Le brinzolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique utilisé par voie topique pour abaisser la pression intraoculaire chez les patients atteints de glaucome ou d'hypertension oculaire. Il agit en inhibant l'anhydrase carbonique dans le corps ciliaire, réduisant ainsi la production d'humeur aqueuse et diminuant par conséquent la pression intraoculaire afin de protéger le nerf optique et de préserver la vision. Développé à la fin du XXe siècle comme une alternative plus sûre aux inhibiteurs systémiques de l'anhydrase carbonique tels que l'acétazolamide, le brinzolamide a été conçu pour réduire efficacement la pression intraoculaire avec moins d'effets secondaires systémiques. Approuvé pour un usage ophtalmique au début des années 2000, il est rapidement devenu un traitement largement utilisé pour le glaucome à angle ouvert et l'hypertension oculaire, seul ou en association avec d'autres agents, grâce à son profil de sécurité favorable, sa posologie pratique et sa capacité à améliorer l'observance du traitement par les patients.
NOMS COMMERCIAUX
Azopt : Le nom de marque le plus connu pour le brinzolamide seul.
Simbrinza : est une formulation de collyre qui combine le brinzolamide et la brimonidine.
Azarga : Un collyre combiné contenant du brinzolamide et du timolol.
MÉCANISME D'ACTION
Le brinzolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique qui abaisse la pression intraoculaire en inhibant sélectivement l'anhydrase carbonique II dans le corps ciliaire de l'œil. Cette enzyme est responsable de la formation des ions bicarbonate, essentiels à la production d'humeur aqueuse. En inhibant l'anhydrase carbonique, le brinzolamide réduit la formation d'humeur aqueuse, entraînant une diminution de la pression intraoculaire (PIO). L'abaissement de la PIO contribue à prévenir les lésions du nerf optique et à ralentir la progression du glaucome ou de l'hypertension oculaire.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption
Lorsqu'il est appliqué sous forme de solution ophtalmique, le brinzolamide est faiblement absorbé par voie systémique. Les concentrations plasmatiques maximales sont faibles et généralement atteintes 1 à 2 heures après l'administration oculaire.
Distribution
Il est largement distribué dans l'œil, en particulier dans l'humeur aqueuse et le corps ciliaire, avec une exposition systémique minimale.
Métabolisme
Le brinzolamide subit un métabolisme hépatique limité, principalement par les enzymes du cytochrome P450.
Excrétion
Le médicament est principalement excrété sous forme inchangée dans l'urine, avec une longue demi-vie d'environ 111 jours en raison de sa forte liaison aux globules rouges.
PHARMACODYNAMIE
Le brinzolamide est un inhibiteur sélectif de l'anhydrase carbonique qui abaisse la pression intraoculaire en réduisant la production d'humeur aqueuse dans l'œil. En inhibant l'anhydrase carbonique dans le corps ciliaire, ce médicament diminue la formation d'ions bicarbonate, ce qui réduit le transport de liquide vers la chambre antérieure. Cela entraîne une baisse de la pression intraoculaire, contribuant ainsi à prévenir les lésions du nerf optique et à ralentir la progression du glaucome ou de l'hypertension oculaire. Ses effets sont dose-dépendants et durables avec une administration topique deux fois par jour.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION
Voie d'administration : Ophtalmique (collyre)
Dose habituelle : Solution à 1 %, 1 goutte dans l'œil ou les yeux atteints deux fois par jour (à environ 12 heures d'intervalle)
Conseils d'administration :
Lavez-vous les mains avant utilisation.
Évitez tout contact entre l'embout du compte-gouttes et votre œil ou la peau environnante.
Retirez vos lentilles de contact avant l'administration et attendez au moins 15 minutes avant de les remettre.
Penchez la tête en arrière, instillez une goutte dans le sac conjonctival et fermez l'œil pendant 1 à 2 minutes.
INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
La brinzolamide a une absorption systémique minimale ; les interactions médicamenteuses significatives sont donc rares. La prudence est de mise en cas d'utilisation concomitante avec d'autres sulfamides ou inhibiteurs de l'anhydrase carbonique systémiques, car des effets additifs ou des réactions allergiques peuvent survenir.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES
Il n'existe pas d'interactions alimentaires cliniquement significatives. L'administration topique garantit que l'efficacité n'est pas affectée par les repas.
CONTRE-INDICATIONS
Ce médicament est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux sulfamides et chez ceux souffrant d'insuffisance rénale sévère. La brinzolamide doit être utilisée avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique, pendant la grossesse et pendant l'allaitement.
EFFETS INDÉSIRABLES
Effets oculaires :
Vision floue (généralement temporaire).
Sensation de picotement ou de brûlure lors de l'application.
Irritation, rougeur, douleur, démangeaisons ou gêne oculaire.
Sécheresse oculaire ou sensation de corps étranger dans l'œil.
Écoulement oculaire ou augmentation des larmes après utilisation.
Croûtes au coin de l'œil ou sur la paupière.
Effets indésirables généraux :
Goût inhabituel, amer ou acide dans la bouche.
Maux de tête.
Sécheresse buccale.
Nez qui coule ou bouché, éternuements ou symptômes de rhume.
SURDOSAGE
• Confusion.
• Rythme cardiaque irrégulier.
• Crampes ou douleurs musculaires.
• Effets neurologiques : peuvent inclure engourdissement, picotements, douleur ou faiblesse dans les mains ou les pieds.
• Convulsions.
• Tremblements.
• Faiblesse et lourdeur des jambes.
TOXICITÉ
La toxicité systémique est rare en raison d'une absorption minimale. Une exposition systémique élevée accidentelle pourrait théoriquement provoquer une acidose métabolique ou des déséquilibres électrolytiques ; une surveillance est donc recommandée en cas de survenue de tels événements.
