برينزولاميد

الحركية الدوائية

الامتصاص
عند استخدام برينزولاميد كمحلول قطرة للعين، يُمتص الدواء بشكل ضئيل في الجسم. عادةً ما تكون ذروة تركيز البلازما منخفضة، وتتحقق عادةً خلال 1–2 ساعة بعد الإعطاء العيني.

التوزيع
يتوزع الدواء على نطاق واسع داخل العين، خصوصًا في الخلط المائي والجسم الهدبي، مع تعرض جهازى محدود.

الاستقلاب
يخضع برينزولاميد لاستقلاب كبدي محدود، يتم أساسًا عن طريق إنزيمات السيتوكروم P450.

الإخراج
يُطرح الدواء معظمه دون تغيير في البول، ويتميز بنصف عمر طويل يبلغ حوالي 111 يومًا نتيجة الارتباط القوي بكريات الدم الحمراء.

الديناميكا الدوائية
برينزولاميد هو مثبط انتقائي لإنزيم الكربونيك أنهيدراز يقوم بخفض ضغط العين الداخلي عن طريق تقليل إنتاج الخلط المائي في العين. من خلال تثبيط الكربونيك أنهيدراز في الجسم الهدبي، يقلل تكوين أيونات البيكربونات، مما يقلل بدوره من نقل السوائل إلى الحجرة الأمامية للعين. يؤدي ذلك إلى انخفاض ضغط العين الداخلي، مما يساعد على منع تلف العصب البصري وإبطاء تقدم الزرق أو ارتفاع ضغط العين. تتميز تأثيراته بأنها تعتمد على الجرعة وتستمر عند الاستخدام الموضعي مرتين يوميًا.

الجرعة وطريقة الإعطاء

• الطريقة: موضعي (قطرة عين)
• الجرعة المعتادة: محلول بتركيز 1%، قطرة واحدة في العين المصابة مرتين يوميًا (حوالي كل 12 ساعة)

نصائح للإعطاء:

• اغسل يديك جيدًا قبل الاستخدام.
• تجنب ملامسة رأس القطارة للعين أو الجلد المحيط بها.
• أزل عدسات العين اللاصقة قبل الاستخدام وانتظر 15 دقيقة على الأقل قبل إعادة وضعها.
• أعد رأسك إلى الخلف، ضع قطرة واحدة في كيس الملتحمة، وأغلق العين لمدة  1–2  دقيقة.

تفاعلات الأدوية
نظرًا لأن برينزولاميد يُمتص نظاميًا بشكل ضئيل جدًا، فإن التفاعلات الدوائية الكبيرة نادرة. يُنصح بالحذر عند استخدامه مع أدوية السلفوناميد الأخرى أو مثبطات الكربونيك أنهيدراز الجهازية، حيث قد تحدث تأثيرات إضافية أو تفاعلات تحسسية.

تفاعلات الغذاء
لا توجد تفاعلات غذائية ذات أهمية سريرية. يضمن الإعطاء الموضعي للدواء أن فعاليته لا تتأثر بالوجبات.

موانع الاستعمال
يُمنع استخدام برينزولاميد في الحالات التالية:

• الحساسية المعروفة لمركبات السلفوناميد.
• ضعف وظائف الكلى الشديد.

يجب استخدام برينزولاميد بحذر في الحالات التالية:

• ضعف وظائف الكبد.
• أثناء الحمل.
• أثناء الرضاعة الطبيعية.

الآثار الجانبية

متعلقة بالعين:

• الرؤية الضبابية (غالبًا مؤقتة).
• وخز أو إحساس بالحرقان عند وضع القطرات.
• تهيج العين، الاحمرار، الألم، الحكة أو الانزعاج.
• جفاف العين أو شعور بوجود جسم غريب في العين.
• إفرازات العين أو زيادة الدموع بعد الاستخدام.
• تكون قشور في زاوية العين أو على الجفن.

الآثار الجانبية العامة:

• طعم غير معتاد، مر أو حامض في الفم.
• الصداع.
• جفاف الفم.
• سيلان أو انسداد الأنف، العطس، أو أعراض البرد.

الجرعة الزائدة

• الارتباك.
• عدم انتظام ضربات القلب.
• تشنجات أو آلام عضلية.
• تأثيرات عصبية: قد تشمل خدر، وخز، وألم، أو ضعف في اليدين أو القدمين.
• نوبات تشنجية.
• ارتعاش.
• ضعف وثقل في الساقين.

السُميّة
تعتبر السُمية الجهازية نادرة نظرًا للامتصاص المحدود جدًا للدواء. ومع ذلك، قد يؤدي التعرض النظامي العالي العرضي نظريًا إلى الحماض الاستقلابي أو اختلال توازن الإلكتروليتات، لذا يُنصح بالمراقبة الدقيقة إذا حدث ذلك.