DLe dexkétoprofène est un AINS qui représente l'énantiomère (S) actif du kétoprofène racémique. Il appartient à la classe des AINS de type acide arylpropionique, qui comprend également des médicaments comme l'ibuprofène et le naproxène. Le dexkétoprofène possède des propriétés analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques, et agit en inhibant les enzymes cyclooxygénases (COX), responsables de la synthèse des prostaglandines, substances favorisant l'inflammation, la douleur et la fièvre. Le dexkétoprofène a été développé pour offrir une option plus puissante et plus rapide que le kétoprofène racémique, car il utilise uniquement l'énantiomère (S) actif, responsable de la majorité des effets thérapeutiques du médicament. Cela permet un soulagement potentiellement plus rapide de la douleur et un risque moindre d'effets secondaires gastro-intestinaux, ce qui le rend plus tolérable pour une utilisation à court terme. Approuvé en Europe en 1998, le dexkétoprofène est largement utilisé en Europe, en Amérique latine et en Asie, mais n'a pas été approuvé par la FDA américaine ni par Santé Canada. Il demeure un choix populaire pour le soulagement de la douleur aiguë, en particulier lorsqu'une action rapide est nécessaire.
MARQUES:
Enantyum: Enantyum est principalement utilisé pour la prise en charge de la douleur aiguë, comme les douleurs musculo-squelettiques, les douleurs dentaires et la dysménorrhée (règles douloureuses). Comprimés de 25 mg pour administration orale et solution injectable de 25 mg/2 mL pour administration parentérale.
Deksalgin: Deksalgin est utilisé pour le traitement de la douleur aiguë, comme celle causée par la dysménorrhée, l'arthrite et les affections postopératoires. Comprimés de 25 mg pour administration orale et solution injectable de 25 mg/2 mL.
MÉCANISME D'ACTION:
Le dexkétoprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) qui agit en inhibant les enzymes COX-1 et COX-2. Ces enzymes sont responsables de la production de prostaglandines, responsables de la douleur, de l'inflammation et de la fièvre. En réduisant la synthèse des prostaglandines, le dexkétoprofène soulage efficacement la douleur et l'inflammation.
PHARMACOCINÉTIQUE:
Absorption: Le dexkétoprofène est rapidement absorbé après administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont généralement atteintes en 30 à 60 minutes. Sa biodisponibilité est d'environ 80 % par voie orale.
Distribution: Le médicament est largement distribué dans l'organisme, avec une forte liaison aux protéines plasmatiques (99 %) à l'albumine. Son volume de distribution (Vd) est d'environ 0,1 L/kg.
Métabolisme: Le dexkétoprofène est largement métabolisé dans le foie par les enzymes du cytochrome P450, en particulier le CYP2C9. Le médicament est transformé en métabolites inactifs qui sont ensuite excrétés dans les urines.
Élimination: La demi-vie d’élimination du dexkétoprofène est d’environ 1,5 à 2 heures, ce qui signifie qu’il est éliminé relativement rapidement de l’organisme. Le médicament est principalement excrété dans les urines sous forme de métabolites (plus de 90 %), une petite fraction étant excrétée dans les selles.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION:
Le dexkétoprofène est généralement administré à raison de 25 mg toutes les 8 heures chez l’adulte, avec un maximum de 75 mg par jour, et doit être pris au cours d’un repas afin de minimiser l’irritation gastro-intestinale. Pour les formes injectables, la dose est également de 25 mg toutes les 8 heures, avec la même dose quotidienne maximale. Chez les patients âgés ou souffrant d’insuffisance rénale ou hépatique, des ajustements posologiques peuvent être nécessaires et une surveillance étroite est recommandée. Ce médicament est généralement destiné à une utilisation à court terme en raison d’effets secondaires potentiels, tels que des complications gastro-intestinales et rénales, et une surveillance régulière est recommandée pour les patients sous traitement prolongé.
CONTRE-INDICATIONS:
Hypersensibilité au dexkétoprofène, au kétoprofène ou à d'autres AINS.
Antécédents d'asthme, de bronchospasme, de rhinite ou d'urticaire après la prise d'AINS ou d'aspirine.
Ulcère gastroduodénal évolutif, saignement gastro-intestinal ou antécédents d'ulcération ou de saignement récurrents.
Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère.
Troubles hémorragiques ou traitement anticoagulant en cours.
Grossesse (en particulier au troisième trimestre) et allaitement.
Enfants et adolescents (non recommandé en raison du manque de données de sécurité).
Affections hémorragiques cérébrovasculaires ou autres affections hémorragiques actives.
Déshydratation due à des vomissements, une diarrhée ou un apport hydrique insuffisant, augmentant le risque de toxicité rénale.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:
Anticoagulants (p. ex., warfarine, héparine) et antiplaquettaires (p. ex., aspirine, clopidogrel) : Risque accru de saignement en raison de leurs effets anticoagulants additifs.
Diurétiques (p. ex., furosémide, thiazidiques) : Diminution de l’efficacité diurétique et risque accru de néphrotoxicité, en particulier chez les patients déshydratés.
Inhibiteurs de l’ECA et ARA (p. ex., énalapril, losartan) : Peuvent réduire les effets antihypertenseurs et augmenter le risque de dysfonctionnement rénal.
Lithium : Augmentation de la lithémie et toxicité potentielle du lithium.
Méthotrexate : Risque accru de toxicité du méthotrexate, en particulier à fortes doses.
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) : Risque accru de saignement gastro-intestinal.
Digoxine : Augmentation possible des concentrations plasmatiques de digoxine.
Ciclosporine et tacrolimus : Risque accru de néphrotoxicité.
Alcool : Irritation gastro-intestinale accrue et risque de saignement.
EFFETS SECONDAIRES:
Fréquents : Nausées, douleurs abdominales, maux de tête, vertiges, indigestion.
Gastro-intestinal : Risque d’ulcères, de saignements, de gastrite.
Peau : Éruption cutanée, démangeaisons (rarement sévères).
Système nerveux central : Somnolence, maux de tête.
Rénaux : Risque d’insuffisance rénale.
Cardiaques : Hypertension artérielle, rétention d’eau (en cas d’utilisation prolongée).
Rares : Réactions allergiques, élévation des enzymes hépatiques.
TOXICITÉ:
Symptômes de surdosage : Nausées, vomissements, vertiges, somnolence, douleurs abdominales.
Cas graves : Saignements gastro-intestinaux, lésions rénales, hypotension artérielle (rare).
Traitement : Soins de soutien au charbon actif si l’effet est précoce, surveillance des organes vitaux.arcoal if early, monitor vital organs.