle sans augmenter le risque d'insuffisance cardiaque.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption: Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes environ 1,5 heure après la prise orale. L'absorption de l'empagliflozine n'est pas significativement affectée lorsqu'elle est administrée au cours des repas.
Distribution: Le volume de distribution à l’état d’équilibre prévu est de 73,8 L.
Métabolisme : L’empagliflozine présente un métabolisme négligeable. Elle est principalement métabolisée par glucoronidation par les 5’-diphospho-glucarnosyltransférases 2B7, 1A3, 1A8 et 1A9, qui produisent trois métabolites glucoronides : le 2-O-, le 3-O- et le 6-O-glucuronide. Aucun métabolite ne représente plus de 10 % de la substance active.
Excrétion: Après administration orale d’empagliflozine radiomarquée, environ 41,2 % de la dose administrée ont été excrétés dans les fèces et 54,4 % dans les urines. La molécule mère représentait la majeure partie de la radioactivité dans les fèces et environ la moitié dans les urines.
PHARMACODYNAMIQUE :
En empêchant la réabsorption du glucose par les reins et en augmentant son excrétion urinaire, l’empagliflozine diminue la glycémie. Son administration quotidienne suffit et son effet est relativement prolongé. Quel que soit le taux de glycémie, il est recommandé de surveiller régulièrement les patients afin de détecter tout signe et symptôme d’acidocétose diabétique, car l’empagliflozine peut induire cette affection même en l’absence d’hyperglycémie. Le mode d’action de l’empagliflozine dépendant de la capacité des reins à excréter le glucose, son traitement doit être évité en cas d’insuffisance rénale aiguë et interrompu en cas d’insuffisance rénale chronique.
Les hommes comme les femmes sont plus sensibles aux infections urogénitales en raison de la richesse en sucre de l’environnement urogénital due à une excrétion excessive de glucose ; soyez attentif aux symptômes.
DOSAGE ET MODE D'ADMINISTRATION DU MÉDICAMENT:
Les comprimés d'empagliflozine sont disponibles en dosages de 10 mg et 25 mg. Ils s'administrent par voie orale, avec ou sans nourriture, selon la prescription de votre médecin.
Conseiller le patient à boire suffisamment pour réduire le risque d'hypotension.
CONTRE-INDICATIONS:
L'empagliflozine ne doit pas être utilisée si le débit de filtration glomérulaire (DFG) est inférieur à 45 ml/min ou au cours des deuxième et troisième trimestres de la grossesse. D'autres contre-indications incluent une insuffisance rénale terminale, une dialyse ou une réaction allergique grave à l'empagliflozine. Elle peut être utilisée en cas d'insuffisance hépatique. Elle ne convient pas aux personnes atteintes de diabète de type 1 ou d'acidocétose diabétique.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:
Bien que certains médicaments ne doivent jamais être associés, deux médicaments distincts peuvent être associés, même en cas d'interaction.
Agmatine : L'association avec l'empagliflozine peut augmenter le risque ou la gravité de l'hypoglycémie.
L'acide salicylique peut renforcer les propriétés hypoglycémiantes de l'empagliflozine.
L'efficacité thérapeutique de l'empagliflozine peut être réduite en cas d'association avec la niacine.
Gallopamil : Utilisé en association avec l'empagliflozine, le risque d'hypoglycémie sévère augmente.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES:
À consommer avec ou sans nourriture. L'administration concomitante d'aliments modifie légèrement, mais pas significativement, la pharmacocinétique.
EFFETS SECONDAIRES:
Les symptômes d'hypoglycémie comprennent : maux de tête, faim, faiblesse, transpiration, désorientation, irritabilité, étourdissements et accélération du rythme cardiaque.
Étourdissements, confusion, soif intense et diminution du débit urinaire sont autant de signes de déshydratation.
Les infections urinaires se manifestent par des mictions douloureuses ou brûlantes, du sang dans les urines et des douleurs pelviennes ou dorsales.
SURDOSAGE:
Un surdosage d'empagliflozine peut entraîner des difficultés respiratoires ou des évanouissements. Toxicité : Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés incluent les infections urinaires, les mycoses génitales et la dyslipidémie. Déshydratation, hypotension et syncope ont été observées suite aux effets diurétiques causés par la déplétion volémique.
CONSERVATION:
Conserver à 25 °C, avec des variations de température entre 15 et 30 °C. Conserver à température ambiante, à l’abri de la lumière et de l’humidité.
