L'azithromycine est un antibiotique utilisé pour traiter un large éventail d'infections bactériennes. Elle est couramment prescrite pour les infections des amygdales, des sinusites, des oreilles, du nez, de la gorge, de la peau, des tissus mous et des poumons (comme la pneumonie). L'azithromycine agit en inhibant la production de protéines essentielles à la survie et au fonctionnement des bactéries. Cette action stoppe la croissance bactérienne et contribue à prévenir la propagation de l'infection. La FDA américaine a approuvé l'azithromycine pour un usage médical en 1991.
NOMS DE MARQUE :
Zithromax - Zithromax est disponible sous forme de gélules orales pelliculées contenant de l'azithromycine comme principe actif, dosées à 250 et 500 mg.
Azasite - L'azasite est une solution ophtalmique dont le principe actif est l'azithromycine, disponible en 2,5 ml de solution ophtalmique topique stérile à 1 %.
MÉCANISME D'ACTION :
L'azithromycine se lie à l'ARNr 23S de la sous-unité ribosomique 50S bactérienne, bloquant ainsi la synthèse protéique en empêchant le passage de l'aminoacyl-ARNt et de la chaîne peptidique en cours d'élongation à travers le ribosome. Comparée à l'érythromycine, l'azithromycine présente une affinité de liaison plus forte aux ribosomes des bactéries à Gram négatif, ce qui pourrait contribuer à son efficacité accrue contre ces agents pathogènes. Après administration, l'azithromycine quitte rapidement la circulation sanguine et s'accumule dans les tissus. Elle pénètre facilement les membranes cellulaires, ce qui la rend particulièrement efficace contre les organismes intracellulaires. Chez certains organismes non bactériens, l'azithromycine cible le ribosome 50S de l'apicoplaste, un organite issu de l'endosymbiose qui ressemble aux systèmes de synthèse protéique bactérienne et est essentiel au métabolisme des parasites.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : Une dose de 250 mg d’azithromycine présente une biodisponibilité absolue d’environ 38 %. Administrée sous forme de suspension buvable avec de la nourriture, la concentration plasmatique maximale augmente de 56 %, bien que l’exposition globale au médicament (ASC) reste la même.
Distribution : L’azithromycine présente une forte pénétration tissulaire et s’accumule bien dans les cellules. La liaison de l’azithromycine aux protéines sériques est concentration-dépendante, passant de 51 % à une concentration de 0,02 µg/mL à 7 % à une concentration de 2 µg/mL.
Métabolisme : L’azithromycine est principalement métabolisée par le foie. Après une dose unique de 500 mg par voie orale ou intraveineuse, sa concentration plasmatique diminue en plusieurs phases, ce qui entraîne une demi-vie terminale moyenne d’environ 68 heures.
Excrétion : L’azithromycine est principalement éliminée sous forme inchangée par voie biliaire.
PHARMACODYNAMIQUE :
L’azithromycine est un antibiotique macrolide à large spectre d’activité, particulièrement efficace contre les bactéries à Gram positif, certaines bactéries à Gram négatif et les agents pathogènes atypiques. Ses effets pharmacodynamiques reposent principalement sur l’inhibition de la synthèse des protéines bactériennes, ce qui entraîne une action bactériostatique. Elle peut toutefois être bactéricide à fortes concentrations ou contre des organismes très sensibles.
POSOLOGIE ET MODE D’ADMINISTRATION :
L’azithromycine est disponible sous plusieurs formes orales : comprimés (250 mg et 500 mg), sachets unidoses (1 gramme à mélanger à ¼ de tasse ou 60 ml d’eau) et suspensions reconstituables (100 mg/5 ml et 200 mg/5 ml). Toutes ces formulations peuvent être prises avec ou sans nourriture. Elle doit être administrée en perfusion intraveineuse d’au moins 60 minutes et ne doit pas être administrée par injection intramusculaire ni par bolus IV. De plus, une solution ophtalmique d'azithromycine à 1 % est disponible en flacon de 2,5 ml pour le traitement de la conjonctivite bactérienne. La formulation orale à libération prolongée d'azithromycine n'est plus disponible.
Posologie adulte :
La dose habituelle d'azithromycine chez l'adulte est de 250 mg ou 500 mg une fois par jour pendant 3 à 5 jours, selon la gravité de l'infection. Dans certains cas, comme l'infection à chlamydia, une dose orale unique de 1 gramme peut être recommandée.
Otite moyenne aiguë (≥ 6 mois) :
Dose unique de 30 mg/kg,
10 mg/kg une fois par jour pendant 3 jours,
10 mg/kg le premier jour, puis 5 mg/kg par jour pendant les 4 jours suivants.
Pneumonie communautaire (≥ 6 mois) :
10 mg/kg par voie orale le jour 1, puis 5 mg/kg une fois par jour pendant les 4 jours suivants.
Sinusite bactérienne aiguë :
12 mg/kg une fois par jour pendant 5 jours, avec une dose maximale de 500 mg par jour.
Pharyngite/amygdalite (≥ 2 ans) :
12 mg/kg une fois par jour pendant 5 jours, avec une dose maximale de 500 mg par jour.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
Avant de prendre de l’azithromycine, il est nécessaire de consulter un médecin si le patient suit un traitement pour d’autres problèmes de santé. En effet, certains médicaments peuvent interagir avec l’azithromycine et entraîner des effets indésirables. Les médicaments suivants sont à éviter pendant le traitement par azithromycine. Migraine - Ergotamine
Insuffisance cardiaque - Digoxine
Médicaments contre la goutte - Colchicine
Anticoagulants - Warfarine
Immunosuppresseurs - Ciclosporine
Antihistaminiques - Terfénadine
Médicaments contre le VIH - Nelfinavir, Zidovudine, Rifabutine
Médicaments contre l'asthme - Théophylline
Médicaments contre le paludisme - Hydroxychloroquine, chloroquine.
CONTRE-INDICATIONS :
L’azithromycine est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité à ses composants.
EFFETS INDÉSIRABLES :
Crampes d’estomac
Étourdissements
Diarrhée
Maux de tête
Vomissements
Démangeaisons et gonflement au point d’injection
SURDOSAGE :
Un surdosage d’azithromycine peut entraîner des effets toxiques tels que :
Éruptions cutanées
Fièvre
Arythmie cardiaque
