L'atorvastatine est un hypolipémiant qui agit en inhibant un inhibiteur de l'HMG-CoA réductase, réduisant ainsi le risque de maladies cardiovasculaires, notamment d'accident vasculaire cérébral et d'infarctus du myocarde. L'atorvastatine est un acide dihydroxy monocarboxylique principalement utilisé pour réduire le cholestérol et prévenir les maladies cardiovasculaires. Elle appartient à la classe des statines. L'atorvastatine est un hypocholestérolémiant de la classe pharmacologique des statines. Les statines réduisent les taux anormaux de cholestérol et de lipides en inhibant la production naturelle de cholestérol par le foie, réduisant ainsi le risque de maladies cardiovasculaires. L'enzyme hydroxyméthyl glutaryl-CoA, qui catalyse la conversion de l'HMG-COA en acide mévalonique, une étape essentielle de la synthèse du cholestérol, est totalement inhibée par les agents colorants. Cette substance diminue les taux plasmatiques de cholestérol et de lipoprotéines en augmentant le nombre de récepteurs LDL à la surface des cellules hépatiques, en améliorant l'absorption et le métabolisme des LDL, et en diminuant la synthèse et le nombre de particules LDL.
MARQUES:
Atorvaliq: association d'atorvastatine calcique, disponible sur le marché sous forme de suspension buvable (20 mg/5 ml). Elle réduit le risque d'infarctus du myocarde, d'accident vasculaire cérébral (AVC), de revascularisation et de maladies coronariennes. Bioéquivalent à l'atorvastatine en comprimés, elle est également efficace.
Caduet: association de bésylate d'amlodipine (5 ou 10 mg) et d'atorvastatine calcique (10, 20, 40 ou 80 mg), disponible sous forme de comprimés pelliculés, utilisée dans le traitement de l'hypertension artérielle.
Lipitor : comprimé d'atorvastatine calcique (10, 20, 40 ou 80 mg) destiné à minimiser le risque de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral (AVC) chez l'adulte en diminuant le taux de mauvais cholestérol dans le sang. Il réduit progressivement la production de cholestérol, qui peut s'accumuler sur les parois artérielles et obstruer la circulation sanguine vers le cœur, le cerveau et d'autres régions du corps.
Lypqozet: Lypqozet est un médicament combiné contenant du trihydrate de calcium d'atorvastatine (10,34 mg) et de l'ézétimibe (10 mg) sous forme de comprimés, à des dosages allant de 10/10 mg/jour à 10/80 mg/jour. Il est principalement administré aux patients nécessitant une réduction plus importante du mauvais cholestérol (LDL-C).
MÉCANISME D'ACTION :
L'atorvastatine inhibe l'enzyme 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A réductase. Les statines diminuent la synthèse du cholestérol dans le foie en bloquant la conversion de l'HMG-CoA en mévalonate. L'atorvastatine augmente la quantité de récepteurs LDL à la surface des cellules hépatiques. Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote ou hétérozygote, il a été démontré que l'atorvastatine abaisse les taux de cholestérol total, de cholestérol LDL, d'apolipoprotéine B, de LDL et de triglycérides, tout en augmentant le cholestérol LDL. Chez les patients atteints de dysbêtalipoprotéinémie, l'atorvastatine abaisse les taux de LDL.
PHARMACOCINÉTIQUE :
Absorption : L'atorvastatine est facilement absorbée après administration orale, atteignant son pic plasmatique en 1 à 2 heures. En raison d'un métabolisme de premier passage important, la biodisponibilité n'est que de 14 %.
Distribution : L'atorvastatine est fortement liée aux protéines plasmatiques (plus de 98 %) et son volume de distribution est d'environ 380 litres.
Métabolisme : Le CYP3A4 métabolise l'atorvastatine en molécules actives ortho et para-hydroxylées.
Excrétion : La bile élimine l'atorvastatine et ses métabolites. L'atorvastatine ne semble pas être recirculée par le foie. La demi-vie de l'atorvastatine est d'environ 14 heures, tandis que celle de ses métabolites actifs est d'environ 20 à 30 heures.
PHARMACODYNAMIQUE :
Le principal site d'action de l'atorvastatine est le foie, responsable de la synthèse du cholestérol et de l'élimination du LDL. Le degré de diminution du LDL-C est déterminé par la posologie de l'atorvastatine plutôt que par la concentration systémique du médicament.
POSOLOGIE ET ADMINISTRATION :
Les comprimés d’atorvastatine calcique sont disponibles en dosages de 10, 20, 40 et 80 mg. La posologie doit être déterminée par le médecin en fonction de l’âge du patient.
L’atorvastatine est disponible sous forme de comprimé de calcium. Ce médicament peut être utilisé avec ou sans nourriture et doit être pris simultanément chaque jour. Il est souvent recommandé de prendre des statines avant le coucher, car la synthèse endogène du cholestérol est cyclique, avec des pics de cholestérol survenant à jeun et la nuit. Cependant, la demi-vie plus longue de l’atorvastatine, contrairement aux autres statines, offre une plus grande flexibilité posologique.
CONTRE-INDICATIONS :
Les personnes allergiques à l’un des composants de l’atorvastatine ne doivent pas l’utiliser.
Bien que l’atorvastatine ne doive pas être utilisée en cas d’insuffisance hépatique active, les médicaments hypolipémiants sont souvent plus bénéfiques que nocifs dans le traitement des troubles hépatiques chroniques tels que la stéatose hépatique non alcoolique et l’hépatite. • Toutes les patientes en âge de procréer doivent être informées des risques pour leur bébé en cas de grossesse pendant un traitement par atorvastatine.
Les femmes enceintes doivent éviter l'atorvastatine. En raison du risque accru au cours du premier trimestre, les recommandations actuelles recommandent d'interrompre le traitement par statine au moins trois mois avant une grossesse.
Les patientes qui allaitent ne doivent pas utiliser d'atorvastatine ; en cas de grossesse, le traitement doit être arrêté immédiatement.
INTERACTIONS MÉDICAMENTEUSES :
L’association de l’atorvastatine à de puissants inhibiteurs du CYP3A4 peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques et aggraver les effets secondaires, tels que la myopathie. Les inhibiteurs de l’OATP1B1 peuvent améliorer la biodisponibilité de l’atorvastatine. Les inducteurs du CYP3A4 peuvent entraîner une diminution des concentrations plasmatiques d’atorvastatine.
Lors de l’instauration d’un traitement par atorvastatine, les patients sous digoxine doivent être surveillés, car leurs concentrations plasmatiques de digoxine peuvent augmenter. L’atorvastatine peut également augmenter les taux de noréthindrone et d’œstradiol.
La rifampicine doit être utilisée en association avec LIPITOR. Les fibrates et les doses hypolipémiantes de niacine augmentent le risque de lésions des muscles squelettiques. Elle doit être utilisée pour prescrire LIPITOR.
INTERACTIONS ALIMENTAIRES :
La présence d’un ou plusieurs inhibiteurs du CYP3A4 peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques d’atorvastatine.
EFFETS SECONDAIRES :
Les effets secondaires fréquents de l’atorvastatine comprennent :
Indigestion
Diarrhée
Nausées
Inflammation des voies nasales
Insomnie, douleurs articulaires
Infection urinaire
Douleurs aux extrémités
SURDOSAGE :
Il n’existe pas de traitement spécifique en cas de surdosage de LIPITOR. En cas de surdosage, les patients doivent bénéficier d’un traitement symptomatique et de mesures de soutien si nécessaire. En raison de la forte liaison du médicament aux protéines plasmatiques, il est peu probable que l’hémolyse améliore sensiblement la clairance de LIPITOR.
TOXICITÉ :
Il n’existe pas d’antidote en cas de surdosage d’atorvastatine. Les patients doivent être évalués pour détecter d’éventuels effets indésirables et bénéficier de soins de soutien.
CONSERVATION :
Conserver à température ambiante entre 20 et 25 °C.
