سليبروولول هو دواء من حاصرات بيتا تم تقديمه لأول مرة في عام 1982. يُستخدم بشكل أساسي في علاج ارتفاع ضغط الدم (Hypertension) وبعض الحالات القلبية الوعائية.
يعمل الدواء عن طريق حصر مستقبلات بيتا-1 في القلب، مما يؤدي إلى تقليل معدل ضربات القلب وقوة انقباضه، وبالتالي خفض ضغط الدم وتقليل العبء على القلب.
وعلى عكس بعض حاصرات بيتا الأخرى، يتميز سليبروولول أيضًا بنشاط محفّز خفيف لمستقبلات بيتا-2، مما قد يساعد في تحسين ارتخاء الأوعية الدموية وتقليل بعض الآثار الجانبية المتعلقة بالتنفس.
الأسماء التجارية
• كارديم (Cardem)
• سيليكتول (Selectol)
• سيليبريس / سيليبرِس (Celipres / Celipress)
• سيليبرو (Celipro)
• سيليل (Celol)
• كوردياكس (Cordiax)
آلية العمل
يعمل سليبروولول كمحصر انتقائي لمستقبلات بيتا. حيث يقوم بشكل رئيسي بحجب مستقبلات β1 الأدرينرجية في القلب، مما يؤدي إلى تقليل معدل ضربات القلب، وتقليل قوة الانقباض، وخفض النتاج القلبي، وبالتالي خفض ضغط الدم.
وفي الوقت نفسه، يمتلك نشاطًا محفزًا جزئيًا لمستقبلات β2، مما قد يسبب توسعًا خفيفًا في الأوعية الدموية، وقد يقلل من تضيق الشعب الهوائية مقارنةً بحاصرات بيتا غير الانتقائية.
الحرائك الدوائية
الامتصاص
يُمتص سليبروولول بشكل متوسط بعد تناوله عن طريق الفم. تبلغ التوافرية الحيوية حوالي 30–50%، ويتم امتصاصه بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة. قد يؤدي تناول الطعام إلى تقليل أو تأخير امتصاصه بشكل طفيف.
التوزيع
يتوزع سليبروولول بشكل متوسط في الجسم، مع ارتباط منخفض ببروتينات البلازما (حوالي 25–30%). لا يعبر الحاجز الدموي الدماغي بسهولة، لذلك فإن تأثيراته على الجهاز العصبي المركزي محدودة. يتوزع بشكل أساسي في السوائل خارج الخلايا.
الأيض
يخضع سليبروولول لأيض كبدي محدود جدًا. حيث يبقى معظم الدواء في الجسم دون تغيير، ويتم التخلص منه بشكل أساسي عن طريق الكلى، مما يقلل من احتمالية حدوث تداخلات دوائية مهمة.
الإطراح
يُطرح سليبروولول بشكل رئيسي في البول على هيئة غير متغيرة عبر الكلى. يتم التخلص من حوالي 70–80% من الجرعة خلال 24 ساعة. ويبلغ عمر النصف حوالي 8–10 ساعات، مما يسمح بإعطائه مرة أو مرتين يوميًا.
الديناميكا الدوائية
سليبروولول هو حاصر انتقائي لمستقبلات β₁ مع نشاط محفز لمستقبلات β₂، حيث يعمل على إبطاء معدل ضربات القلب، وتقليل قوة الانقباض، وخفض ضغط الدم. وفي الوقت نفسه، يساعد تأثيره الخفيف على β₂ في إحداث توسع بسيط في الأوعية الدموية والحفاظ على تدفق الدم، مما يقلل من بعض الآثار الجانبية.
طريقة الإعطاء
يُعطى سليبروولول عن طريق الفم على شكل أقراص. عادةً ما يُؤخذ مرة أو مرتين يوميًا، ويفضل تناوله في نفس الوقت يوميًا حسب وصف الطبيب. يجب استخدامه بانتظام للحصول على أفضل تحكم في ضغط الدم، ولا ينبغي إيقافه بشكل مفاجئ دون استشارة طبية.
الجرعة والتركيز
• البالغون: عادةً يبدأ العلاج بجرعة 200 ملغ مرة واحدة يوميًا في الصباح.
• يمكن زيادة الجرعة إلى 400 ملغ مرة واحدة يوميًا حسب استجابة ضغط الدم.
• يمكن تناوله مع الطعام أو بدونه.
• كبار السن أو المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي قد يحتاجون إلى تعديل الجرعة.
• لا يجب إيقاف الدواء بشكل مفاجئ، ويجب تقليل الجرعة تدريجيًا تحت إشراف طبي لتجنب تفاقم الذبحة الصدرية أو ارتفاع ضغط الدم.
التداخلات الدوائية
• مضادات ارتفاع ضغط الدم الأخرى (مثل مثبطات ACE ومدرات البول وحاصرات قنوات الكالسيوم) قد تزيد من تأثير خفض ضغط الدم، مما قد يؤدي إلى انخفاضه بشكل مفرط.
• أدوية اضطراب نظم القلب (مثل الأميودارون والديجوكسين) قد تزيد من خطر بطء القلب أو حدوث حصار قلبي.
• مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) قد تقلل من تأثير خفض ضغط الدم لسليبروولول.
• الإنسولين أو أدوية السكري الفموية: قد يخفي سليبروولول أعراض نقص السكر في الدم مثل تسارع ضربات القلب.
• مثبطات CYP2D6 قد تزيد قليلاً من مستويات الدواء، رغم أن استقلابه محدود.
التداخلات الغذائية
يمكن تناول سليبروولول مع الطعام أو بدونه، حيث لا يؤثر الطعام بشكل كبير على امتصاصه أو فعاليته. ومع ذلك، يُنصح بتقليل تناول الكحول لأنه قد يزيد من تأثير خفض ضغط الدم ويسبب الدوخة أو الإغماء. كما أن عصير الجريب فروت لا يؤثر بشكل كبير على سليبروولول.
موانع الاستعمال
يُمنع استخدام سليبروولول في الحالات التالية:
• الربو الشديد أو التشنج القصبي (Bronchospasm)
• بطء القلب (Bradycardia)
• حصار القلب (Heart block)
• فشل القلب الشديد
• انخفاض شديد في ضغط الدم
• الحساسية المعروفة لسليبروولول أو لأي من حاصرات بيتا الأخرى
• يجب الحذر في حالات القصور الشديد في الكلى أو الكبد بسبب احتمال تراكم الدواء وزيادة الآثار الجانبية
الآثار الجانبية
الدوخة والصداع
التعب واضطرابات النوم
الغثيان وجفاف الفم
برودة اليدين أو القدمين
بطء ضربات القلب (Bradycardia)
ضيق التنفس (نادر)
تغيرات مزاجية أو اكتئاب (نادر)
ضعف الانتصاب (نادر)
الجرعة الزائدة
انخفاض شديد في ضغط الدم (Hypotension)
بطء شديد في ضربات القلب (Bradycardia)
حصار قلبي أو صدمة قلبية
دوخة، إغماء، تعب
ضيق في التنفس
السمّية
تحدث السمية غالبًا عند الجرعة الزائدة نتيجة تثبيط مفرط لمستقبلات بيتا، مما يؤدي إلى بطء شديد في القلب، انخفاض ضغط الدم، الدوخة، تشنج الشعب الهوائية، وفشل القلب. وفي الحالات الشديدة قد تصل إلى الصدمة أو توقف القلب. يعتمد العلاج على الرعاية الداعمة ويتطلب تدخلًا طبيًا عاجلًا.
