Le cromoglicate de sodium est un stabilisateur des mastocytes utilisé pour prévenir les réactions allergiques et les symptômes de l'asthme en inhibant la libération d'histamine et d'autres médiateurs inflammatoires. Il est couramment prescrit pour la rhinite allergique, la conjonctivite et l'asthme léger ou d'effort, bien qu'il soit inefficace lors des crises d'asthme aiguës. Développé dans les années 1960 à partir de composés de la plante khelline, il a été commercialisé pour la première fois en 1968 et a offert une alternative non stéroïdienne pour la prise en charge à long terme des affections allergiques, réduisant ainsi le recours aux corticostéroïdes.
NOMS COMMERCIAUX
Le cromoglicate de sodium est vendu sous de nombreux noms commerciaux selon le produit et la région, notamment Cromolyn sodium (aux États-Unis), Allercrom, Opticrom, Lomusol, Intal et Rynacrom. Il se présente sous forme de collyres, de sprays nasaux et d'inhalateurs pour les allergies et l'asthme, ainsi que sous forme de comprimés oraux pour des affections comme la mastocytose.
MÉCANISME D'ACTION
Le cromoglicate de sodium est un stabilisateur des mastocytes qui empêche la libération de médiateurs inflammatoires, tels que l'histamine, par ces cellules. Son mécanisme d'action impliquerait l'inhibition de l'entrée de calcium dans les mastocytes, empêchant ainsi leur dégranulation et la libération de substances déclenchant des réactions allergiques et des symptômes d'asthme. De plus, il pourrait bloquer la transmission nerveuse et agir sur d'autres cellules et voies inflammatoires.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Le cromoglicate de sodium est faiblement absorbé par voie gastro-intestinale et oculaire ; moins de 1 % d'une dose orale atteint la circulation systémique. En revanche, il est bien absorbé par inhalation ou administration intranasale, permettant une distribution rapide vers les poumons ou les fosses nasales. Une fois dans la circulation systémique, il n'est pas métabolisé et est rapidement excrété sous forme inchangée dans les urines et la bile.
Distribution
Le volume apparent de distribution du cromoglicate de sodium chez l'homme est d'environ 0,2 L/kg.
Métabolisme
Le cromoglicate de sodium n'est pas métabolisé par l'organisme. Après absorption, il reste chimiquement inchangé et est finalement excrété sous forme inchangée par voie urinaire et biliaire, ce qui contribue à sa pharmacocinétique prévisible.
Excrétion
Le cromoglicate de sodium est principalement excrété sous forme inchangée dans les selles et l'urine, la majeure partie d'une dose orale restant non absorbée. Après inhalation, l'absorption pulmonaire est beaucoup plus importante et le médicament est rapidement éliminé par voie urinaire et biliaire.
PHARMACODYNAMIE
Le cromoglicate de sodium agit en stabilisant les mastocytes, empêchant ainsi la libération de médiateurs inflammatoires tels que l'histamine et les leucotriènes, et en inhibant la dégranulation des mastocytes qui déclenche les réactions allergiques. Il exerce également des effets anti-inflammatoires sur des cellules comme les macrophages et les éosinophiles et peut bloquer les signaux nerveux, contribuant ainsi à réduire les symptômes tels que les démangeaisons, la bronchoconstriction et autres manifestations allergiques.
MODE D'ADMINISTRATION
Le cromoglycate de sodium peut être administré par voie orale (gélules), sous forme de collyre, de spray nasal ou de solution pour inhalation pour le traitement des affections respiratoires. La dose orale est généralement prise 15 à 30 minutes avant les repas. Le collyre est appliqué directement dans les yeux et les inhalateurs ou nébuliseurs sont utilisés pour administrer le médicament aux poumons en cas d'asthme ou d'autres problèmes respiratoires.
POSOLOGIE ET CONCENTRATION
Le cromoglycate de sodium est disponible sous différentes formes, avec des concentrations variables selon la voie d'administration :
Voie orale (gélules) : 20 mg, généralement 2 à 4 fois par jour pour la prévention des allergies.
Collyre : solutions à 2 % ou 4 %, généralement 1 à 2 gouttes dans l'œil atteint, 4 à 6 fois par jour.
Spray nasal : 10 mg par pulvérisation, généralement 1 à 2 pulvérisations dans chaque narine, 4 fois par jour.
Solution pour inhalation/nébuliseur : 20 mg par flacon, généralement 4 fois par jour, selon la gravité des symptômes respiratoires.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
Le cromoglicate de sodium présente peu d'interactions médicamenteuses significatives en raison de sa faible absorption systémique. La prudence est de mise lors de l'utilisation simultanée de plusieurs médicaments inhalés, nasaux ou ophtalmiques, car ils peuvent affecter l'absorption locale ou l'efficacité. En cas d'association avec des bêta-agonistes, des corticostéroïdes ou d'autres collyres, il convient de respecter scrupuleusement le moment et la technique d'administration afin d'optimiser l'effet thérapeutique.
INTERACTIONS AVEC LES ALIMENTS
Le cromoglicate de sodium interagit peu avec les aliments car son absorption orale est faible. Cependant, pour les gélules, il est recommandé de prendre le médicament 15 à 30 minutes avant les repas afin d'optimiser l'absorption et l'efficacité. Les autres formes, comme les collyres, les sprays nasaux ou les solutions pour inhalation, ne sont pas affectées par la prise alimentaire.
CONTRE-INDICATIONS
Le cromoglicate de sodium est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue au cromoglicate de sodium ou à l'un de ses excipients, en raison du risque de réactions allergiques telles que des éruptions cutanées, de l'urticaire ou un choc anaphylactique. Il n'existe pas d'autres contre-indications absolues, mais la prudence est de mise chez les patients atteints d'insuffisance rénale ou hépatique sévère, compte tenu du nombre limité de données de sécurité. Son utilisation doit également être prudente chez les personnes susceptibles d'avoir des difficultés à utiliser correctement les inhalateurs, les sprays nasaux ou les collyres, car une administration incorrecte peut en réduire l'efficacité. Bien que le cromoglicate de sodium soit généralement considéré comme sûr pendant la grossesse et l'allaitement, son utilisation ne doit être envisagée que lorsque cela est clairement indiqué et sous surveillance médicale.
EFFETS INDÉSIRABLES
Fréquents (généralement légers et transitoires) :
Irritation de la gorge ou toux (forme inhalée)
Enrouement ou sécheresse buccale/gorge
Irritation nasale, éternuements ou légère sensation de brûlure (spray nasal)
Pièges, brûlures ou vision trouble transitoires (collyre)
Nausées, gêne abdominale ou diarrhée (forme orale)
Peu fréquents :
Maux de tête ou vertiges
Goût désagréable après inhalation ou utilisation nasale
Rares :
Éruption cutanée, urticaire ou démangeaisons
Œdème de Quincke ou bronchospasme
Réaction d’hypersensibilité systémique ou réaction anaphylactique (très rare)
SURDOSAGE
Maux de tête
Diarrhée
Nausées et vomissements
Douleurs/gêne abdominale
Toux et respiration sifflante
Congestion ou irritation nasale
Éternuements
Éruption cutanée ou Démangeaisons
Douleurs articulaires
Sensation de picotement/brûlure temporaire (en cas d'utilisation de collyre)
Irritabilité ou insomnie
TOXICITÉ
Le cromoglicate de sodium présente un profil de toxicité très faible et est considéré comme extrêmement sûr, aussi bien pour une utilisation à court terme qu'à long terme. Du fait de sa faible absorption gastro-intestinale et de son absorption systémique minimale par inhalation, voie nasale ou oculaire, les effets toxiques sont rares. En cas de surdosage accidentel, les symptômes sont généralement bénins et peuvent inclure nausées, maux de tête ou troubles gastro-intestinaux. Les toxicités graves ou potentiellement mortelles sont extrêmement rares. Il n'existe pas d'antidote spécifique en cas de surdosage de cromoglicate de sodium ; la prise en charge est principalement symptomatique et de soutien. L'utilisation à long terme n'a pas été associée à une toxicité cumulative ni à des lésions organiques, ce qui en fait un médicament bien toléré et présentant une large marge de sécurité.
