La cyanocobalamine, une forme synthétique et hautement stable de vitamine B12, a été développée suite à la découverte et à l'isolement de composés de vitamine B12 en 1948, avec une disponibilité clinique et une utilisation médicale plus larges établies au début des années 1950. Son développement est né des progrès de la biochimie nutritionnelle visant à traiter la carence en vitamine B12 et les troubles associés tels que l'anémie pernicieuse et l'anémie mégaloblastique.
NOMS DE MARQUES
• Nascobal
• Rubramine
• Dodex
• Cyanoject
• Cobaline
• Vibécol
• Bevidox
MÉCANISME D'ACTION
La cyanocobalamine agit en se transformant dans l'organisme en formes actives de vitamine B12 (méthylcobalamine et adénosylcobalamine), qui agissent comme cofacteurs essentiels pour les enzymes impliquées dans la synthèse de l'ADN et le métabolisme énergétique. Cela aide à rétablir la production normale de globules rouges et soutient la fonction nerveuse, traitant ainsi les effets de la carence en vitamine B12.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La cyanocobalamine est absorbée principalement dans l'iléon terminal après s'être liée au facteur intrinsèque, une protéine produite dans l'estomac qui protège la vitamine B12 et facilite son transport. Une petite quantité peut également être absorbée passivement sans facteur intrinsèque lorsqu’elle est administrée à fortes doses, ce qui est utile dans le traitement d’une carence en vitamine B12.
Distribution
La cyanocobalamine est transportée dans le sang liée à la transcobalamine II et est largement distribuée, avec un stockage plus important dans le foie. Il est lentement libéré des réserves corporelles pour soutenir la formation de globules rouges et la fonction nerveuse en cas de carence en vitamine B12.
Métabolisme
La cyanocobalamine est convertie dans l'organisme en ses formes actives, la méthylcobalamine et l'adénosylcobalamine, qui sont utilisées dans des réactions métaboliques essentielles telles que la synthèse de l'ADN et la production d'énergie. Tout excès est stocké principalement dans le foie pour une utilisation future, aidant ainsi à maintenir les niveaux de vitamine B12 et à prévenir une carence en vitamine B12.
Élimination
La cyanocobalamine est principalement éliminée par la bile, la majeure partie étant recyclée dans l'organisme via la circulation entérohépatique. Seule une petite quantité est perdue dans l’urine, car le corps conserve efficacement la vitamine B12 pour maintenir des niveaux normaux et prévenir une carence en vitamine B12.
PHARMACODYNAMIQUE
La cyanocobalamine agit comme un promédicament de la vitamine B12 qui est converti en ses formes actives, la méthylcobalamine et l'adénosylcobalamine, qui fonctionnent comme des cofacteurs essentiels dans le métabolisme cellulaire. Ses effets pharmacodynamiques incluent le soutien à la synthèse de l’ADN, la promotion de la maturation normale des globules rouges et le maintien de l’intégrité de la myéline dans le système nerveux. Grâce à ces actions, il aide à corriger les anomalies hématologiques et neurologiques observées en cas de carence en vitamine B12.
ADMINISTRATION
La cyanocobalamine est administrée par voie orale, intramusculaire (IM), sous-cutanée ou intranasale selon la gravité de la carence en vitamine B12. Le traitement oral est couramment utilisé en cas de carence légère, tandis que les injections IM sont préférées en cas de malabsorption ou de carence sévère pour restaurer rapidement les niveaux de vitamine B12. Les formes intranasales sont utilisées pour le traitement d'entretien après la correction initiale.
POSOLOGIE ET FORCE
La cyanocobalamine est disponible en plusieurs dosages selon la voie d'administration. Les doses orales courantes comprennent des comprimés/capsules de 100 mcg, 500 mcg, 1 000 mcg et 2 000 mcg, tandis que les injections intramusculaires sont généralement disponibles sous forme de 1 000 mcg/mL (1 mg/mL) pour le traitement de la carence en vitamine B12. Les formulations intranasales sont généralement fournies à raison de 500 mcg par pulvérisation, utilisées pour le traitement d'entretien après correction de la carence.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
La cyanocobalamine peut avoir une absorption réduite lorsqu'elle est utilisée avec des médicaments comme la metformine et les inhibiteurs de la pompe à protons, tandis que le chloramphénicol peut réduire sa réponse hématologique. Ces interactions peuvent affecter les résultats du traitement en cas de carence en vitamine B12.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
La cyanocobalamine a des interactions alimentaires directes minimes, mais son absorption dépend de la fonction gastrique normale. Les aliments naturellement riches en vitamine B12, comme la viande, le poisson, les œufs et les produits laitiers, n'interfèrent pas et peuvent soutenir l'apport global. Cependant, un régime végétalien strict à long terme sans supplémentation peut aggraver la carence en vitamine B12.
CONTRE-INDICATIONS
La cyanocobalamine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à la vitamine B12 ou au cobalt et doit être évitée chez ceux atteints de neuropathie optique héréditaire de Leber. Il n’est généralement pas utilisé sauf en cas de nécessité pour traiter une carence en vitamine B12.
EFFETS SECONDAIRES
Mal de tête
Nausée
Diarrhée
Vertiges
Douleur, rougeur ou gonflement au site d'injection
SURDOSE
Le surdosage en cyanocobalamine est rare et généralement sans gravité car un excès de vitamine B12 est excrété dans l'urine. Des symptômes légers comme des nausées, de la diarrhée, des maux de tête ou des éruptions cutanées peuvent survenir dans certains cas.
TOXICITÉ
La cyanocobalamine a une très faible toxicité, car les quantités excessives sont généralement excrétées dans l'urine et ne s'accumulent pas dans l'organisme. Les effets toxiques graves sont rares, bien que de légères réactions d'hypersensibilité puissent occasionnellement survenir.