كار بامازيبين

الأسماء التجارية

• Tegretol  
• Carbatrol  
• Equetro  

آلية العمل

يعمل كاربامازيبين عن طريق تثبيط قنوات الصوديوم المعتمدة على الجهد في الخلايا العصبية، مما يؤدي إلى استقرار الأغشية العصبية المفرطة النشاط وتقليل الإشارات الكهربائية المتكررة. يساعد ذلك في السيطرة على النوبات، وتخفيف الألم العصبي، وتحقيق استقرار المزاج.

الحرائك الدوائية

الامتصاص
يُمتص كاربامازيبين جيدًا من الجهاز الهضمي، وتصل ذروة تركيزه في الدم خلال 4–8 ساعات بعد تناوله فمويًا. قد يتأثر الامتصاص بالطعام، لكنه يتمتع عمومًا بتوافر حيوي جيد.

التوزيع
يتوزع الدواء على نطاق واسع في أنسجة الجسم، ويبلغ حجم التوزيع 0.8–1.4 لتر/كغ. يرتبط بنسبة 70–80% ببروتينات البلازما، خاصة الألبومين، مما يؤثر على تركيزه الحر الفعّال.

الأيض
يُستقلب كاربامازيبين في الكبد بشكل رئيسي بواسطة إنزيم CYP3A4 إلى مستقلب نشط يُعرف بـ كاربامازيبين-10,11-إيبوكسيد. كما يتميز بظاهرة التحفيز الذاتي (Autoinduction)، حيث يزيد من سرعة استقلابه مع الوقت، مما قد يتطلب تعديل الجرعة.

الإطراح
يُطرح الدواء بشكل أساسي عبر البول على شكل مستقلبات، مع أقل من 5% يُطرح دون تغيير. يتراوح عمر النصف بين 25–65 ساعة في البداية، ويقصر مع الاستخدام الطويل بسبب التحفيز الذاتي.

الديناميكا الدوائية

يعمل كاربامازيبين على تثبيت الأغشية العصبية المفرطة النشاط من خلال تثبيط قنوات الصوديوم، مما يقلل من تكرار إطلاق الجهود العصبية.

طريقة الاستعمال

يُعطى كاربامازيبين عن طريق الفم، ويتوفر على شكل أقراص، وأقراص قابلة للمضغ، وأشكال ممتدة المفعول. يُؤخذ عادةً من 1 إلى 4 مرات يوميًا مع الطعام لتحسين الامتصاص وتقليل اضطرابات الجهاز الهضمي.

الجرعة والتركيز

يتوفر بتركيزات 100–400 ملغ، بما في ذلك الأشكال ممتدة المفعول.
عادةً يبدأ البالغون بجرعة 200 ملغ مرتين يوميًا، ثم تُزاد تدريجيًا إلى جرعة صيانة تتراوح بين 800–1200 ملغ يوميًا مقسمة على جرعات.

التداخلات الغذائية

• يتحسن الامتصاص قليلًا عند تناوله مع الطعام، كما يقلل ذلك من اضطرابات المعدة. 
• قد تؤخر الوجبات الغنية بالدهون الوصول إلى ذروة التركيز، لكنها لا تؤثر بشكل كبير على التأثير الكلي للدواء. 

التداخلات الدوائية

• يُحفّز كاربامازيبين إنزيمات الكبد (CYP3A4)، مما قد يقلل من فعالية أدوية مثل موانع الحمل الفموية، الوارفارين، وبعض مضادات الصرع. 
• قد يزيد من التأثير المثبط للجهاز العصبي المركزي عند استخدامه مع مهدئات أخرى، مما يؤدي إلى زيادة النعاس أو الدوخة. 

موانع الاستعمال

• فرط الحساسية لكاربامازيبين أو المركبات ثلاثية الحلقات. 
• تثبيط نخاع العظم. 
• تاريخ مرضي لفقر الدم اللاتنسجي أو قلة الكريات البيض الشديدة. 
• بعض اضطرابات التوصيل القلبي. 

الآثار الجانبية

1. الدوخة 

2. النعاس 

3. الغثيان 

4. القيء 

5. تشوش الرؤية 

الجرعة الزائدة

قد تؤدي إلى:

1. ترنّح (Ataxia) 

2. نوبات 

3. اضطرابات نظم القلب 

4. في الحالات الشديدة: غيبوبة أو وفاة 

5. العلاج داعم 

6. مراقبة العلامات الحيوية 

السُمية

تحدث سمية كاربامازيبين عند تجاوز تركيزه في الدم النطاق العلاجي (عادةً أكثر من 12 ميكروغرام/مل)، وقد تسبب:

• دوخة، ترنّح، رأرأة 
• غثيان وقيء 
• نوبات 
• اضطرابات نظم القلب 
• وفي الحالات الشديدة: غيبوبة 

يساعد إجراء مراقبة منتظمة لمستويات الدواء في الدم، ووظائف الكبد، وتعداد خلايا الدم على الوقاية من السُمية.