La dexaméthasone contribue à réduire l'inflammation. Elle est utilisée pour traiter diverses affections, notamment l'inflammation, les allergies sévères, les problèmes surrénaliens, l'arthrite, l'asthme, les anomalies sanguines ou médullaires, les problèmes rénaux, les problèmes de peau et les poussées de sclérose en plaques. La dexaméthasone est un corticostéroïde. Elle renforce le système immunitaire, réduisant ainsi les gonflements, les rougeurs, les démangeaisons et les réactions allergiques. Ce comprimé peut également être utilisé en association avec d'autres médicaments pour traiter le myélome multiple.
Le 30 octobre 1958, la FDA a autorisé la dexaméthasone. Le 19 juin 2020, un communiqué de presse relatif à l'évaluation randomisée de l'étude thérapeutique sur la COVID-19 a été publié, recommandant l'utilisation de la dexaméthasone chez les patients atteints de la COVID-19 présentant des symptômes respiratoires sévères. La dexaméthasone a réduit le taux de mortalité d'environ un tiers chez les patients sous respirateur et d'un cinquième chez ceux nécessitant de l'oxygène.
MARQUES:
Decadron - Contient de la dexaméthasone comme principe actif. Disponible sous forme d'élixir. Propriétés anti-inflammatoires.
Hemady - Contient de la dexaméthasone comme principe actif. Disponible sous forme de comprimés oraux. Utilisé pour traiter le myélome.
Concentré oral (1 mg/ml), solution buvable (0,5 mg/5 ml), comprimé oral (0,5 mg ; 0,75 mg ; 1 mg ; 1,5 mg ; 2 mg ; 20 mg ; 4 mg ; 6 mg).
MÉCANISME D'ACTION:
La dexaméthasone agit sur l'organisme de plusieurs manières. Elle agit en empêchant la migration des neutrophiles et en ralentissant la croissance des colonies de lymphocytes. De plus, la membrane capillaire devient moins poreuse. Les membranes lysosomales sont plus stables. La dexaméthasone augmente les concentrations sériques de vitamine A, supprime les prostaglandines et certaines cytokines, augmente les taux de surfactant et améliore la fonction pulmonaire. Elle est métabolisée par le foie et éliminée principalement par voie urinaire.
La COVID-19 provoque une réponse hyper-inflammatoire. Par conséquent, l'effet anti-inflammatoire généralisé des glucocorticoïdes explique probablement le succès thérapeutique de la dexaméthasone.
Dans un essai clinique mené auprès de patients hospitalisés atteints de COVID-19, la dexaméthasone a entraîné une mortalité à 25 jours inférieure à celle observée chez les patients sous ventilation mécanique ou sous oxygène.
PHARMACOCINÉTIQUE:
Absorption: Le délai médian d'obtention du pic de concentration de la dexaméthasone est d'une heure. Un repas riche en graisses et en calories a réduit la Cmax de 23 % après une dose unique de 20 mg de dexaméthasone.
Distribution: Une dose orale de 1,5 mg de dexaméthasone a un volume de distribution de 51,0 L, tandis qu'une dose intramusculaire de 3 mg a un volume de distribution de 96,0 L.
Métabolisme: La dexaméthasone est métabolisée par le CYP3A4. L'isoenzyme 2 de la corticostéroïde 11-bêta-déshydrogénase métabolise de manière réversible la dexaméthasone en 11-déshydrodexaméthasone, qui peut ensuite être reconvertie en dexaméthasone par la même enzyme. Le CYP3A4 convertit la dexaméthasone en ses formes 6α- et 6β-hydroxy.
Excrétion: L'excrétion rénale de la dexaméthasone représente moins de 10 % de la clairance corporelle totale. Moins de 10 % de la dexaméthasone est excrétée dans les urines.
PHARMACODYNAMIQUE:
Les corticostéroïdes ont une large marge thérapeutique, car certains patients peuvent nécessiter des doses supérieures à celles normalement produites par l'organisme. Les patients sous corticostéroïdes doivent être informés du risque de suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-surrénalien et d'une sensibilité accrue aux infections. Les corticostéroïdes se lient au récepteur des glucocorticoïdes, réduisant ainsi les impulsions pro-inflammatoires et augmentant les signaux anti-inflammatoires. La durée d'action de la dexaméthasone varie selon la voie d'administration.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION:
La dexaméthasone est disponible sous différentes formes. Elle est disponible en comprimés dosés de 0,5 à 6 mg. D'autres formes d'administration sont la suspension injectable et la solution buvable.
Comprimés oraux : 0,5 mg, 0,75 mg, 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 4 mg, 6 mg et 20 mg
Élixir ou solution buvable : 0,5 mg/5 ml
Phosphate sodique de dexaméthasone injectable : 4 mg/ml, 20 mg/5 ml, 120 mg/30 ml, 10 mg/ml, 100 mg/10 ml
La dexaméthasone est disponible sous forme de comprimés et de solution pour administration orale. Prenez-la exactement comme prescrit par votre médecin. Ne prenez pas de dose supérieure ou inférieure, ni plus fréquemment que ce qui est recommandé par votre médecin. N'arrêtez pas votre traitement par dexaméthasone sans consulter votre médecin. Un arrêt brutal du traitement peut entraîner une perte d'appétit, des nausées, des vomissements, une somnolence, une désorientation, des maux de tête, de la fièvre, des douleurs articulaires et musculaires, une desquamation et une perte de poids.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:
Le comprimé oral de dexaméthasone peut interagir avec d’autres médicaments, vitamines ou compléments alimentaires à base de plantes que vous prenez. Une interaction se produit lorsqu’une substance modifie l’action d’un médicament. Cela peut être nocif ou réduire l’efficacité du médicament.
Antibiotiques : Érythromycine
Antifongiques :
Kétoconazole
Itraconazole
Posaconazole
Voriconazole
L’amphotéricine bis est un autre médicament utilisé pour traiter les infections fongiques. L’association de ce médicament avec la dexaméthasone augmente le risque de carence en potassium. Cela peut provoquer des crampes musculaires, une faiblesse, de la fatigue et un rythme cardiaque irrégulier.
Anticoagulants :
Apixaban
Warfarine
Médicaments contre le cholestérol :
Cholestyramine
Colestipol
Colesevelam
Médicaments contre le diabète :
Pramlintide
Metformine
Sitagliptine
Insuline
Diurétiques :
Bumétanide
Furosémide
Hydrochlorothiazides
Médicaments contre l’épilepsie :
Phénytoïne
Carbamazépine
Phénobarbital
Médicaments pour le cœur : Digoxine
Médicaments contre le VIH :
Atazanavir
Darunavir
Indinavir
Ritonavir
Anti-inflammatoires non stéroïdiens :
Aspirine
Ibuprofène
Indométacine
Naproxène
Médicaments contre la tuberculose :
Rifampicine
Rifabutine
CONTRE-INDICATIONS:
Utilisation de la dexaméthasone pendant la grossesse, car elle augmente le risque de formation de fente labio-palatine. Son utilisation est contre-indiquée en cas d'infections fongiques systémiques, d'hypersensibilité à la dexaméthasone ou de paludisme cérébral. L'utilisation de stéroïdes peut inhiber la formation osseuse et favoriser l'ostéoporose.
EFFETS INDÉSIRABLES:
Les effets secondaires courants de la dexaméthasone comprennent :
Rétention d’eau
Augmentation de l’appétit
Changements d’humeur, troubles du sommeil
Éruption cutanée
Acène
Maux de tête
Vertiges
Nausées
Vomissements
Contraction musculaire, faiblesse ou sensation de mollesse
Vision trouble
Convulsions
Rythme cardiaque rapide ou lent
Pancréatite : douleur intense dans la partie supérieure de l’estomac se propageant au dos
Faible taux de potassium : crampes dans les jambes, constipation, augmentation de la soif ou de la miction
Augmentation de la tension artérielle : maux de tête intenses, vision trouble et anxiété
SURDOSAGE:
Un surdosage de dexaméthasone ne devrait pas entraîner de symptômes potentiellement mortels.
Amincissement de la peau
Apparition facile d’ecchymoses
Modifications de la masse grasse
Augmentation de l’acné
Troubles menstruels
TOXICITÉ:
Selon l’étiquetage du fabricant, la DL50 orale de la dexaméthasone chez la souris femelle est de 6,5 g/kg. La formulation intraveineuse de dexaméthasone présente une DL50 de 794 mg/kg chez la souris femelle. Il n'existe pas d'antidote spécifique en cas de surdosage. Le traitement est donc symptomatique et de soutien.
CONSERVATION:
Conserver hors de portée des enfants. Conserver à température ambiante entre 20 et 25 °C (68 et 77 °F).
