La carbamazépine est un médicament anticonvulsivant et stabilisateur de l'humeur utilisé pour traiter l'épilepsie, la névralgie du trijumeau et le trouble bipolaire. Il contrôle efficacement les convulsions et soulage les douleurs nerveuses et peut aider à stabiliser l’humeur des patients bipolaires. Lorsqu'elle est correctement surveillée, la carbamazépine est un traitement sûr et efficace.
NOMS DE MARQUES
• Tégrétol
• Carbatrol
• Équestre
MÉCANISME D'ACTION
La carbamazépine agit en bloquant les canaux sodiques voltage-dépendants dans les neurones, ce qui stabilise les membranes nerveuses hyperactives et réduit le déclenchement excessif de signaux électriques. Cette action aide à contrôler les convulsions, à soulager les douleurs nerveuses et à stabiliser l’humeur en cas de trouble bipolaire.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
La carbamazépine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal, avec des taux sanguins maximaux survenant 4 à 8 heures après l'administration orale. Son absorption peut être affectée par l’alimentation, mais dans l’ensemble sa biodisponibilité orale est bonne.
Distribution
La carbamazépine est largement distribuée dans les tissus corporels et a un volume de distribution (Vd) de 0,8 à 1,4 L/kg. Environ 70 à 80 % du médicament est lié aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine, ce qui affecte sa concentration active libre.
Métabolisme
La carbamazépine est principalement métabolisée dans le foie par l'enzyme CYP3A4 en son métabolite actif, la carbamazépine-10,11-époxyde. Il subit une autoinduction, ce qui signifie qu’il peut augmenter son propre métabolisme au fil du temps, ce qui peut nécessiter des ajustements posologiques.
Excrétion
La carbamazépine est principalement excrétée par l'urine, principalement sous forme de métabolites. Moins de 5 % du médicament est éliminé sous forme inchangée. Sa demi-vie varie initialement de 25 à 65 heures, mais elle se raccourcit avec un traitement à long terme en raison de l'autoinduction du métabolisme.
PHARMACODYNAMIQUE
La carbamazépine stabilise les membranes neuronales hyperactives en inhibant les canaux sodiques voltage-dépendants, ce qui réduit l'activation répétitive des potentiels d'action
ADMINISTRATION
La carbamazépine est administrée par voie orale, disponible sous forme de comprimés, de comprimés à croquer et de formulations à libération prolongée. Il est généralement pris 1 à 4 fois par jour avec de la nourriture pour améliorer l'absorption et réduire les troubles gastro-intestinaux.
POSOLOGIE ET FORCE
La carbamazépine est disponible sous forme de comprimés de 100 à 400 mg et de formes à libération prolongée. Les adultes commencent généralement par 200 mg deux fois par jour, augmentant progressivement jusqu'à une dose d'entretien de 800 à 1 200 mg/jour en doses fractionnées.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
L'absorption de la carbamazépine est légèrement améliorée lorsqu'elle est prise avec de la nourriture, ce qui peut aider à réduire les troubles gastro-intestinaux. Les repas riches en graisses peuvent retarder les niveaux maximaux mais n'affectent pas de manière significative l'exposition globale au médicament.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES
La carbamazépine interagit avec de nombreux médicaments car elle induit des enzymes hépatiques (CYP3A4), qui peuvent réduire l'efficacité de médicaments tels que les contraceptifs oraux, la warfarine et certains antiépileptiques. Il peut également avoir des effets additifs avec d’autres dépresseurs du système nerveux central, augmentant ainsi la somnolence ou les étourdissements.
CONTRE-INDICATIONS
La carbamazépine est contre-indiquée chez les patients ayant des antécédents d'hypersensibilité à la carbamazépine ou aux composés tricycliques, une aplasie médullaire ou des antécédents d'anémie aplasique ou d'agranulocytose. Il doit également être évité chez les patients présentant certains troubles de la conduction cardiaque.
EFFETS SECONDAIRES
1. étourdissements
2. somnolence
3. Nausées
4. vomissements
5. vision floue
SURDOSAGE
1.Ataxie
2. Saisies
3. arythmies cardiaques
4. cas graves, coma ou décès
5. soins de soutien
6.surveillance des signes vitaux
TOXICITÉ
La toxicité de la carbamazépine survient lorsque les taux sanguins dépassent la plage thérapeutique (généralement > 12 µg/mL) et peut provoquer des étourdissements, une ataxie, un nystagmus, des nausées, des vomissements, des convulsions, des arythmies cardiaques et, dans les cas graves, un coma. Une surveillance régulière des taux sériques, de la fonction hépatique et de la formule sanguine aide à prévenir la toxicité.
