Céliprolol

NOMS DE MARQUES

• Cardem 

• Sélecteur 

• Célipres / Célipress 

• Célipro 

• Célol 

• Cordiax 

MÉCANISME D'ACTION 

Le céliprolol agit comme un bêtabloquant sélectif. Il bloque principalement les récepteurs β1-adrénergiques du cœur, ce qui réduit la fréquence cardiaque, diminue la force de contraction et diminue le débit cardiaque, entraînant une réduction de la pression artérielle. Dans le même temps, il a une activité β2-agoniste partielle, qui peut provoquer une légère vasodilatation (relaxation des vaisseaux sanguins) et réduire la bronchoconstriction par rapport aux bêtabloquants non sélectifs.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption

Le céliprolol est modérément absorbé après administration orale. Sa biodisponibilité est d'environ 30 à 50 % et elle est principalement absorbée dans l'intestin grêle. Les aliments peuvent légèrement réduire ou retarder son absorption.

Répartition

Le céliprolol est modérément distribué dans l'organisme, avec une liaison protéique relativement faible (environ 25 à 30 %). Il ne traverse pas facilement la barrière hémato-encéphalique, les effets sur le système nerveux central sont donc limités. Il est distribué principalement dans les fluides extracellulaires.

Métabolisme

Le céliprolol est peu métabolisé dans le foie. La majeure partie du médicament reste inchangée dans l’organisme et est principalement excrétée par les reins, ce qui réduit le risque d’interactions médicamenteuses importantes.

Excrétion

Le céliprolol est principalement éliminé sous forme inchangée dans les urines par les reins. Environ 70 à 80 % de la dose administrée est excrétée dans l'urine dans les 24 heures, avec une demi-vie de 8 à 10 heures, ce qui permet une administration une ou deux fois par jour.

PHARMACODYNAMIQUE

Le céliprolol est un bloqueur β₁-sélectif avec une activité agoniste β₂ qui ralentit le cœur, réduit la force de contraction et abaisse la tension artérielle, tandis qu'une légère vasodilatation aide à maintenir le flux sanguin et à réduire les effets secondaires.

Administration

Le céliprolol est administré par voie orale (par voie orale) sous forme de comprimés. Il est généralement pris une ou deux fois par jour, de préférence à la même heure chaque jour, selon les prescriptions d'un médecin. Il doit être pris régulièrement pour un meilleur contrôle de la tension artérielle et ne pas être arrêté brutalement sans avis médical.

Posologie et force

• Adultes : commencez généralement par 200 mg une fois par jour le matin.

• La dose peut être augmentée jusqu'à 400 mg une fois par jour en fonction de la réponse tensionnelle.

• Peut être pris avec ou sans nourriture.

• Les personnes âgées ou les patients présentant une insuffisance rénale/foie peuvent nécessiter un ajustement posologique.

• Ne vous arrêtez pas brusquement ; diminuer progressivement sous surveillance médicale pour éviter une aggravation de l’angine de poitrine ou de la tension artérielle.

INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES

• D'autres antihypertenseurs (par exemple, les inhibiteurs de l'ECA, les diurétiques, les inhibiteurs calciques) peuvent renforcer les effets hypotenseurs, provoquant parfois une hypotension. 

• Les médicaments antiarythmiques (par ex. amiodarone, digoxine) peuvent augmenter le risque de bradycardie ou de bloc cardiaque. 

• Les AINS peuvent réduire l'effet hypotenseur du céliprolol. 

• Insuline ou antidiabétiques oraux : le céliprolol peut masquer les symptômes d'hypoglycémie (comme un rythme cardiaque rapide). 

• Les inhibiteurs du CYP2D6 peuvent augmenter légèrement les taux de céliprolol, bien qu'il soit peu métabolisé. 

INTERACTIONS ALIMENTAIRES

Le céliprolol peut être pris avec ou sans nourriture, car la nourriture n'affecte pas de manière significative son absorption ou son efficacité. Cependant, la consommation d'alcool doit être limitée, car elle peut augmenter les effets hypotenseurs et provoquer des étourdissements ou des évanouissements. Le jus de pamplemousse n'a pas d'impact majeur sur le céliprolol.

CONTRE-INDICATIONS

Le céliprolol est contre-indiqué chez les patients souffrant d'asthme sévère ou de bronchospasme, de bradycardie, de bloc cardiaque, d'insuffisance cardiaque sévère ou de très basse tension artérielle. Il doit également être évité chez les personnes présentant une allergie connue au céliprolol ou à d'autres bêtabloquants, et la prudence est de mise chez les personnes souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique grave, car le médicament peut s'accumuler et provoquer des effets indésirables.

EFFETS SECONDAIRES

1. Vertiges et maux de tête

2. Fatigue et troubles du sommeil

3. Nausées et bouche sèche

4. Mains ou pieds froids

5. Rythme cardiaque lent (bradycardie)

6. Essoufflement (rare)

7. Changements d'humeur ou dépression (rare)

8. Dysfonction érectile (rare)

SURDOSE

1. Hypotension artérielle sévère (hypotension)

2. Fréquence cardiaque extrêmement lente (bradycardie)

3. Bloc cardiaque ou choc cardiaque

4. Vertiges, évanouissements, fatigue

5. Essoufflement

TOXICITÉ

La toxicité survient principalement en cas de surdosage et résulte d'un β-blocage excessif. Il peut provoquer une bradycardie grave, une hypotension, des étourdissements, un bronchospasme et une insuffisance cardiaque et, dans les cas extrêmes, entraîner un choc ou un arrêt cardiaque. Le traitement est de soutien et nécessite des soins médicaux urgents.