Ciprofloxacin

MÉCANISME D'ACTION :

La ciprofloxacine agit sur la topoisomérase II et la topoisomérase IV bactériennes. Le ciblage des sous-unités alpha de l'ADN gyrase par la ciprofloxacine empêche le surenroulement de l'ADN bactérien, ce qui empêche sa réplication.

PHARMACOCINÉTIQUE :

Absorption: La ciprofloxacine est facilement absorbée, mais son absorption n'est généralement pas complète. La biodisponibilité de la ciprofloxacine orale est de 70 % à 80 %. Les concentrations maximales après administration orale (Tmax) sont de 1 à 1,5 heure. Éviter l'administration concomitante de ciprofloxacine avec des produits laitiers ou des jus enrichis en calcium en raison d'une absorption réduite.

Distribution: Le volume de distribution moyen de la ciprofloxacine est de 2,0 à 3,04 L/kg.

Métabolisme: La ciprofloxacine inhibe le cytochrome P450 1A2 humain. L'administration concomitante de ciprofloxacine avec d'autres médicaments métabolisés par le CYP1A2 augmente les concentrations plasmatiques de ces médicaments, ce qui peut entraîner une toxicité.

Excrétion: Environ 40 à 50 % d'une dose orale administrée sont éliminés dans les urines sous forme inchangée. La ciprofloxacine a entraîné une récupération de 45 % dans les urines et de 62 % dans les fèces.

PHARMACODYNAMIQUE:

La ciprofloxacine est une fluoroquinolone de deuxième génération qui agit contre les bactéries Gram-négatives et Gram-positives. Sa fonction est d'inhiber l'ADN gyrase bactérienne et la topoisomérase IV. La ciprofloxacine présente une affinité 100 fois supérieure pour l'ADN gyrase bactérienne que pour l'ADN gyrase des mammifères.

POSOLOGIE ET ​​MODE D'ADMINISTRATION:

Disponibles sous forme de comprimés, de gélules et de suspensions buvables.

Les comprimés sont dosés à 250 mg et les gélules à 500 mg.

Suspensions buvables :

• Suspension buvable à 5 % : 250 mg de ciprofloxacine par 5 ml après reconstitution

• Suspension buvable à 10 % : 500 mg de ciprofloxacine par 5 ml après reconstitution.

La ciprofloxacine est disponible par voie orale, intraveineuse et topique. Elle est administrée par voie orale deux fois par jour pendant 7 à 14 jours ou au moins deux jours après la disparition des signes et symptômes de l'infection. La posologie orale recommandée est de 250 mg deux fois par jour pour le traitement des infections urinaires légères à modérées et de 500 mg deux fois par jour pour les infections urinaires sévères ou compliquées. Le traitement des infections légères à modérées des voies respiratoires, de la peau et des tissus mous nécessite une dose de 500 mg deux fois par jour. En comparaison, une dose de 750 mg deux fois par jour est recommandée en cas d'infections graves ou compliquées. La ciprofloxacine doit être administrée au cours d'un repas afin de minimiser les troubles gastro-intestinaux.

CONTRE-INDICATIONS:

La ciprofloxacine est contre-indiquée chez les personnes présentant une allergie avérée au médicament ou à ses composants. La tizanidine a été administrée simultanément. La ciprofloxacine et ses fluoroquinolones doivent être évitées chez les personnes atteintes de myasthénie grave, car elles peuvent aggraver la faiblesse musculaire.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES:

Les interactions médicamenteuses avec la ciprofloxacine comprennent :

• Médicaments inflammatoires : corticostéroïdes

• Anti-inflammatoires non stéroïdiens : ibuprofène, naproxène

• Relaxant musculaire : tizanidine

• Médicaments contre la goutte : probénécide

• Antipsychotiques : médicaments pour certains troubles mentaux

• Problèmes respiratoires : théophylline

• Antiarythmique : médicament pour contrôler le rythme cardiaque

• Anticoagulant : warfarine

• Convulsions : phénytoïne

• Immunosuppresseurs : ciclosporine

• Méthotrexate

• Maladie de Parkinson : ropinirole

• Diurétiques : œdème

EFFETS SECONDAIRES:

• Nausées

• Vomissements

• Diarrhée

• Maux d’estomac

• Maux de tête

• Hypoglycémie

• Irritabilité

• Vertiges

• Rythme cardiaque rapide

• Engourdissements

• Fourmillements

• Douleurs dans les mains, les bras, les jambes ou Pieds

• Changements de comportement

• Nervosité

• Confusion

• Agitation

• Paranoïa

• Hallucinations

• Difficultés de concentration et pensées suicidaires.

• Signes de rupture tendineuse

• Raideur et troubles de la motricité des articulations.

• Réaction cutanée sévère

• Fièvre

• Mal de gorge

SURDOSAGE:

Des cas d’insuffisance rénale aiguë suite à un surdosage de ciprofloxacine ont été rapportés. Il n’existe pas d’antidote spécifique à la ciprofloxacine en cas de surdosage. Envisager l’utilisation d’antiacides contenant du magnésium et du calcium pour réduire l’absorption orale de la ciprofloxacine. Envisager une hémodialyse intermittente pour la ciprofloxacine.

TOXICITÉ:

Les données cliniques n’indiquent aucune preuve significative de toxicité ostéoarticulaire chez les nouveau-nés et les enfants. Dans ces études, l’exposition des nouveau-nés et des enfants au médicament était à des doses beaucoup plus élevées que celle des enfants exposés par l’allaitement. Par conséquent, les preuves suggérant une excrétion de ciprofloxacine dans le lait maternel sont limitées.

CONSERVATION :

Conserver à température ambiante (20-25 °C). Tenir à l’abri de la lumière.