إمباجليفلوزين

الأسماء التجارية:

• Glyxambi – تركيبة من الإمباغليفلوزين والليناڠليبتين، تتوفر على شكل أقراص بتركيز 10 ملغ/5 ملغ و25 ملغ/5 ملغ. تساعد في خفض نسبة السكر في الدم لدى البالغين المصابين بالسكري من النوع الثاني.

• Jardiance – أقراص إمباغليفلوزين بتركيز 10 ملغ أو 25 ملغ، تُستخدم لتقليل خطر الوفاة بسبب الفشل القلبي لدى مرضى السكري من النوع الثاني، وتقليل خطر أمراض الكلى.

• Synjardy – تركيبة من الإمباغليفلوزين والميتفورمين HCl، تتوفر في السوق بتركيزات: 5 ملغ/850 ملغ، 5 ملغ/1000 ملغ، 12.5 ملغ/850 ملغ، و12.5 ملغ/1000 ملغ.

• Trijardy XR – تركيبة ممتدة المفعول من الإمباغليفلوزين، الليناڠليبتين، والميتفورمين HCl، تتوفر بتركيبات: 25 ملغ/5 ملغ/1000 ملغ، 12.5 ملغ/2.5 ملغ/1000 ملغ، 10 ملغ/5 ملغ/1000 ملغ، و5 ملغ/12.5 ملغ/1000 ملغ.

آلية العمل:
 يُثبط الإمباغليفلوزين ناقل الصوديوم والجلوكوز من النوع الثاني (SGLT-2) في النبيبات القريبة في الكلى. يؤدي ذلك إلى تقليل إعادة امتصاص الجلوكوز في الكلى وزيادة إخراجه في البول. تأثير خفض الجلوكوز لهذا الدواء لا يعتمد على الإنسولين.
 في مرضى السكري من النوع الثاني، ازداد إخراج الجلوكوز في البول بمعدل حوالي 64 غرام/يوم مع 10 ملغ من الإمباغليفلوزين، و78 غرام/يوم مع 25 ملغ.
 يساهم الإمباغليفلوزين في فقدان الوزن وخفض ضغط الدم دون زيادة خطر فشل القلب، وله تأثيرات مدرة للبول ومفرزة للصوديوم مما يسبب انقباض داخل الأوعية.

الحرائك الدوائية:

الامتصاص: تصل تركيزات البلازما القصوى خلال حوالي 1.5 ساعة بعد تناول الجرعة عن طريق الفم. لا يتأثر الامتصاص بشكل كبير عند تناوله مع الطعام.
التوزيع: الحجم المتوقع لتوزيع الدواء في حالة الاستقرار هو 73.8 لتر.
الاستقلاب: استقلابه ضئيل، ويُستقلب أساسًا عبر الغلوكورونيد بواسطة إنزيمات UGT2B7، UGT1A3، UGT1A8، وUGT1A9، منتجًا ثلاثة نواتج: 2-O-، 3-O-، و6-O-غلوكورونيد. لا يشكل أي من النواتج أكثر من 10٪ من مجمل المادة المرتبطة بالدواء.
الإخراج: بعد تناول جرعة مشعة، تم إخراج حوالي 41.2٪ من الجرعة في البراز، و54.4٪ في البول. شكل الدواء الأم النسبة الأكبر من الإشعاع في البراز ونحو نصفه في البول.

الديناميكا الدوائية:
 من خلال منع إعادة امتصاص الجلوكوز في الكلى وزيادة إخراجه في البول، يخفض الإمباغليفلوزين مستويات الجلوكوز في الدم. يُؤخذ مرة واحدة يوميًا وله تأثير طويل نسبياً.
 يجب مراقبة المرضى بانتظام لأعراض الحماض الكيتوني السكري حتى في غياب ارتفاع السكر، لأن الدواء قد يسببه دون وجود فرط سكر.
 نظرًا لاعتماد آلية عمله على قدرة الكلى على إخراج الجلوكوز، يجب تجنب استخدامه في حالات القصور الكلوي الحاد، وإيقافه في حالات مرض الكلى المزمن.
 كلا الجنسين معرضون لعدوى الجهاز البولي التناسلي بسبب البيئة الغنية بالسكر الناتجة عن إخراج الجلوكوز الزائد؛ لذا يجب مراقبة الأعراض.

قوة الدواء وطريقة الاستخدام:
 يتوفر الإمباغليفلوزين بتركيزين: 10 ملغ و25 ملغ. يُؤخذ عن طريق الفم مع أو بدون طعام، حسب وصف الطبيب.
 يُنصح المرضى بشرب كمية كافية من السوائل لتقليل خطر انخفاض ضغط الدم.

موانع الاستخدام:
 يُمنع استخدام الإمباغليفلوزين إذا كان معدل الترشيح الكبيبي أقل من 45 مل/دقيقة، أو خلال الثلثين الثاني والثالث من الحمل. تشمل الموانع الأخرى الفشل الكلوي النهائي، الغسيل الكلوي، أو الحساسية الشديدة من الإمباغليفلوزين.
 يمكن استخدامه في حالات القصور الكبدي. لا يناسب مرضى السكري من النوع الأول أو الحماض الكيتوني السكري.

التفاعلات الدوائية:

• لا ينبغي الجمع بين بعض الأدوية، لكن يمكن الجمع بين بعضها رغم حدوث تفاعل.

• أجماتين: يزيد من خطر أو شدة انخفاض سكر الدم عند استخدامه مع الإمباغليفلوزين.

• حمض الساليسيليك: قد يعزز خصائص الإمباغليفلوزين الخافضة للسكر.

• النياسين: قد يقلل من الفعالية العلاجية للإمباغليفلوزين.

• جالوباميل: يزيد من خطر انخفاض سكر الدم الشديد عند استخدامه مع الإمباغليفلوزين.

التفاعلات مع الطعام:
 يمكن تناوله مع أو بدون طعام. لا يغير الطعام الحرائك الدوائية بشكل كبير.

الآثار الجانبية:

• أعراض انخفاض سكر الدم: صداع، جوع، ضعف، تعرق، ارتباك، تهيج، دوخة، وزيادة معدل ضربات القلب.

• علامات الجفاف: دوخة، ارتباك، عطش شديد، وقلة التبول.

• عدوى المثانة: ألم أو حرقة عند التبول، دم في البول، وألم في الحوض أو الظهر.

الجرعة الزائدة:
 الجرعة الزائدة من الإمباغليفلوزين قد تسبب صعوبة في التنفس أو فقدان الوعي.
 السمّية: تشمل الآثار الجانبية الشائعة عدوى المسالك البولية، العدوى الفطرية التناسلية، واضطرابات الدهون. كما سُجلت حالات من الجفاف، انخفاض ضغط الدم، والإغماء نتيجة نقص حجم السوائل بسبب التأثير المدر للبول.

التخزين:
 يُخزن عند 25 درجة مئوية، مع السماح بتقلبات بين 15-30 درجة مئوية. يُخزن في درجة حرارة الغرفة، بعيدًا عن الضوء والرطوبة.